Paracetamol là thuốc giảm đau hạ sốt không steroid.

– Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

– Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

– Chuyển hoá: Paracetamol chuyển hoá ở cytocrom P450 ở gan tạo N – acetyl benzoquinonimin là chất trung gian , chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfydryl của glutathion để tạo ra chất không có hoạt tính.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19,3 l/h. Thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ.

Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N – acetyl benzoquinonomin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N – acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, toả nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa. 

Cách dùng:

Paracetamol thường dùng uống. Đối với người bệnh không uống được có thể dùng dạng thuốc đạn đặt trực tràng, tuy vậy liều trực tràng cần thiết để có cùng nồng độ huyết tương có thể cao hơn liều uống.

Không được dùng paracetamol để tự điều trị giảm đau quá 10 ngày ở người lớn hoặc quá 5 ngày ở trẻ em, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì đau nhiều và kéo dài như vậy có thể là dấu hiệu của một tình trạng bệnh lý cần thầy thuốc chẩn đoán và điều trị có giám sát.

Không dùng paracetamol cho người lớn và trẻ em để tự điều trị sốt cao trên 39,5 độ C, sốt kéo dài trên 3 ngày hoặc sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì sốt như vậy có thể là dấu hiệu của một bệnh nặng cần được thầy thuốc chẩn đoán nhanh chóng.

Để giảm thiểu nguy cơ quá liều, không nên cho trẻ em quá 5 liều paracetamol để giảm đau hoặc hạ sốt trong vòng 24 giờ, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn.

Để giảm đau hoặc hạ sốt cho người lớn và trẻ em trên 11 tuổi, liều paracetamol thường dùng hoặc đưa vào trực tràng là 325 – 650 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần thiết nhưng không quá 4 g một ngày, liều một lần lớn hơn 1 g có thể hữu ích để giảm đau ở một số người bệnh.

Để giảm đau hoặc hạ sốt, trẻ em có thể uống hoặc đưa vào trực tràng cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần: trẻ em 1 – 2 tuổi, 120 mg, trẻ em 4 – 11 tháng tuổi, 80 mg; và trẻ em tới 3 tháng tuổi, 40 mg. Liều trực tràng cho trẻ em dưới 2 tuổi dùng tuỳ theo mỗi bệnh nhi.

Liều uống thường dùng của paracetamol, dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài 650 mg, để giảm đau ở người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên là 1,3 g cứ 8 giờ một lần khi cần thiết, không quá 3,9 g mỗi ngày. Viên nén paracetamol giải phóng kéo dài, không được nghiền nát, nhai hoặc hoà tan trong chất lỏng.

Người bệnh nhiều lần thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, thận, hoặc gan.

Người bệnh quá mẫn với paracetamol.

Người bệnh thiếu hụt glucose – 6 – phosphat dehydrogenase.

Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trungtính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.

Ít gặp: ban da, buồn nôn, nôn, loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.

Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.

Cafein là thuốc thuộc dẫn xuất xanthin được chiết từ cà phê, ca cao hoặc tổng hợp từ acid uric. Cafein có tác dụng rõ trên thần kinh trung ương.

Thuốc hấp thu nhanh qua đường uống và đường tiêm, sinh khả dụng qua đường uống đạt trên 90%. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống thuốc khoảng 1 giờ.

Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua nhau thai và sữa mẹ, thể tích phân bố 0,4 – 0,6 L/kg.

Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan bằng phản ứng demethyl và oxy hoá.

Thải trừ: thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải khoảng 3 – 7 giờ, kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.

– Trên thần kinh trung ương: cafein kích thích ưu tiên trên vỏ não làm giảm các cảm giác mệt mỏi, buồn ngủ. làm tăng hưng phấn vỏ não, tăng nhận cảm các giác quan do đó tăng khả năng làm việc và làm việc minh mẫn hơn. Tuy nhiên, nếu dùng cafein liên tục và kéo dài thì sau giai đoạn hưng phấn là ức chế. Liều cao, cafein tác dụng trên toàn bộ hệ thần kinh gây cơn giật rung.

– Trên hệ tuần hoàn: cafein kích thích làm tim đập nhanh, mạnh, tăng lưu lượng tim và lưu lượng mạch vành nhưng tác dụng kém theophylin. Ở liều điều trị thuốc ít ảnh hưởng tới huyết áp.

– Trên hệ hô hấp: kích thích trung tâm hô hấp, làm giãn phế quản và giãn mạch phổi. Tác dụng này càng rõ khi trung tâm hô hấp bị ức chế.

– Trên hệ tiêu hoá: thuốc làm giảm nhu động ruột, gây táo bón, tăng tiết dịch vị (có thể gây loét dạ dày – tá tràng).

– Trên cơ trơn: thuốc có tác dụng giãn cơ trơn mạch máu. mạch vành, cơ trơn phế quản và cơ trơn tiêu hoá. Đặc biệt, tác dụng giãn cơ trơn càng rõ khi cơ trơn ở trạng thái co thắt.

– Trên thận: thuốc làm giãn mạch thận, tăng sức lọc cầu thận, giảm tái hấp thu Na+ nên có tác dụng lợi tiểu. Tuy nhiên, tác dụng lợi tiểu của cafein kém theophylin và theobromin.

Tác dụng khác: thuốc còn tăng hoạt động của cơ vân, tăng chuyển hoá.

Cơ chế tác dụng : Cafein ngăn cản phân huỷ AMPv do ức chế cạnh tranh với phosphodiesterase. Nồng độ AMPv tăng sẽ thúc đẩy các phản ứng làm tăng calci nội bào, tăng hoạt động của cơ tim, tăng chuyển hoá, tăng phân huỷ lipid, tăng glucose máu.

Kích thích thần kinh trung ương khi mệt mỏi, suy nhược.

Suy hô hấp, tuần hoàn.

Chỉ định khác: hen phế quản, suy tim trái cấp.

Ống tiêm 1 ml dung dịch 0,7%.

Uống 0,1 – 0,2 g/lần, 2 lần /24h. Tiêm dưới da 0,25 g/lần, 1 – 2 lần/24h.

Mẫn cảm với thuốc.

Suy mạch vành, nhồi máu cơ tim.

Nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu.