Thuốc Xalkori 250mg là một loại thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ, nhắm vào các đột biến gen ALK và ROS1. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế tyrosine kinase, làm chậm quá trình phát triển và lan rộng của tế bào ung thư. Được nghiên cứu và chứng minh hiệu quả qua nhiều thử nghiệm lâm sàng, Xalkori 250mg mang lại hy vọng mới cho bệnh nhân ung thư phổi với khả năng kéo dài thời gian sống và cải thiện chất lượng cuộc sống.
Thuốc Xalkori 250mg là gì?
Xalkori 250mg là một loại thuốc điều trị ung thư, đặc biệt là ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase. Thuốc này được chỉ định cho bệnh nhân NSCLC có đột biến gen ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) hoặc ROS1 (c-ros oncogene 1), hai đột biến gen hiếm gặp nhưng có liên quan mật thiết đến sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư.
Hoạt chất chính của thuốc là Crizotinib, một chất có khả năng ức chế hoạt động của các protein tyrosine kinase bị đột biến, ngăn chặn tín hiệu sinh trưởng của tế bào ung thư, từ đó làm chậm hoặc ngăn cản sự phát triển của khối u. Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nang 250mg, dùng để uống hàng ngày.
Dược lực học
Crizotinib hoạt chất chính trong Xalkori 250mg, hoạt động như một chất ức chế tyrosine kinase, một loại enzyme quan trọng trong sự phát triển và phân chia của tế bào. Trong các loại ung thư có đột biến ALK hoặc ROS1, các enzyme này bị kích hoạt quá mức, dẫn đến sự phát triển không kiểm soát của tế bào ung thư.
Crizotinib có khả năng ức chế hoạt động của các enzyme bị đột biến này, ngăn chặn tín hiệu sinh trưởng tế bào, làm chậm lại quá trình tăng sinh và lan rộng của tế bào ung thư. Từ đó, Xalkori giúp kiểm soát khối u, làm giảm triệu chứng và kéo dài thời gian sống của bệnh nhân.
- ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase): Đột biến ALK thường gặp ở một số bệnh nhân NSCLC, kích hoạt các quá trình tăng sinh tế bào bất thường. Xalkori ngăn cản quá trình này, làm chậm lại sự phát triển của khối u.
- ROS1: Tương tự ALK, đột biến ROS1 cũng liên quan đến tyrosine kinase. Xalkori ức chế ROS1 và ngăn chặn sự phát triển của các tế bào ung thư có đột biến ROS1.
Dược động học
Hấp thu và phân bố
Crizotinib được hấp thu tốt qua đường uống, với sinh khả dụng đạt khoảng 43%. Sau khi uống, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng 4-6 giờ.
Thuốc có khả năng liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là alpha-1 acid glycoprotein và albumin, với tỷ lệ liên kết lên tới 91%. Điều này giúp Crizotinib lưu thông tốt trong cơ thể, tiếp cận đến các tế bào đích là các khối u có đột biến ALK và ROS1.
Chuyển hóa và thải trừ
Crizotinib được chuyển hóa chủ yếu tại gan bởi enzyme CYP3A4, một loại enzyme quan trọng trong quá trình chuyển hóa thuốc. Chất chuyển hóa chính của Crizotinib là Crizotinib-O-desmethyl, có hoạt tính dược lý tương tự Crizotinib.
Thời gian bán thải của Crizotinib là 42 giờ, cho phép sử dụng thuốc một cách hiệu quả với liều hai lần mỗi ngày. Khoảng 63% thuốc được thải trừ qua phân và 22% qua nước tiểu. Do đó, việc duy trì liều dùng đều đặn giúp duy trì nồng độ ổn định của thuốc trong cơ thể, mang lại hiệu quả điều trị cao hơn.
Nghiên cứu lâm sàng
Thuốc Xalkori 250mg đã trải qua nhiều thử nghiệm lâm sàng quan trọng và chứng minh hiệu quả vượt trội trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến ALK hoặc ROS1. Một số nghiên cứu đáng chú ý bao gồm:
- Nghiên cứu PROFILE 1001: Đây là nghiên cứu pha I đầu tiên nhằm đánh giá độ an toàn và hiệu quả của Crizotinib ở bệnh nhân có đột biến ALK. Kết quả cho thấy tỷ lệ đáp ứng điều trị đạt tới 60%, cho thấy Xalkori là một phương pháp điều trị tiềm năng cho bệnh nhân NSCLC có đột biến ALK dương tính.
- Nghiên cứu PROFILE 1007: Nghiên cứu pha II so sánh Crizotinib với hóa trị truyền thống ở những bệnh nhân NSCLC có đột biến ALK. Kết quả cho thấy bệnh nhân dùng Crizotinib có thời gian sống không tiến triển (PFS) trung bình là 7.7 tháng, so với chỉ 3 tháng ở nhóm dùng hóa trị.
- Nghiên cứu PROFILE 1014: Nghiên cứu pha III so sánh Crizotinib với liệu pháp hóa trị ở bệnh nhân chưa từng điều trị. Kết quả cho thấy thời gian sống không tiến triển ở nhóm Crizotinib đạt 10.9 tháng, so với 7 tháng ở nhóm hóa trị.
Những nghiên cứu này khẳng định vai trò của Crizotinib như là một phương pháp điều trị nhắm trúng đích, giúp kiểm soát hiệu quả bệnh NSCLC có đột biến ALK hoặc ROS1.
Công dụng của thuốc Xalkori 250mg
Thuốc Xalkori 250mg được sử dụng trong các trường hợp sau:
- Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến ALK dương tính: Đối với những bệnh nhân có đột biến ALK, Crizotinib giúp ức chế sự phát triển của khối u và cải thiện triệu chứng.
- Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến ROS1 dương tính: Đây là loại đột biến hiếm gặp nhưng có thể điều trị hiệu quả với Crizotinib. Thuốc giúp giảm tốc độ phát triển của khối u và cải thiện chất lượng sống của bệnh nhân.
Ai không nên sử dụng thuốc Xalkori 250mg?
Một số đối tượng không nên sử dụng thuốc Xalkori 250mg bao gồm:
- Người dị ứng với Crizotinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc: Dị ứng có thể dẫn đến các phản ứng nghiêm trọng như phát ban, khó thở, hoặc sốc phản vệ.
- Bệnh nhân có vấn đề nghiêm trọng về gan: Do Crizotinib được chuyển hóa chủ yếu ở gan, những người có chức năng gan suy giảm có thể gặp nguy cơ tích tụ thuốc, dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng.
- Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú: Crizotinib có thể gây nguy hiểm cho thai nhi và trẻ sơ sinh. Phụ nữ trong thời kỳ này cần tránh sử dụng thuốc hoặc chỉ sử dụng khi được bác sĩ chỉ định rõ ràng.
- Bệnh nhân có vấn đề về tim mạch: Xalkori có thể gây rối loạn nhịp tim như kéo dài khoảng QT, có thể dẫn đến tử vong nếu không được theo dõi kỹ lưỡng.
Phác đồ điều trị của thuốc Xalkori 250mg
Phác đồ điều trị bằng thuốc Xalkori 250mg sẽ phụ thuộc vào tình trạng sức khỏe và đáp ứng của bệnh nhân. Bác sĩ sẽ điều chỉnh liều lượng dựa trên xét nghiệm và đáp ứng lâm sàng.
Liều dùng thuốc Xalkori 250mg
- Liều khởi đầu khuyến cáo: Đối với người lớn, liều khuyến cáo là 250mg, uống hai lần mỗi ngày. Nếu bệnh nhân có phản ứng tốt với liều khởi đầu, liều này có thể được duy trì. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân gặp phải tác dụng phụ nghiêm trọng, liều có thể được điều chỉnh.
- Điều chỉnh liều: Nếu bệnh nhân không dung nạp tốt thuốc hoặc gặp phải các tác dụng phụ không mong muốn, bác sĩ có thể giảm liều xuống 200mg hai lần mỗi ngày, hoặc 250mg một lần mỗi ngày.
Cách sử dụng của thuốc
Thuốc Xalkori 250mg nên được uống nguyên viên, không nhai hoặc nghiền. Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Tuy nhiên, để giảm nguy cơ gây buồn nôn hoặc khó chịu dạ dày, bệnh nhân nên uống thuốc cùng với thức ăn và uống với nhiều nước.
Sử dụng thuốc quá liều xử lý ra sao?
Trong trường hợp dùng quá liều thuốc Xalkori 250mg, bệnh nhân có thể gặp phải các triệu chứng như:
- Buồn nôn, nôn mửa
- Đau bụng, tiêu chảy
- Chóng mặt, mệt mỏi
- Rối loạn nhịp tim (như kéo dài khoảng QT)
Nếu có các triệu chứng này, bệnh nhân cần được đưa ngay đến cơ sở y tế để được xử lý kịp thời, có thể bao gồm việc rửa dạ dày và điều trị triệu chứng.
Quên liều thuốc phải xử lý như thế nào?
Nếu bệnh nhân quên uống một liều thuốc Xalkori 250mg, cần uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời gian uống liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống thuốc theo lịch trình bình thường. Không nên uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Lưu ý trong khi sử dụng thuốc Xalkori 250mg
Khi sử dụng thuốc Xalkori 250mg, bệnh nhân cần lưu ý các điều sau:
- Theo dõi chức năng gan và thận thường xuyên: Bệnh nhân cần kiểm tra máu định kỳ để theo dõi chức năng gan và thận. Điều này giúp phát hiện sớm các dấu hiệu tổn thương gan hoặc suy thận.
- Theo dõi điện tâm đồ: Crizotinib có thể gây kéo dài khoảng QT và các vấn đề về nhịp tim. Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi điện tâm đồ thường xuyên để kịp thời phát hiện và xử lý các bất thường.
- Tránh lái xe hoặc vận hành máy móc: Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc mờ mắt, vì vậy bệnh nhân nên tránh các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao.
Tác dụng phụ của thuốc Xalkori 250mg
Thuốc Xalkori 250mg có thể gây ra một số tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm:
- Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón.
- Mệt mỏi: Bệnh nhân có thể cảm thấy mệt mỏi và suy nhược trong suốt quá trình điều trị.
- Rối loạn thị giác: Nhìn mờ, thay đổi màu sắc thị giác, mỏi mắt.
- Phù nề: Sưng ở tay, chân và mắt cá chân.
- Rối loạn nhịp tim: Xalkori có thể gây kéo dài khoảng QT, một tác dụng phụ nghiêm trọng có thể dẫn đến tử vong nếu không được theo dõi và điều trị kịp thời.
Nếu bệnh nhân gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, cần liên hệ ngay với bác sĩ để được tư vấn và điều chỉnh phác đồ điều trị kịp thời.
Tương tác thuốc
Thuốc Xalkori 250mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, gây ra các tác động không mong muốn. Một số tương tác cần lưu ý bao gồm:
- Thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4: Các thuốc như ketoconazole (ức chế CYP3A4) hoặc rifampin (cảm ứng CYP3A4) có thể làm thay đổi nồng độ Crizotinib trong máu, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.
- Thuốc chống đông máu: Xalkori có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi dùng cùng với các thuốc chống đông như warfarin.
- Thuốc chống loạn nhịp: Sử dụng đồng thời với các thuốc chống loạn nhịp có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT, nguy hiểm cho bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch.
Bảo quản thuốc Xalkori 250mg
Thuốc Xalkori 250mg cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng (15°C – 30°C), tránh ánh sáng trực tiếp và độ ẩm cao. Thuốc nên được giữ trong bao bì gốc, không để thuốc tiếp xúc với không khí để đảm bảo chất lượng.
Luôn để thuốc xa tầm tay trẻ em và vật nuôi để tránh tình trạng vô tình sử dụng thuốc.
Thuốc Xalkori 250mg giá bao nhiêu? Mua ở đâu chính hãng?
Giá của thuốc Xalkori 250mg dao động từ 30.000.000 đến 40.000.000 VND cho một hộp 60 viên, tùy thuộc vào nhà thuốc và khu vực mua. Để đảm bảo mua được thuốc chính hãng, bệnh nhân nên tìm mua tại các nhà thuốc lớn và uy tín như:
- Nhà Thuốc An Tâm
- Nhà Thuốc An An
- Nhà thuốc Hồng Đức
- Nhà Thuốc Online
Tài liệu tham khảo
- Drugs.com – Crizotinib: https://www.drugs.com/crizotinib.html
- Crizotinib Wikipedia: https://en.wikipedia.org/wiki/Crizotinib
- Công dụng, Liều lượng, Tác dụng phụ & Cảnh báo – Drugs.com: https://www.drugs.com/xalkori.html
- WebMD – Crizotinib: https://www.webmd.com/drugs/2/drug-156966/crizotinib-oral/details
- Ngày 14 tháng 7 năm 2022 FDA phê duyệt Xalkori (crizotinib) cho các khối u nguyên bào sợi cơ viêm dương tính với ALK: https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-disco-burst-edition-fda-approval-xalkori-crizotinib-alk-positive-inflammatory-myofibroblastic
Sở trưởng chuyên môn:
• Tư vấn thông tin các dòng thuốc thông dụng, thuốc kê đơn, thuốc đặc trị.
• Tư vấn dinh dưỡng, sức khỏe.
• Có kinh nghiệm trên 6 năm chẩn đoán và kê đơn.
Quá trình công tác:
• 2013 - 2016: Dược sĩ tại Nhà Thuốc Lan Phương.
• 2017 - Đến nay: Dược sĩ, chuyên viên tư vấn sức khỏe tại Tracuuthuoctay.com.
