Sau khi uống, thuốc được hấp thu ở ống tiêu hóa và chuyển hóa ở gan, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Tác dụng xuất hiện 15 đến 60 phút sau khi uống thuốc và kéo dài từ 4 đến 6 giờ. Một nửa liều uống vào được carboxyl hóa và được đào thải theo nước tiểu. Nửa đời của thuốc là 3 – 5 giờ hoặc hơn. Thuốc qua phân bố vào sữa mẹ.

Triprolidin được dùng theo đường uống để điều trị triệu chứng một số bệnh dị ứng và thường được phối hợp với một số thuốc khác để điều trị ho, cảm lạnh. Ngoài ra thuốc cũng được dùng tại chỗ ngoài da, tuy nhiên có nguy cơ gây mẫn cảm.

Liều dùng tùy thuộc vào đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân và nên hỏi ý kiến thầy thuốc khi dùng cho trẻ từ 4 tháng tuổi đến 6 tuổi. Liều dùng thông thường như sau:

Người lớn và trẻ trên 12 tuổi (dùng dạng viên nén): 2,5 mg, 4 – 6 giờ một lần; tối đa là 10 mg/ngày.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi (dùng dạng siro): 1,25 mg (1 thìa cà phê ), 4 – 6 giờ một lần; tối đa là 5 mg/ngày.

Trẻ em 4 – 6 tuổi (dùng dạng siro): 0,938 mg (3/4 thìa cà phê), 4 – 6 giờ một lần; tối đa là 3,744 mg/ngày.

Trẻ em 2 – 4 tuổi (dùng dạng siro): 0,625 mg (1/2 thìa cà phê), 4 – 6 giờ/lần; tối đa là 2,5 mg/ngày.

Trẻ từ 4 tháng tuổi đến 2 tuổi (dùng dạng siro): 0,313 mg (1/4 thìa cà phê); 4 – 6 giờ một lần; tối đa là 1,25 mg/ngày ( 5 ml).

Khi dùng chế phẩm phối hợp triprolidin hydrochlorid với thuốc khác (ví dụ, với pseudoephedrin hydrochlorid) liều dùng được tính như khi dùng triprolidin đơn độc.

Cơn hen cấp.

Glôcôm góc đóng.

Đang được điều trị bằng thuốc ức chế monoaminoxydase hoặc mới ngừng dùng thuốc này chưa được hai tuần (nếu dùng triprolidin phối hợp với pseudoephedrin).

Trẻ em dưới 4 tháng tuổi.

Toàn thân: Buồn ngủ, nhức đầu, mệt mỏi, phối hợp kém.

It gặp, 1/1000

Mắt: Nhìn mờ.

Tiết niệu: Bí tiểu tiện, tiểu tiện ít.

Tiêu hoá: Khô miệng, mũi, họng.

Toàn thân: Cảm giác tức ngực.

Các tác dụng này là do tác dụng kháng muscarinic của thuốc.

Hiếm gặp, ADR

Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết.

Huyết áp: Tụt huyết áp tư thế.

Thính giác: Ù tai.

Toàn thân: Phản ứng dị ứng và miễn dịch chéo với các thuốc khác.

Hệ thần kinh trung ương: Hưng cảm, bị kích thích, nhất là ở trẻ nhỏ gây mất ngủ, quấy khóc, tim nhanh, run đầu chi, co giật. Làm xuất hiện cơn động kinh ở người có tổn thương khu trú trên vỏ não.

Hướng dẫn xử trí ADR

Uống nhiều nước hoặc ngậm đá, ngậm kẹo để làm giảm khô miệng.

Cà phê hoặc chè làm giảm chứng buồn ngủ.

Ngừng thuốc hoặc thay bằng các thuốc kháng histamin thế hệ 2 nếu các triệu chứng nặng và kéo dài.

Ở liều điều trị, phenylephrin thực tế không có tác dụng kích thích trên thụ thể b-adrenergic của tim (thụ thể b1-adrenergic); nhưng ở liều lớn, có kích thích thụ thể b-adrenergic. Phenylephrin không kích thích thụ thể b-adrenergic của phế quản hoặc mạch ngoại vi (thụ thể b2-adrenergic). Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.

Khi hít qua miệng, phenylephrin có thể hấp thu đủ để gây ra tác dụng toàn thân. Sau khi uống, tác dụng chống sung huyết mũi xuất hiện trong vòng 15 – 20 phút, và kéo dài 2 – 4 giờ.

Sau khi nhỏ dung dịch 2,5% phenylephrin vào kết mạc, đồng tử giãn tối đa vào khoảng 15 – 60 phút và trở lại như cũ trong vòng 3 giờ. Nếu nhỏ dung dịch 10% phenylephrin, đồng tử giãn tối đa trong vòng 10 – 90 phút và phục hồi trong vòng 3 – 7 giờ. Đôi khi phenylephrin bị hấp thu đủ để gây tác dụng toàn thân.

Để làm giảm sung huyết ở kết mạc hoặc ở mũi, thường dùng các dung dịch loãng hơn (0,125 – 0,5%). Sau khi nhỏ thuốc vào kết mạc hoặc vào niêm mạc mũi, mạch máu tại chỗ hầu như co lại ngay. Thời gian tác dụng làm giảm sung huyết sau khi nhỏ thuốc đối với kết mạc hoặc niêm mạc mũi dao động nhiều, từ 30 phút đến 4 giờ.

Phenylephrin trong tuần hoàn, có thể phân bố vào các mô, nhưng còn chưa biết thuốc có phân bố được vào sữa mẹ không.

Phenylephrin bị chuyển hoá ở gan và ruột nhờ enzym monoaminoxidase (MAO). Còn chưa xác định được các chất chuyển hoá là gì, nên cũng chưa biết được con đường chuyển hoá và tốc độ thải trừ của phenylephrin.

Thần kinh trung ương: Kích động thần kinh, bồn chồn, lo âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng, đau trước ngực, run rẩy, dị cảm đầu chi.

Tim mạch: Tăng huyết áp.

Da: Nhợt nhạt, trắng bệch, cảm giác lạnh da, dựng lông tóc.

Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ.

Ít gặp, 1/1000

Tim mạch: Tăng huyết áp kèm phù phổi, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, co mạch ngoại vi và nội tạng làm giảm tưới máu cho các cơ quan này.

Hô hấp: Suy hô hấp.

Thần kinh: Cơn hưng phấn, ảo giác, hoang tưởng.

Da: Hoại tử hoặc tróc vảy, nếu tiêm để thuốc thoát ra ngoài mạch.

Tại mắt: Giải phóng các hạt sắc tố ở mống mắt, làm mờ giác mạc.

Hiếm gặp, ADR

Tim mạch: Viêm cơ tim thành ổ, xuất huyết dưới màng ngoài tim.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nhịp tim chậm do phản xạ có thể khắc phục được bằng atropin.

Tăng huyết áp do tai biến của phenylephrin có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc chẹn alpha như phentolamin.