Thuốc giảm đau gây nghiện.

Morphine tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương và trên ruột qua thụ thể muy ở sừng sau tuỷ sống.

– Hấp thu: được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hoá, chủ yếu ở tá tràng, hấp htu qua niêm mạc trực tràng cũng khá. Morphine được hấp thu nhanh sau khi tiêm dưới da hoặc tiêm bắp và có thể thâm nhập tốt vào tuỷ sống sau khi tiêm ngoài màng cứng hoặc trong màng cứng.

– Phân bố: trong huyết tương, khoảng 1/3 morphine liên kết với protein. Morphine không ở lâu trong các mô, và 24h sau khi dùng liều cuối cùng nồng độ trong mô còn rất thấp. Mặc dù vị trí tác dụng chủ yếu của morphine là ở hệ thần kinh trung ương, nhưng chỉ có 1 lượng rất thấp qua được hàng rào máu não.

– Chuyển hoá: morphine chuyển hoá ở gan bằng cách liên hợp với acid glucuronid để tạo thành các sản phẩm còn hoặc không còn hoạt tính. Morphine- 6- glucuronid là chất chuyển hoá chính của morphine và có tác dụng dược lý không khác morphine.

– Thải trừ: Rất ít morphine thải dưới dạng không thay đổi. Thuốc thải trừ lọc qua cầu thận, chủ yếu dưới dạng morphine- 3- glucuronid một chất chuyển hoá không còn hoạt tính, 90% được thải trong ngày đầu tiên. Morphine và các glucuronid qua vòng tuần hoàn gan- ruột, do đó morphine có ở trong phân.

– Morphine tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương và trên thụ thể muy. Tác dụng của morphine rất đa dạng bao gồm giảm đau, buồn ngủ, thay đổi tâm trạng, ức chế hô hấp, giảm nhu động dạ dày ruột, buồn nôn, nôn, thay đổi về nội tiết, về hệ thần kinh vận động.

+ Tác dụng giảm đau do thay đổi nhận cảm đau và một phần do tăng ngưỡng đau.

+ Tác dụng của morphine trên hệ thần kinh trung ương còn biểu hiện ở ức chế mạnh hô hấp, các triệu chứng tâm thần, buồn nôn và nôn, co đòng tử cũng như giải phóng hormon chống bài niệu.

+ Morphine ức chế trung tâm hô hấp là do ức chế tác dụng kích thích của CO2 trên trung tâm hô hấp ở hành não.

+ Trong số các tác dụng của morphine trên tâm thần, tác dụng rõ nhất là gây sảng khoái, nhưng cũng có người bệnh trở nên trầm cảm hoặc ngủ gà, mất tập trung và giảm trí nhớ.

+ Buồn nôn và nôn là các tác dụng không mong muốn thường gặp sau khi dùng morphine, do các thụ thể dopamin ở vùng sàn não thất 4 của trung tâm nôn bị kích thích.

+ Morphine làm tăng giải phóng hormon chống bài niệu, làm giảm lượng nước tiểu. Morphine làm giảm trương lực và nhu động sợi cơ trơn dọc và tăng trương lực sợi cơ vòng đường tiêu hoá( co thắt môn vị, hậu môn, cơ vòng oddi, bàng quang)gây táo bón, tăng áp lực đường dẫn mật, co thắt đường tiết niệu.

+ Morphine có thể trực tiếp gây giải phóng histamin, do đó làm giãn mạch ngoại vi đột ngột, như ở da, thậm chí gây co thắt phế quản.

Ðau nhiều hoặc đau không đáp ứng với các thuốc giảm đau khác: 

+ Suy hô hấp mất bù.

+ Triệu chứng đau bụng cấp không rõ nguyên nhân.

+ Suy gan nặng.

+ Chấn thương não và tăng áp lực nội sọ.

+ Trạng thái co giật

+ Nhiễm độc rượu cấp và mê sảng rượu cấp.

+ Trẻ em dưới 30 tháng tuổi.

Đang dùng các thuốc ức chế monoaminoxidase(IMAO).

Buồn nôn, táo bón, lú lẫn, nôn, an thần hay hưng phấn, tăng áp lực nội sọ, bí tiểu, ức chế hô hấp nhẹ. Gây lệ thuộc tâm thần & thể chất.