Lidocain là thuốc tê, thuốc chống loạn nhịp nhóm 1B.

– Hấp thu: Lidocain hấp thu tốt khi uống 24-46%, nhưng bị chuyển hoá bước đầu ở gan nhiều, do dó lidocain kém hiệu quả khi uống để điều trị loạn nhịp tim.

– Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương 65-75%, thể tích phân bố khoảng o,7-1,5% lít/kg. Ở người suy tim, thể tích phân bố trung tâm và độ thanh thải giảm.

– Chuyển hoá: Chuyển hoá qua gan lần đầu, các chất chuyển hoá glycin xylidid (GX) và mono-ethylGX có tác dụng chẹn kênh Na+ yếu hơn lidocain.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chỉ khoảng 2%, độ thanh thải khoảng 6,8-11,6 ml/phút/kg.

Lidocain là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là block dẫn truyền xung động thần kinh. Lidocain được dùng rộng rãi nhất, gây tê nhanh hơn, mạnh hơn, rộng hơn và thời gian dài hơn so với procain cùng nồng độ. Lidocain còn được dùng cho người mẫn cảm với thuốc tê loại ester.

Lidocain là thuốc chống loạn nhịp,chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng tiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim.

Lidocain còn chẹn cả những kênh Na+ mở và kênh Na+ không hoạt hoá của tim. Sự phục hồi sau đó nhanh, nên lidocain có tác dụng trên mô tim khử cực(thiếu máu cục bộ) mạnh hơn là trên tim không thiếu máu cục bộ.

Gây tê trong phẫu thuật, răng hàm mặt, chống loạn nhịp tim.

Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.

– Gây tê tiêm ngấm (dưới da hay quanh dây thần kinh) dung dịch 0,25-0,5%, phẫu thuật nhỏ; 2-5ml dd 0,5%, phẫu thuật lớn tới 100ml. Tối đa: 3mg/kg

– Gây tê dẫn truyền dung dịch: 1-2%. Có thể tới 50ml (1%).

– Gây tê ngoài màng cứng: dd 0,2-5% dùng 20-30ml (1,5%).

– Gây tê bề mặt, tùy theo bề mặt (niêm mạc) dd 1-2%.

Quá mẫn với thuốc.

Hội chứng W.P.W.

Rối loạn dẫn truyền rõ rệt.

Suy tim hoặc gan nặng.

Mạch chậm.

Người bệnh có hội chứng Adám-Stockes hoặc có rối loạn xoang-nhĩ nặng, block trong thất.

Rối loạn chuyển hoá porphyrin.

Cùng với tác dụng phong bế dẫn truyền ở sợi trục thần kinh tại hệ thần kinh ngoại vi, thuốc tê ảnh hưởng đến chức năng của tất cả những cơ quan mà sự dẫn truyền xung động tới. Do đó thuốc có tác dụng quan trọng trên hệ thần kinh trung ương, các hạch tự động, khớp thần kinh cơ và tất cả các dạng cơ. Mức độ nguy hiểm của các tác dụng phụ tỷ lệ với nồng độ của thuốc tê trong tuần hoàn.

– Thường gặp: Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm, hôn mê, co giật, hạ huyết áp, rét run.

– Ít gặp: block tim, loạn nhịp, truỵ tim mạch, ngừng tim, khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp, ngủ lịm, hôn mê, kích động, co giật, ngứa, phù da, buồn nôn, nôn, dị cảm, nhìn mờ, song thị…

Quá liều: tử vong do rung tâm thất hoặc ngừng tim.

Adrenalin là thuốc kích thích hệ adrenergic là thuốc có tác dụng kích thích trực tiếp trên receptor của hệ adrenergic hoặc gián tiếp làm tăng lượng catecholamin ở synap thần kinh của hệ adrenergic.

– Hấp thu: Adrenalin ít được hấp thu và bị phân huỷ ở đường tiêu hoá. Thuốc hấp thu được qua đường đặt dưới lưỡi và đường tiêm: đường tiêm dưới da và tiêm bắp hấp thu chậm do gây co mạch nơi tiêm. Tiêm tĩnh mạch hấp thu nhanh, xuất hiện tác dụng quá nhanh và mạnh nên dễ gây tai biến như phù phổi cấp, giãn mạch mạnh, tai biến mạch máu não. Vì vậy, adrenalin chủ yếu dùng truyền tĩnh mạch.

– Chuyển hoá: Trong cơ thể adrenalin và các catecholamin đều bị chuyển hoá bởi 2 loại enzym là COMT và MAO tạo thành các chất chuyển hoá không còn hoạt tính.

– Thải trừ: adrenalin thải trừ chủ yếu qua nước tiểu phần lớn dưới dạng đã chuyển hoá (acid vanylmandelic liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric).

Trên thần kinh giao cảm: thuốc kích thích cả receptor alfa và beta – adrenergic, nhưng tác dụng trên beta mạnh hơn. Biểu hiện tác dụng của adrenalin trên các cơ quan và tuyến như sau:

+ Trên mắt: gây co cơ tia mống mắt làm giãn đồng tử, làm chèn ép lên ống thông dịch nhẫn cầu gây tăng nhãn áp.

+ Trên hệ tuần hoàn: Thuốc kích thích receptor beta 1 ở tim, làm tăng nhịp tim, tăng sức co bóp của cơ tim, tăng lưu lượng tim do đó tăng công của tim và tăng mức tiêu thụ oxy của tim. Vì vậy nếu dùng liều cao có thể gây rối loạn nhịp tim. Trên mạch adrenalin kích thích receptor alfa1 gây co mạch một số vùng như mạch ngoại vi, mạch da và mạch phổi, mạch vành, mạch máu tới bắp cơ.

+ Trên huyết áp: adrenalin làm tăng huyết áp tâm thu, ít ảnh hưởng tới huyết áp tâm trương. Kết quả là huyết áp trung bình chỉ tăng nhẹ. Đặc biệt adrenalin gây hạ huyết áp do phản xạ.

+ Trên hô hấp: adrenalin gây kích thích nhẹ hô hấp, làm giãn cơ trơn phế quản và làm giảm phù nề niêm mạc nên có tác dụng cắt cơn hen phế quản.

+ Trên hệ tiêu hoá: thuốc làm giãn cơ trơn tiêu hoá, giảm tiết dịch tiêu hoá.

+ Trên hệ tiết niệu: làm giảm tiết dịch ngoại tiết như giảm tiết nước bọt , dịch vị, dịch ruột, nước mắt.

+ Trên chuyển hoá: giảm tiết insulin, tăng tiết glucagon và tăng tốc độ phân huỷ glycogen nên tăng glucose máu. Tăng chuyển hoá cơ bản lên 20 – 30%, tăng tiêu thụ oxy, tăng cholesterol máu, tăng tạo hormon tuyến yên (ACTH) và tuyến tuỷ thượng thận (cortison).

Trên hệ thần kinh trung ương: liều điều trị, adrenalin ít ảnh hưởng do ít qua hàng rào máu não. Liều cao, kích thích thần kinh trung ương gây hồi hộp, bứt rứt, khó chịu, đánh trống ngực, căng thẳng, run. Tác dụng kích thích thần kinh đặc biệt rõ ở người bị bệnh Parkinson.

Ngoài ra, adrenalin làm tăng khả năng kết dính tiểu cầu.

Cấp cứu shock phản vệ.

Cấp cứu ngừng tim đột ngột (trừ ngừng tiêm do rung tâm thất).

Hen phế quản (hiện nay ít dùng vì có nhóm kích thích chọn lọc trên beta2).

Dùng tại chỗ để cầm máu niêm mạc, trị viêm mũi, viêm mống mắt.

Phối hợp với thuốc tê để tăng cường tác dụng của thuốc tê.

Tuỳ mức độ bệnh, có thể dùng 1 mg/ lần, 2 mg/ 24 h, tiêm dưới da hoặc truyền tĩnh mạch.

Mắc bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp.

Xơ vữa động mạch.

Ưu năng tuyến giáp.

Ngừng tim do rung tâm thất.

Đái tháo đường.

Tăng nhãn áp.

Bí tiểu do tắc nghẽn.

Thường gặp là do lo âu, hồi hộp, loạn nhịp tim, nhức đầu. Trường hợp tiêm tĩnh mạch nhanh có thể phù phổi, xuất huyết não.