Thuốc Jasugrel tác dụng, liều dùng, giá bao nhiêu?

Prasugrel là thuộc lớp thienopyridine của thụ thể ADP ức chế, như Ticlopidine và clopidogrel. Các tác nhân này làm giảm sự kết tập (“đóng cục”) của tiểu cầu bằng cách liên kết không thể đảo ngược với các thụ thể P2Y 12 . So với clopidogrel, prasugrel ức chế adenosine diphosphate, gây ra sự kết tập tiểu cầu nhanh hơn, ổn định hơn và ở mức độ lớn hơn so với clopidogrel tiêu chuẩn và cao hơn ở những bệnh nhân mắc bệnh mạch vành, kể cả những người mắc bệnh mạch vành

Prasugrel tạo ra sự ức chế kết tập tiểu cầu đến 20 μM hoặc 5 ADM ADP, được đo bằng phép đo tổng hợp truyền ánh sáng. Sau khi dùng liều 60 mg của thuốc, khoảng 90% bệnh nhân đã ức chế ít nhất 50% kết tập tiểu cầu trong một giờ. Ức chế tiểu cầu tối đa là khoảng 80%. Sự ức chế trạng thái ổn định trung bình của sự kết tập tiểu cầu là khoảng 70% sau ba đến năm ngày dùng thuốc với liều 10 mg mỗi ngày sau khi dùng liều 60 mg.

Sự kết tập tiểu cầu dần dần trở lại các giá trị cơ bản trong vòng năm đến 9 ngày sau khi ngừng prasugrel, lần này là sự phản ánh của việc sản xuất tiểu cầu mới thay vì dược động học của prasugrel. Ngừng clopidogrel 75 mg và bắt đầu prasugrel 10 mg với liều tiếp theo dẫn đến ức chế tăng kết tập tiểu cầu, nhưng không lớn hơn liều sản xuất prasugrel 10 mg duy nhất. Tăng ức chế tiểu cầu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

Hấp thụ

Sinh khả dụng:> 78%

Thời gian cao điểm: 30 phút

Hấp thụ:> 79%

Phân bố

Protein liên kết: Chất chuyển hóa hoạt động, 98%

Vd: 44-48 L

Sự trao đổi chất

Thủy phân nhanh chóng trong ruột thành chất chuyển hóa hoạt động thông qua CYP3A4 và CYP2B6

Đào thải

Thời gian bán hủy: 7 giờ (phạm vi, 2-15 giờ)

Giải phóng mặt bằng: 112-166 L / giờ

Bài tiết: Nước tiểu (68%), phân (27%)

Tim mạch: Tăng huyết áp (8%), hạ huyết áp (4%), rung tâm nhĩ (3%), nhịp tim chậm (3%), đau ngực không do tim (3%), phù ngoại biên (3%), xuất huyết giảm tiểu cầu (TTP)

Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu (6%), chóng mặt (4%), mệt mỏi (4%), sốt (3%), đau tứ chi (3%)

Da liễu: Phát ban (3%)

Nội tiết và chuyển hóa: Tăng cholesterol máu / tăng lipid máu (7%)

Tiêu hóa: Buồn nôn (5%), tiêu chảy (2%), xuất huyết tiêu hóa (2%)

Huyết học: Giảm bạch cầu (3%), thiếu máu (2%)

Thần kinh cơ và xương: Đau lưng (5%)

Hô hấp: Epistaxis (6%), khó thở (5%), ho (4%)

Quá mẫn, bao gồm phù mạch