Dexamethasone là fluomethylprednisolon, glucocorticod tổng hợp, hầu như không tan trong nước.

– Hấp thu: Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, cũng hấp thu tốt ở ngay vị trí dùng thuốc. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận.

– Phân bố: Thuốc được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể, thuốc qua được nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa mẹ. Thuốc cũng liên kết với protein huyết tương tới 77% và chủ yếu là albumin.

– Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan chậm.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu, hầu hết ở dạng steroid không liên hợp. Thời gian bán thải khoảng 36-54 giờ.

Dexamethason tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến một số gen được dịch mã. Dexamethason có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn có tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần.

Dexamethason được dùng uống,tiêm bắp, tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi tại chỗ, để điều trị các bệnh mà corticosteroid được chỉ định( trừ suy tuyến thượng thận ) như shock do chảy máu, do chấn thương, do phẫu thuật hoặc do nhiễm khuẩn, phù não do u não, các bệnh viêm khớp…

Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ưc chế tuyến yên gây giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh( gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát).

Kháng viêm, dùng trong viêm gan mãn tính, viêm cầu thận, viêm mũi dị ứng, viêm xoang, viêm khớp, viêm đa khớp, hen suyễn

Người lớn: Cấp tính: 3 mg/ngày, nếu bệnh nặng uống 4-6 mg/ngày, khi đạt kết quả hạ dần liều dùng; 

Loét dạ dày tá tràng. Bệnh đái tháo đường. Bệnh do virus. Tăng huyết áp.

Nhiễm nấm toàn thân, nhiễm khuẩn lao, lậu.

Khi dùng kéo dài: loét dạ dày tá tràng, ứ nước và muối, hội chứng Cushing, teo vỏ thượng thận, loãng xương, teo cơ.

Clotrimazole là một dẫn chất tổng hợp của imidazole và có cấu trúc hóa học gần giống với miconazole.

Thuốc được phân bố ở da dưới dạng không chuyển hóa nồng độ giảm dần từ ngoài vào trong. Nồng độ tối đa ở tại lớp sừng hóa và thuốc hiện diện kéo dài tại các nang lông.

Sau khi bôi tại chỗ da lành hay da bị tổn thương, 0,1-0,5% thuốc được hấp thu nhưng không tìm thấy trong huyết thanh (nghĩa là nồng độ thuốc dưới 1ng/ml).

Nghiên cứu dùng thuốc bằng đường uống (là đường ít dùng trong thực tế điều trị) và đường bôi âm đạo cho thấy thuốc được chuyển hóa nhanh tại gan trước khi có ảnh hưởng toàn thân. 50% lượng clotrimazole và chuyển hóa chất của thuốc trong huyết thanh gắn với albumine huyết tương. Hàm lượng cả hai đạt đỉnh cao nhất trong vòng 2-6 giờ sau một liều uống. Nồng độ này giảm dần trong khi tiếp tục dùng thuốc. Clotrimazole ở liều uống thấp 7mg/kg/ngày kích thích khả năng oxy hóa của gan làm gia tăng sự chuyển hóa của chính nó. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường mật và đường tiểu với chỉ 1% ở dạng hoạt động. Chưa rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay có chuyển vận qua nhau thai hay không. Sau một liều uống, 10% được thải qua nước tiểu sau 24 giờ, 25% trong 6 ngày.

Thuốc có tính kháng nấm phổ rộng được bào chế dưới dạng bôi ngoài da, có khả năng ức chế sự phát triển của hầu hết các loại vi nấm gây bệnh ở người loại dermatophytes, nấm men và Malassezia furfur. Clotrimazole cho hoạt tính kìm vi nấm và diệt vi nấm in vitro chống lại các chủng phân lập của Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Mycrosporum canis và Candida species, kể cả Candida albicans. Không có tình trạng đề kháng bước đơn hay đa với clotrimazole phát triển khi đang điều trị C. albicans và T. mentagrophytes. Calcrem cũng có tác dụng chống lại một số vi khuẩn Gram dương đặc biệt là Staphylococcus và chống lại Trichomonas.

Giống như các imidazole khác, thuốc tác động lên tính thẩm thấu của vách tế bào vi nấm bằng cách can thiệp lên các lipide của màng. Ở liều điều trị, thuốc ức chế sự tổng hợp ergostérol của vách tế bào, nhưng ở nồng độ cao hơn, thuốc còn có thêm một cơ chế khác nữa gây hủy hoại màng mà không có liên quan gì đến sự tổng hợp stérol, đến nay chưa rõ cơ chế đó. Có tác giả nêu clotrimazole có tác dụng ức chế tổng hợp acide nhân, làm rối loạn chuyển hóa lipide, polysaccharide gây tổn thương màng tế bào và làm tăng tính thấm các màng phospholipide của lysosome của tế bào vi nấm.

Clotrimazole không gây quái thai cho chuột cống, chuột nhắt hay thỏ. Liều cao đường uống có dấu hiệu độc cho thai ở chuột cống. Không có báo cáo nào về khả năng gây ung thư của thuốc.

Ðiều trị tại chỗ tinea pedis (nấm da chân, nấm kẽ), tinea cruris (nấm bẹn), tinea corporis (nấm da thân, lác đồng tiền) do T. rubrum, T. mentagrophytes, E. floccosum và M. canis; bệnh Candida do C. albicans và tinea versicolor (lang ben) do M. furfur. Thuốc cũng có tác dụng trong một số trường hợp nhiễm trùng da không do vi nấm như erythrasma do Corynebacterium minutissimum.

Sau khi rửa sạch vùng da bệnh, bôi một lớp mỏng thuốc, chà xát nhẹ nhàng tại vùng da bệnh và rộng ra vùng xung quanh. Hai lần mỗi ngày, sáng và tối, liên tục cho đến một tháng hoặc tối thiểu hai tuần sau khi sạch các triệu chứng để ngừa tái phát. Tránh làm trầy xướt da trước khi bôi thuốc. Cần giữ vùng da bệnh sạch và khô, kết hợp với vệ sinh cá nhân và môi trường.

Triệu chứng lâm sàng thường được cải thiện, giảm ngứa trong vòng tuần đầu tiên.

Dù triệu chứng có thể chỉ mới bớt cũng tránh ngưng giữa chừng mà nên tiếp tục dùng thuốc cho đến hết liệu trình.

Nếu không thấy cải thiện triệu chứng sau 4 tuần cần xem lại chẩn đoán hay đổi thuốc khác. Ngưng sử dụng nếu bệnh trở nên tệ hơn, hay nếu có kích ứng.

Với tổn thương có nhiều vảy, chất tiết, mủ, dịch bẩn nên làm sạch trước khi bôi thuốc và tránh băng hay đắp kín.

Tăng cảm đối với clotrimazole hay imidazole bôi tại chỗ.

Thỉnh thoảng xảy ra nổi mẩn đỏ; cảm giác châm chích; nổi mụn nước; tróc da; phù; ngứa; mề đay; cảm giác rát phỏng; kích ứng da tổng quát, nhất là khi da có tổn thương hở. Nếu các triệu chứng trên nhẹ, không rõ ràng thì không cần phải ngưng thuốc.