– Phân bố: thuốc gắn với protein huyết tương ở trẻ nhỏ là 60%, ở người lớn là 50%. Và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong mỡ.

– Chuyển hoá: Phenobarbital được hydrrõyl hoá và liên hợp hoá ở gan.b Là chất cảm ứng cytocrom P450 mạnh nên có ảnh hưởng lớn đến chuyển hoá các thuốc được chuyển hoá ở gan thông qua cytocrom P450.

– Thải trừ: đaod thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá không còn hoạt tính(70%) và dạng nguyên vẹn(30%), một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.

Phenobarbital làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron. Tác dụng này là cơ sở của việc dùng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi tổn thương sọ não.

Thuốc ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Phenobarbital ức chế thần kinh trung ương ở mọi mức độ từ an thần đến gây mê. Thuốc chỉ ức chế tạm thời các đáp ứng đơn synap ở hệ thần kinh trung ương.

Phenobarbital chủ yếu được dùng để chống co giật, ngoài ra còn dùng để điều trị hội chứng cai rượu.

Thuốc hạn chế cơn động kinh lan toả và làm tăng ngưỡng động kinh. Thuốc chủ yếu được chỉ định trong cơn động kinh toàn bộ(cơn lớn), cơn động kinh cục bộ(cục bộ vận động hoặc cảm giác).

Phenobarbital làm giảm nồng độ bilirubin huyết thanh ở trẻ sơ sinh, ở người bệnh tăng bilirubin huyết không liên hợp, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật trong gan, có thể do cảm ứng glucuronyl transferase, một enzym liên hợp bilirubin.

– Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.

– Vàng da sơ sinh, và người mắc chứng tăng bilirubin huyết không kiên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.

– Làm êm dịu; uống 0,05-0,12g/ngày.

– Mất ngủ: uống 0,10g buổi tối trước khi đi ngủ.

– Đau khớp, nhiễm xương, còi xương trẻ em

– Rối loạn tâm thần. Buồn ngủ – Rung, giật nhãn cầu–Mất điều hòa động tác–Kích thích–Lú lẫn–Nổi mẩn–Hội chứng Lyell.