– Phân bố: tuỳ thuộc vào đường tiêm, thuốc được phân bố vào mọi mô của cơ thểổơ mức độ nào đó, nồng độ cao nhất thấy ở các cơ quan được tưới máu nhiều như não, cơ tim, phổi, thận, gan. Bupivacain có khả năng liên kết với protein huyết tương cao (95%).

– Chuyển hoá: Bupivacain được chuyển hoá chủ yếu ở gan, tạo thành 2,6-pipecoloxylidin dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu phần lớn dưới dạng đã chuyển hoá. Chỉ có 5% bupivacain được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

Bupivacain có độc tính cao hơn so với mepivacain, lidocain hay prilocain. Về thời gian tác dụng không có sự khác nhau nhiều giữa chế phẩm bupivacain chứa và không chứa epinephrin.

Thuốc cũng có thể gây tê thần kinh liên sườn, giảm đau kéo dài 7-14 giờ sau phẫu thuật và có thể gây tê tốt ngoài màng cứng trung bình trong 3-4 giờ.

Bupivacain còn là thuốc thích hợp để gây tê ngoài màng cứng liên tục.

Bupivacain không có epinephrin còn được dùng để gây tê tuỷ sống trong các phẫu thuật tiết niệu, chi dưới, bụng dưới, sản khoa.

– Gây tê phẫu thuật: Phong bế ngoài màng cứng, phong bế vùng (dây thần kinh lớn, nhỏ và gây tê tiêm thấm).

– Giảm đau: Truyền liên tục hoặc cách khoảng vào khoang ngoài màng cứng trong hậu phẫu hoặc khi sinh. Phong bế vùng (dây thần kinh nhỏ và gây tê tiêm thấm)

Liều 400mg/24giờ được dung nạp tốt ở người lớn (kể cả có adrenalin) cân nặng trung bình 70kg, khỏe mạnh, trưởng thành.

Lưu ý rằng liều thuốc ở bất kỳ thời điểm nào không được vượt quá 2mg/kg thể trọng. Liều dùng trên chỉ dùng tham khảo.

Liều sử dụng cho trẻ em dưới 10 tuổi còn giới hạn. Với người cao tuổi cần giảm liều.

Không dùng để gây tê vùng theo đường tĩnh mạch (phong bế Bier) cũng như không dùng để gây tê ngoài màng cứng cho những người bệnh bị tụt huyết áp nặng như trong các trường hợp bị sốc do tim hay do mất máu.

(Cần có thiết bị hồi sức, kể cả oxy, thuốc chống co giật để cấp cứu).

– Hệ tim mạch: ức chế làm tim chậm, hạ huyết áp, truy tim mạch dẫn đến ngừng tim (nên đặt canuyn tĩnh mạch trước khi tiêm thuốc tê).

– Huyết động học:

– Gây tê vùng có thể dẫn đến hạ huyết áp ở người mẹ.

– Dị ứng: tổn thương da, mày đay, phù nề, phản ứng phản vệ (có Na metabisulfit). Xử trí bằng các biện pháp thường quy.

– Thần kinh: Phụ thuộc vào liều dùng, loại thuốc, đường sử dụng và tình trạng người bệnh. Khi phong bề ngoài màng cứng đoạn thắt lưng hoặc chùm đuôi ngựa, đặt nhầm catheter vào khoang dưới màng nhện đôi khi xảy ra. Phụ thuộc một phần vào lượng thuốc được tiêm vào dưới màng cứng. Các tác dụng ngoại ý này có thể bao gồm phong bế tủy sống ở mức khác nhau (kể cả phong bế hoàn toàn tủy sống), hạ huyết áp thứ phát do phong bế tủy sống, mất kiểm soát bàng quang–ruột, mất cảm giác tầng sinh môn và khả năng sinh dục. Rối loạn vận động kéo dài, cảm giác và/hoặc thần kinh tự chủ (kiểm soát cơ vòng) của một số đoạn tủy sống thấp với khả năng hồi phục chậm hoặc không hoàn toàn. Đau lưng và nhức đầu cũng được lưu ý sau gây tê. Các tác động do quá liều và tiêm nhầm vào mạch máu ảnh hưởng đến thần kinh trung ương và/hoặc hệ tim mạch. Tiêm nhầm liều cao vào khoang dưới màng nhện có thể ức chế thần kinh trung ương, ngừng hô hấp, và trụy tim mạch.