Thuốc Xalkori 200mg là một loại thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ, đặc biệt hiệu quả đối với bệnh nhân có đột biến gen ALK hoặc ROS1. Với cơ chế ức chế tyrosine kinase, Xalkori giúp ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư, cải thiện chất lượng sống và kéo dài thời gian sống sót cho bệnh nhân.
Thuốc Xalkori 200mg là gì?
Thuốc Xalkori 200mg chứa hoạt chất Crizotinib, thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase, được sử dụng chủ yếu trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có liên quan đến đột biến gen ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) hoặc ROS1 (c-ros oncogene 1). Đây là những đột biến gen hiếm gặp nhưng lại đóng vai trò quan trọng trong việc thúc đẩy sự phát triển và phân chia không kiểm soát của tế bào ung thư.
Crizotinib giúp ức chế hoạt động của các protein bị đột biến này, làm giảm sự phát triển của khối u, kéo dài thời gian sống sót của bệnh nhân và cải thiện chất lượng cuộc sống. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nang, tiện lợi cho việc sử dụng hàng ngày.
Dược lực học
Crizotinib, hoạt chất chính của Xalkori, là một loại thuốc ức chế tyrosine kinase. Nó hoạt động bằng cách ức chế enzyme ALK và ROS1 tyrosine kinase, những yếu tố quan trọng trong quá trình phát triển và sống sót của tế bào ung thư.
Khi có sự đột biến ở gen ALK hoặc ROS1, các protein này bị kích hoạt quá mức, dẫn đến sự phát triển không kiểm soát của tế bào ung thư. Crizotinib ngăn chặn hoạt động của các enzyme này, làm ngừng quá trình tăng sinh của tế bào ung thư, từ đó làm chậm lại hoặc ngăn chặn hoàn toàn sự phát triển của khối u.
- ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase): Đột biến gen ALK thường gặp ở bệnh nhân NSCLC và dẫn đến sự phát triển của khối u. Xalkori ức chế hoạt động của ALK, làm giảm sự phát triển của khối u.
- ROS1: Tương tự như ALK, ROS1 là một đột biến tyrosine kinase dẫn đến sự phân chia không kiểm soát của tế bào ung thư. Crizotinib giúp ức chế ROS1 và ngăn ngừa sự phát triển của khối u.
Dược động học
Hấp thu và phân bố
Crizotinib được hấp thu tốt qua đường uống, với sinh khả dụng đường uống là khoảng 43%. Thời gian để thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng 4-6 giờ sau khi dùng liều. Crizotinib liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là alpha-1 acid glycoprotein và albumin, với tỷ lệ liên kết lên tới 91%.
Chuyển hóa và thải trừ
Thuốc chủ yếu được chuyển hóa tại gan thông qua enzyme CYP3A4 thành chất chuyển hóa có hoạt tính là Crizotinib-O-desmethyl. Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 42 giờ, cho phép sử dụng một hoặc hai lần mỗi ngày.
Crizotinib được bài tiết chủ yếu qua phân (63%) và một phần nhỏ qua nước tiểu (22%). Nhờ thời gian bán thải dài, việc dùng thuốc một lần hoặc hai lần trong ngày giúp bệnh nhân dễ dàng tuân thủ phác đồ điều trị mà vẫn đảm bảo hiệu quả.
Nghiên cứu lâm sàng
Xalkori đã trải qua nhiều nghiên cứu lâm sàng quan trọng và được chứng minh là có hiệu quả vượt trội trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến ALK hoặc ROS1. Một số nghiên cứu đáng chú ý bao gồm:
- Nghiên cứu PROFILE 1001: Đây là một nghiên cứu pha I nhằm đánh giá an toàn và hiệu quả của Crizotinib. Kết quả cho thấy, thuốc có tỷ lệ đáp ứng cao ở bệnh nhân NSCLC có đột biến ALK dương tính, với tỷ lệ đáp ứng tổng thể (ORR) đạt 60%.
- Nghiên cứu PROFILE 1007: Nghiên cứu pha II nhằm so sánh hiệu quả của Crizotinib so với liệu pháp hóa trị truyền thống ở bệnh nhân NSCLC có đột biến ALK. Kết quả cho thấy Crizotinib cải thiện đáng kể thời gian sống không tiến triển (PFS), với thời gian trung bình là 7.7 tháng, so với chỉ 3 tháng ở nhóm điều trị hóa trị.
- Nghiên cứu PROFILE 1014: Nghiên cứu pha III so sánh Crizotinib với liệu pháp hóa trị ở bệnh nhân chưa từng điều trị. Kết quả cho thấy, Crizotinib giúp kéo dài thời gian sống sót không tiến triển lên đến 10.9 tháng, so với 7 tháng ở nhóm điều trị hóa trị.
Các nghiên cứu này đã chứng minh hiệu quả vượt trội của Xalkori trong việc kiểm soát bệnh và kéo dài tuổi thọ của bệnh nhân.
Công dụng của thuốc Xalkori 200mg
Thuốc Xalkori 200mg được chỉ định để điều trị các tình trạng ung thư sau:
- Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến ALK dương tính: Xalkori được sử dụng cho bệnh nhân có đột biến ALK, một đột biến gen có liên quan đến sự phát triển nhanh chóng của tế bào ung thư phổi.
- Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có ROS1 dương tính: Bệnh nhân có đột biến ROS1 hiếm gặp cũng được chỉ định sử dụng Xalkori. Đây là một phương pháp điều trị hiệu quả trong việc ngăn chặn sự phát triển của các khối u có ROS1.
Ngoài hai chỉ định chính trên, Xalkori cũng đang được nghiên cứu và thử nghiệm trong việc điều trị một số loại ung thư khác liên quan đến tyrosine kinase.
Ai không nên sử dụng thuốc Xalkori 200mg?
Một số đối tượng không nên sử dụng thuốc Xalkori 200mg bao gồm:
- Người dị ứng với Crizotinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc: Dị ứng với bất kỳ thành phần nào trong thuốc có thể dẫn đến các phản ứng nghiêm trọng như phát ban, khó thở, hoặc sốc phản vệ.
- Bệnh nhân có vấn đề nghiêm trọng về gan: Crizotinib được chuyển hóa chủ yếu tại gan, vì vậy những người có chức năng gan suy giảm nặng có thể gặp nguy cơ tích tụ thuốc, dẫn đến tăng tác dụng phụ.
- Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú: Sử dụng Crizotinib trong thời kỳ mang thai có thể gây hại cho thai nhi. Thuốc cũng có thể bài tiết qua sữa mẹ, gây hại cho trẻ sơ sinh. Do đó, phụ nữ mang thai và cho con bú cần tránh sử dụng thuốc hoặc chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.
- Bệnh nhân có các vấn đề về tim mạch: Xalkori có thể gây ra các vấn đề về nhịp tim, như kéo dài khoảng QT, tăng nguy cơ tử vong đột ngột nếu không được theo dõi và kiểm soát kịp thời.
Phác đồ điều trị của thuốc Xalkori 200mg
Phác đồ điều trị bằng thuốc Xalkori 200mg sẽ được bác sĩ điều chỉnh dựa trên tình trạng bệnh lý của bệnh nhân, đáp ứng với thuốc và các xét nghiệm lâm sàng.
Liều dùng thuốc Xalkori 200mg
- Liều khởi đầu khuyến cáo: Bệnh nhân thường được chỉ định dùng 250mg, uống hai lần mỗi ngày. Tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân và các tác dụng phụ phát sinh, bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng phù hợp.
- Điều chỉnh liều: Trong trường hợp bệnh nhân gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc không dung nạp thuốc tốt, liều lượng có thể giảm xuống 200mg hai lần mỗi ngày hoặc thấp hơn tùy vào tình trạng của bệnh nhân.
Cách sử dụng của thuốc
Thuốc Xalkori 200mg nên được uống nguyên viên với một ly nước đầy. Thuốc có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Tuy nhiên, uống cùng thức ăn có thể giảm thiểu các tác dụng phụ về tiêu hóa như buồn nôn hoặc khó chịu dạ dày.
Sử dụng thuốc quá liều xử lý ra sao?
Trong trường hợp sử dụng quá liều, bệnh nhân có thể gặp phải các triệu chứng như:
- Buồn nôn, nôn mửa
- Đau bụng, tiêu chảy
- Chóng mặt, nhức đầu
- Rối loạn nhịp tim
Nếu xảy ra tình trạng quá liều, cần đưa bệnh nhân đến ngay cơ sở y tế để được xử lý kịp thời, có thể bao gồm rửa dạ dày hoặc điều trị triệu chứng.
Quên liều thuốc phải xử lý như thế nào?
Nếu quên uống một liều thuốc Xalkori 200mg, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục sử dụng thuốc theo lịch trình bình thường. Không nên uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Lưu ý trong khi sử dụng thuốc Xalkori 200mg
Khi sử dụng thuốc Xalkori 200mg, bệnh nhân cần lưu ý một số điều sau để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm thiểu các tác dụng phụ:
- Theo dõi chức năng gan và thận định kỳ: Do Crizotinib được chuyển hóa chủ yếu tại gan và thận, bệnh nhân cần làm xét nghiệm định kỳ để kiểm tra chức năng gan và thận, đảm bảo thuốc không gây tổn hại cho các cơ quan này.
- Theo dõi điện tâm đồ: Xalkori có thể gây kéo dài khoảng QT, do đó, bệnh nhân cần được theo dõi điện tâm đồ thường xuyên để phát hiện sớm các bất thường về nhịp tim.
- Tránh lái xe hoặc vận hành máy móc: Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc mờ mắt, do đó bệnh nhân nên tránh tham gia các hoạt động yêu cầu sự tập trung cao như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tác dụng phụ của thuốc Xalkori 200mg
Thuốc Xalkori 200mg có thể gây ra một số tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm:
- Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón.
- Mệt mỏi: Bệnh nhân có thể cảm thấy mệt mỏi, yếu sức trong suốt quá trình điều trị.
- Rối loạn thị giác: Thay đổi thị giác, nhìn mờ hoặc thay đổi màu sắc thị giác.
- Phù nề: Sưng ở chân, mắt cá chân và tay.
- Rối loạn nhịp tim: Thuốc có thể gây kéo dài khoảng QT, làm tăng nguy cơ tử vong do rối loạn nhịp tim.
Nếu bệnh nhân gặp bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, cần báo ngay cho bác sĩ để được tư vấn và điều chỉnh phác đồ điều trị kịp thời.
Tương tác thuốc Xalkori 200mg
Thuốc Xalkori 200mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng hoặc giảm hiệu quả điều trị. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc đang sử dụng, bao gồm cả các loại thực phẩm chức năng và thuốc không kê đơn. Một số tương tác thuốc quan trọng bao gồm:
- Thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4: Các thuốc như ketoconazole (ức chế CYP3A4) hoặc rifampin (cảm ứng CYP3A4) có thể làm thay đổi nồng độ Crizotinib trong máu, từ đó ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.
- Thuốc chống đông máu: Xalkori có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi dùng cùng với các thuốc chống đông như warfarin.
- Thuốc chống loạn nhịp: Sử dụng đồng thời với các thuốc chống loạn nhịp có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT, gây nguy hiểm cho bệnh nhân.
Bảo quản thuốc Xalkori 200mg
Thuốc Xalkori 200mg cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 15°C đến 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt. Thuốc nên được giữ trong bao bì gốc để đảm bảo không bị ảnh hưởng bởi môi trường bên ngoài. Đảm bảo thuốc được cất giữ xa tầm tay trẻ em và vật nuôi.
Thuốc Xalkori 200mg giá bao nhiêu? Mua ở đâu?
Thuốc Xalkori 200mg là một loại thuốc đắt đỏ do được phát triển đặc biệt cho các trường hợp ung thư hiếm gặp có đột biến ALK hoặc ROS1. Giá thuốc có thể dao động từ 30.000.000 đến 40.000.000 VND cho một hộp 60 viên, tùy thuộc vào địa điểm mua và khu vực. Để đảm bảo mua được thuốc chính hãng, bệnh nhân nên mua tại các nhà thuốc lớn và uy tín như:
- Nhà Thuốc An Tâm
- Nhà Thuốc An An
- Nhà thuốc Hồng Đức
- Nhà Thuốc Online
Tài liệu tham khảo:
- Drugs.com – Xalkori: Uses, Dosage, Side Effects & Warnings: https://www.drugs.com/xalkori.html
- WebMD – Crizotinib: https://www.webmd.com/drugs/2/drug-156969/xalkori-oral/details
- Ngày 14 tháng 1 năm 2021 Xalkori (crizotinib) của Pfizer được FDA phê duyệt cho bệnh ung thư hạch tế bào lớn Anaplastic dương tính với ALK ở trẻ em và thanh thiếu niên: https://www.fda.gov/about-fda/oncology-center-excellence/pediatric-oncology-drug-approvals
- Ngày 11 tháng 3 năm 2016 FDA mở rộng việc sử dụng Xalkori (crizotinib) để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ dương tính với ROS-1.: https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-expands-use-xalkori-treat-rare-form-advanced-non-small-cell-lung-cancer
Sở trưởng chuyên môn:
• Tư vấn thông tin các dòng thuốc thông dụng, thuốc kê đơn, thuốc đặc trị.
• Tư vấn dinh dưỡng, sức khỏe.
• Có kinh nghiệm trên 6 năm chẩn đoán và kê đơn.
Quá trình công tác:
• 2013 - 2016: Dược sĩ tại Nhà Thuốc Lan Phương.
• 2017 - Đến nay: Dược sĩ, chuyên viên tư vấn sức khỏe tại Tracuuthuoctay.com.
