Alimemazin là thuốc đối kháng thụ thể H1, thuốc an thần.

Alilmemazin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 – 20 phút, thuốc có tác dụng và kéo dài 6 – 8 giờ. Nửa đời huyết tương là 3,5 – 4 giờ; liên kết với protein huyết tương là 20 – 30%. Alimemazin thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxid (70 – 80%, sau 48 giờ).

Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn.

Alimemazin cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tác dụng kháng histamin H1. Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazin (thí dụ: khô mồm, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).

Alimemazin có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N – methyltransferase và do chẹn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thời với các tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimemazin làm thuốc tiền mê.

Alimemazin có tác dụng chống nôn. Các cơ chế của tác dụng này chưa được biết rõ hoàn toàn. Tác dụng chống nôn có thể do ảnh hưởng của thuốc trực tiếp trên vùng trung khu nhạy cảm hóa học của tủy sống, hình như do việc chẹn các thụ thể dopaminergic ở vùng này.

Trạng thái sảng rượu cấp (do cai rượu). 

Không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi.

Chữa mày đay, sẩn ngứa.

Người lớn: 10mg, 2 hoặc 3 lần 1 ngày, thậm chí tới 100mg một ngày trong những trường hợp dai dẳng khó chữa.

Người cao tuổi nên giảm liều 10mg, ngày dùng 1 – 2 lần.

Trẻ em > 2 tuổi: 2,5 – 5mg, ngày 3 – 4 lần.

Dùng trước khi gây mê:

Người lớn tiêm 25 – 50mg (1 – 2 ống tiêm), 1 – 2 giờ trước khi phẫu thuật.

Trẻ em 2 – 7 tuổi: Uống liều cao nhất là 2mg/kg thể trọng, trước khi gây mê 1 – 2 giờ.

Dùng với tác dụng chống histamin, chống ho:

Người lớn uống 5 – 40mg/ngày, chia nhiều lần.

Trẻ em uống: 0,5 – 1mg/kg thể trọng/ngày, chia nhiều lần.

Dùng để gây ngủ:

Người lớn: 5 – 20mg, uống trước khi đi ngủ.

Trẻ em: 0,25 – 0,5mg/kg thể trọng/ngày, uống trước khi đi ngủ.

Dùng để điều trị trạng thái sảng rượu cấp (kích động).

Người lớn uống hoặc tiêm (tĩnh mạch hay tiêm bắp) 50 – 200mg/ngày.

Không dùng cho người rối loạn chức năng gan hoặc thận, động kinh, bệnh parkinson, thiểu năng tuyến giáp, u tế bào ưa crôm, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt.

Không dùng cho người mẫn cảm với phenothiazin hoặc có tiền sử mắc bệnh glôcôm góc hẹp.

Không dùng cho các trường hợp quá liều do barbituric, opiat và rượu.

Không dùng khi giảm bạch cầu, khi có đợt trước đây mất bạch cầu hạt.

Không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi.

Tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều và thời gian sử dụng, và chỉ định điều trị:

– Thường gặp: Mệt mỏi, uể oải, đau đầu, chóng mặt.

– Nhẹ: Khô miệng, đờm đặc.

– Ít gặp: Táo bón, bí tiểu. Rối loạn điều tiết mắt.

– Hiếm gặp:

Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.

Tuần hoàn: Giảm huyết áp, tăng nhịp tim.

Gan: Viên gan vàng da do ứ mật.

Thần kinh: Triệu chứng ngoại tháp, giật run parkinson, bồn chồn, rối loạn trương lực cơ cấp, rối loạn vận động muộn. Khô miệng có thể gây hại răng và men răng, các phenothiazin có thể làm giảm ngưỡng co giật trong bệnh động kinh.

Hô hấp: Nguy cơ ngừng hô hấp, thậm chí gây tử vong đột ngột đã gặp ở trẻ nhỏ.

Hướng dẫn cách xử trí:

Phản ứng ngoại tháp:

Các phản ứng ngoại tháp do các phenothiazin gây ra thường chia 3 loại chính: Các phản ứng gây tăng trương lực cơ, cảm giác luôn luôn vận động không nghỉ (nghĩa là chứng nằm, ngồi không yên) và các triệu chứng, dấu hiệu parkinson.

Hầu hết người bệnh bị rối loạn trương lực cơ đáp ứng nhanh với điều trị bằng thuốc chống parkinson kháng cholinergic (ví dụ: benzotropin, trihexiphenidyl) hoặc với diphehydramin.

Các dấu hiệu và triệu chứng của chứng ngồi không yên thường tự động thuyên giảm. Tuy nhiên nếu chứng này gây khó chịu, thường có thể kiểm soát chứng này bằng giảm liều thuốc hoặc dùng đồng thời một thuốc chống parkinson kháng cholinergic, một benzodiazepam hoặc propranolol.

Triệu chứng parkinson: thường được kiểm soát bằng cách sử dụng phối hợp thuốc chống parkinson kháng cholinergic. Tuy nhiên, các thuốc chống parkinson chỉ được dùng khi thật cần thiết.

Hội chứng ác tính: Do thuốc an thần có thể xảy ra ở người bệnh sử dụng các dẫn chất phenothiazin hoặc các thuốc tâm thần khác. Hội chứng này được đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, rối loạn ngoại tháp nặng (gồm cả tăng trương lực cơ xương), mất nhận thức ở các mức độ khác nhau (gồm trạng thái lờ đờ và hôn mê) trạng thái tâm thần thay đổi (bao gồm các phản ứng giảm trương lực) và thần kinh tự động không ổn định (gồm các tác dụng trên tim mạch).

Điều trị hội chứng an thần ác tính là cần ngừng ngay phenothiazin, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, điều trị cân bằng nước và điện giải, giữ mát cho người bệnh và duy trì chức năng thận, điều chỉnh những rối loạn tim mạch (ổn định huyết áp), ngăn chặn biến chứng hô hấp. Hiện nay chưa có thuốc đặc trị hội chứng này.