Tăng áp động mạch phổi (PAH) là một tình trạng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng, có thể gây khó thở, mệt mỏi, và cuối cùng là suy tim nếu không được điều trị đúng cách. Thuốc Tracleer 125mg với hoạt chất chính bosentan, là một trong những phương pháp điều trị hiệu quả giúp cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân mắc PAH.
Thuốc Tracleer 125mg là gì?
Thuốc Tracleer là một chất ức chế thụ thể endothelin-1 (ET-1). ET-1 là một protein gây co mạch mạnh, đóng vai trò quan trọng trong việc gây tăng áp động mạch phổi. Hoạt chất bosentan có khả năng ức chế cả hai thụ thể của endothelin là ET_A và ET_B, từ đó làm giảm quá trình co mạch và giãn nở mạch máu, giúp cải thiện lưu thông máu trong phổi và làm giảm áp lực lên tim.
Thuốc Tracleer có hai dạng hàm lượng chính là 62,5mg và 125mg, nhưng dạng 125mg thường được sử dụng phổ biến hơn sau giai đoạn điều trị khởi đầu. Tracleer không chỉ giúp giảm triệu chứng như khó thở và mệt mỏi mà còn cải thiện đáng kể khả năng vận động của bệnh nhân, giúp họ có một cuộc sống năng động và ít phụ thuộc hơn vào sự hỗ trợ y tế.
- Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Đóng gói: Hộp 1 lọ 60 viên
- Thành phần: Bosentan (dưới dạng Bosentan monohydrat) 62,5mg
- Nhà sản xuất: Patheon Inc – Canada
Dược lực học
Hoạt chất bosentan trong Tracleer thuộc nhóm đối kháng endothelin-1, một loại peptide được sản xuất từ nội mô mạch máu, có khả năng gây co mạch mạnh và tham gia vào các quá trình bệnh lý như tăng áp động mạch phổi. Bosentan tác động bằng cách cạnh tranh với endothelin-1 trên thụ thể ET_A và ET_B.
- ET_A: Được tìm thấy chủ yếu ở tế bào cơ trơn mạch máu và chịu trách nhiệm chính trong việc co mạch và tăng áp lực trong mạch máu.
- ET_B: Tìm thấy ở nội mô, góp phần vào quá trình giãn mạch.
Bằng cách ức chế cả hai thụ thể này, bosentan làm giảm co mạch và hạ thấp áp lực trong động mạch phổi. Điều này giúp cải thiện tuần hoàn máu, giảm tải cho tim và phổi, từ đó làm giảm các triệu chứng của PAH như khó thở, mệt mỏi và đau ngực. Kết quả là, bệnh nhân có thể tham gia nhiều hoạt động thể chất hơn, cải thiện chất lượng cuộc sống.
Dược động học
Sau khi uống, bosentan được hấp thụ qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong máu sau khoảng 3-5 giờ. Do một phần bosentan bị chuyển hóa qua gan, sinh khả dụng của thuốc chỉ đạt khoảng 50%. Đây là lý do tại sao bosentan thường được kê đơn với liều cao hơn để đảm bảo hiệu quả điều trị.
- Phân bố: Bosentan liên kết với protein huyết tương ở mức độ rất cao, khoảng 98%, chủ yếu là với albumin.
- Chuyển hóa: Bosentan được chuyển hóa chủ yếu qua gan bởi các enzyme CYP3A4 và CYP2C9, sau đó được bài tiết qua mật.
- Thải trừ: Thời gian bán thải của bosentan là khoảng 5 giờ, điều này giải thích tại sao thuốc cần được uống hai lần mỗi ngày để duy trì nồng độ hiệu quả trong máu.
Việc điều chỉnh liều lượng có thể cần thiết đối với các bệnh nhân có vấn đề về gan hoặc những người đang sử dụng các loại thuốc có ảnh hưởng đến enzyme gan.
Nghiên cứu lâm sàng
Nghiên cứu lâm sàng về Tracleer cho thấy kết quả tích cực trong việc điều trị PAH. Một trong những nghiên cứu lớn nhất về hiệu quả của Tracleer là BREATHE-1 – một nghiên cứu kéo dài 16 tuần trên bệnh nhân PAH. Kết quả nghiên cứu cho thấy bệnh nhân dùng Tracleer có khả năng vận động tốt hơn rõ rệt so với nhóm không dùng thuốc.
Các bệnh nhân sử dụng Tracleer có thể đi bộ xa hơn và ít gặp khó khăn trong việc thở. Ngoài ra, trong một nghiên cứu khác, Tracleer đã giúp giảm đáng kể nguy cơ tử vong do biến chứng tim mạch, đặc biệt là ở những bệnh nhân mắc PAH nặng.
Trong quá trình thử nghiệm, thuốc Tracleer còn giúp giảm các triệu chứng như khó thở, đau ngực, và mệt mỏi. Bên cạnh đó, thuốc cũng làm giảm tỷ lệ nhập viện do PAH, giúp bệnh nhân ổn định hơn trong thời gian dài.
Công dụng của thuốc Tracleer 125mg
Điều trị tăng áp động mạch phổi
Công dụng chính của thuốc Tracleer 125mg là điều trị tăng áp động mạch phổi nhóm I, một tình trạng mà áp lực máu trong động mạch phổi tăng cao bất thường, gây khó thở, mệt mỏi và có thể dẫn đến suy tim nếu không được điều trị kịp thời.
Giảm triệu chứng và cải thiện chất lượng sống
Ngoài việc giảm áp lực máu trong động mạch phổi, Tracleer còn giúp bệnh nhân cảm thấy bớt khó thở hơn, cải thiện khả năng vận động và kéo dài thời gian hoạt động thể chất. Đối với bệnh nhân mắc PAH, mỗi bước đi mà không cảm thấy mệt mỏi đã là một bước tiến lớn.
Ngăn ngừa các biến chứng nguy hiểm
Tăng áp động mạch phổi là một bệnh lý nguy hiểm, có thể dẫn đến suy tim và tử vong nếu không được điều trị. Tracleer không chỉ giảm triệu chứng mà còn giúp ngăn chặn quá trình bệnh tiến triển, giảm nguy cơ biến chứng tim mạch và kéo dài tuổi thọ cho bệnh nhân.
Ai không nên sử dụng thuốc Tracleer 125mg
Phụ nữ mang thai hoặc có khả năng mang thai
Thuốc Tracleer có thể gây dị tật nghiêm trọng ở thai nhi. Do đó, phụ nữ đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai không nên sử dụng thuốc. Đối với phụ nữ có khả năng sinh sản, cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị với Tracleer và ít nhất 3 tháng sau khi ngừng thuốc.
Bệnh nhân suy gan nặng
Thuốc Tracleer được chuyển hóa qua gan và có thể gây tổn thương gan, do đó không nên dùng cho những bệnh nhân có chức năng gan suy giảm nghiêm trọng. Nếu gan của bạn không hoạt động tốt, việc sử dụng thuốc có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng.
Bệnh nhân đang sử dụng cyclosporine A
Việc sử dụng thuốc Tracleer đồng thời với cyclosporine A có thể làm tăng đáng kể nồng độ bosentan trong máu, dẫn đến nguy cơ tăng độc tính. Vì vậy, bệnh nhân đang dùng cyclosporine không nên sử dụng Tracleer.
Bệnh nhân thiếu máu nghiêm trọng
Do thuốc Tracleer có thể gây giảm số lượng hồng cầu, bệnh nhân có bệnh lý liên quan đến máu cần được theo dõi chặt chẽ khi sử dụng thuốc. Đặc biệt, bệnh nhân bị thiếu máu nặng nên được kiểm tra thường xuyên để đảm bảo rằng thuốc không làm tình trạng thiếu máu trở nên trầm trọng hơn.
Phác đồ điều trị của thuốc Tracleer 125mg
Liều dùng khởi đầu
Liều khởi đầu của thuốc Tracleer là 62,5mg hai lần mỗi ngày trong 4 tuần đầu tiên. Giai đoạn này nhằm giúp cơ thể dần thích nghi với thuốc và giảm nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ không mong muốn.
Liều duy trì
Sau 4 tuần, liều lượng có thể được tăng lên 125mg hai lần mỗi ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân và sự đánh giá của bác sĩ. Đây là liều dùng duy trì và cần được tiếp tục trong suốt thời gian điều trị để đạt được hiệu quả tối ưu.
Liều lượng có thể được điều chỉnh dựa trên tình trạng sức khỏe và các yếu tố cá nhân khác, đặc biệt là chức năng gan và thận.
Cách sử dụng thuốc Tracleer
- Tracleer nên được uống hai lần mỗi ngày vào các thời điểm cố định trong ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu.
- Thuốc có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Tuy nhiên, để giảm thiểu khả năng kích ứng dạ dày, bệnh nhân nên uống thuốc cùng với bữa ăn.
- Uống thuốc với một lượng nước vừa đủ, không được nhai hoặc nghiền nát viên thuốc.
Sử dụng thuốc quá liều xử lý ra sao?
Nếu sử dụng quá liều Tracleer, bệnh nhân có thể gặp phải các triệu chứng như:
- Hạ huyết áp nghiêm trọng
- Mệt mỏi quá mức
- Chóng mặt
Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, bệnh nhân cần gọi ngay cấp cứu hoặc đến bệnh viện gần nhất để được xử lý kịp thời.
Quên liều thuốc phải xử lý như thế nào?
Nếu quên một liều Tracleer, bạn nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Không nên uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên, vì điều này có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn.
Lưu ý trong khi sử dụng thuốc Tracleer 125mg
Theo dõi chức năng gan định kỳ
Bệnh nhân cần thực hiện xét nghiệm chức năng gan định kỳ, ít nhất mỗi tháng một lần hoặc theo chỉ định của bác sĩ. Tracleer có thể làm tăng men gan và gây tổn thương gan, vì vậy việc theo dõi định kỳ là rất quan trọng để đảm bảo rằng gan không bị ảnh hưởng nghiêm trọng.
Xét nghiệm máu thường xuyên
Ngoài chức năng gan, bệnh nhân sử dụng Tracleer cũng cần được kiểm tra định kỳ công thức máu để phát hiện sớm các dấu hiệu thiếu máu hoặc các rối loạn khác liên quan đến hồng cầu.
Phụ nữ có khả năng mang thai
Đối với phụ nữ có khả năng sinh sản, việc sử dụng Tracleer cần phải được kết hợp với hai biện pháp tránh thai hiệu quả, chẳng hạn như thuốc tránh thai kết hợp với bao cao su. Xét nghiệm thử thai cần được thực hiện định kỳ để đảm bảo không có thai trong quá trình điều trị.
Hạn chế rượu và chất kích thích
Bệnh nhân nên tránh sử dụng rượu và các chất kích thích khác, vì chúng có thể làm tăng nguy cơ tổn thương gan khi kết hợp với Tracleer.
Tác dụng phụ của thuốc Tracleer 125mg
Tác dụng phụ thường gặp
Một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Tracleer bao gồm:
- Đau đầu
- Phù nề (sưng chân hoặc mắt cá chân)
- Hạ huyết áp
- Tăng men gan
- Thiếu máu
Tác dụng phụ nghiêm trọng
Bên cạnh những tác dụng phụ phổ biến, Tracleer cũng có thể gây ra các phản ứng nghiêm trọng, mặc dù hiếm gặp hơn:
- Vàng da hoặc mắt, dấu hiệu của tổn thương gan nghiêm trọng.
- Đau bụng trên, kèm theo buồn nôn và nôn mửa, có thể là dấu hiệu của vấn đề về gan.
- Mệt mỏi nghiêm trọng hoặc mất ý thức, cần được cấp cứu ngay lập tức.
Nếu bệnh nhân gặp phải bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào, cần dừng thuốc và liên hệ với bác sĩ ngay để được xử lý kịp thời.
Tương tác thuốc Tracleer
Thuốc Tracleer có thể tương tác với một số loại thuốc khác, gây ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Dưới đây là một số thuốc có thể tương tác với Tracleer:
- Cyclosporine A: Khi sử dụng đồng thời, nồng độ bosentan trong máu có thể tăng cao, dẫn đến nguy cơ tăng độc tính. Do đó, không khuyến cáo sử dụng chung.
- Rifampicin: Thuốc kháng sinh này có thể làm giảm hiệu quả của bosentan bằng cách tăng cường sự chuyển hóa của thuốc.
- Thuốc tránh thai nội tiết: Hiệu quả của thuốc tránh thai nội tiết có thể bị giảm khi dùng chung với Tracleer, do đó bệnh nhân nữ cần sử dụng các biện pháp tránh thai bổ sung như bao cao su.
Thuốc Tracleer 125mg bao nhiêu? Mua ở đâu chính hãng?
Thuốc Tracleer 125mg là một loại thuốc đặc trị và có giá thành khá cao. Ở Việt Nam, giá của thuốc có thể dao động từ 20 triệu đến 30 triệu VND/hộp tùy theo nhà phân phối và khu vực. Tracleer là thuốc kê đơn, do đó bệnh nhân cần có toa thuốc từ bác sĩ để mua thuốc tại các nhà thuốc uy tín hoặc bệnh viện.
Để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, bệnh nhân nên tìm đến các nhà thuốc lớn hoặc bệnh viện để đảm bảo chất lượng và an toàn.
Bảo quản thuốc Tracleer 125mg
Tracleer cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 30°C, tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp và nơi ẩm ướt. Thuốc nên được giữ trong hộp kín và để xa tầm tay trẻ em. Không sử dụng thuốc đã quá hạn sử dụng hoặc có dấu hiệu hư hỏng.
Tài liệu tham khảo:
- Hoạt chất Bosentan được FDA chấp nhận để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi: https://www.fda.gov/drugs/first-generic-drug-approvals/2019-first-generic-drug-approvals
- Bosentan: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19791841/
- Tracleer (Bosentan): Tác dụng phụ, Công dụng, Liều lượng, Tương tác, Cảnh báo: https://www.rxlist.com/tracleer-drug.htm
Tác giả : Trương Phú Hải
Chuyên khoa: chuyên khoa II Ngoại khoa tiết niệu, nam học.
Trình độ học vấn:
-Đại học Y Hà Nội
Quá trình công tác:
- Từng công tác tại khoa Ngoại – bệnh viện Đa khoa Hà Đông – Hà Nội
-PGĐ phụ trách chuyên môn bệnh viện đa khoa Hà Nội
-Chuyên viên y tế công tác tại Agola...
-Giảng viên bộ môn Ngoại khoa tại Học viện Quân Y 103
Sở trưởng chuyên môn:
-Tư vấn và điều trị các bệnh lý nam khoa
- Tư vấn và điều trị các bệnh lây truyền qua đường tình dục cho nam giới
- Thực hiện phẫu thuật cắt bao quy đầu và ngoại tiết niệu nam
- Phẫu thuật các bệnh lý hậu môn – trực tràng như: Trĩ, áp-xe hậu môn, dò hậu môn, nứt kẽ hậu môn,...
Bác sĩ luôn nhiệt tình, niềm nở hết mình vì bệnh nhân sẵn sàng giải đáp mọi thắc mắc về sức khỏe các bệnh nam khoa, viêm nhiễm cơ quan sinh dục nam, rối loạn chức năng sinh lý cũng như là chuẩn đoán vô sinh hiếm muộn ở nam giới.
- Thuốc Plaquenil 200mg công dụng, liều dùng và tác dụng phụ cần biết - 13/10/2024
- Thông tin đầy đủ về thuốc ung thư Lenvaxen 4mg - 06/10/2024
- Thuốc Cetrigy tác dụng, liều dùng, giá bao nhiêu? - 26/08/2024
