Cafein là thuốc thuộc dẫn xuất xanthin được chiết từ cà phê, ca cao hoặc tổng hợp từ acid uric. Cafein có tác dụng rõ trên thần kinh trung ương.

Thuốc hấp thu nhanh qua đường uống và đường tiêm, sinh khả dụng qua đường uống đạt trên 90%. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống thuốc khoảng 1 giờ.

Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua nhau thai và sữa mẹ, thể tích phân bố 0,4 – 0,6 L/kg.

Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan bằng phản ứng demethyl và oxy hoá.

Thải trừ: thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải khoảng 3 – 7 giờ, kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.

– Trên thần kinh trung ương: cafein kích thích ưu tiên trên vỏ não làm giảm các cảm giác mệt mỏi, buồn ngủ. làm tăng hưng phấn vỏ não, tăng nhận cảm các giác quan do đó tăng khả năng làm việc và làm việc minh mẫn hơn. Tuy nhiên, nếu dùng cafein liên tục và kéo dài thì sau giai đoạn hưng phấn là ức chế. Liều cao, cafein tác dụng trên toàn bộ hệ thần kinh gây cơn giật rung.

– Trên hệ tuần hoàn: cafein kích thích làm tim đập nhanh, mạnh, tăng lưu lượng tim và lưu lượng mạch vành nhưng tác dụng kém theophylin. Ở liều điều trị thuốc ít ảnh hưởng tới huyết áp.

– Trên hệ hô hấp: kích thích trung tâm hô hấp, làm giãn phế quản và giãn mạch phổi. Tác dụng này càng rõ khi trung tâm hô hấp bị ức chế.

– Trên hệ tiêu hoá: thuốc làm giảm nhu động ruột, gây táo bón, tăng tiết dịch vị (có thể gây loét dạ dày – tá tràng).

– Trên cơ trơn: thuốc có tác dụng giãn cơ trơn mạch máu. mạch vành, cơ trơn phế quản và cơ trơn tiêu hoá. Đặc biệt, tác dụng giãn cơ trơn càng rõ khi cơ trơn ở trạng thái co thắt.

– Trên thận: thuốc làm giãn mạch thận, tăng sức lọc cầu thận, giảm tái hấp thu Na+ nên có tác dụng lợi tiểu. Tuy nhiên, tác dụng lợi tiểu của cafein kém theophylin và theobromin.

Tác dụng khác: thuốc còn tăng hoạt động của cơ vân, tăng chuyển hoá.

Cơ chế tác dụng : Cafein ngăn cản phân huỷ AMPv do ức chế cạnh tranh với phosphodiesterase. Nồng độ AMPv tăng sẽ thúc đẩy các phản ứng làm tăng calci nội bào, tăng hoạt động của cơ tim, tăng chuyển hoá, tăng phân huỷ lipid, tăng glucose máu.

Kích thích thần kinh trung ương khi mệt mỏi, suy nhược.

Suy hô hấp, tuần hoàn.

Chỉ định khác: hen phế quản, suy tim trái cấp.

Ống tiêm 1 ml dung dịch 0,7%.

Uống 0,1 – 0,2 g/lần, 2 lần /24h. Tiêm dưới da 0,25 g/lần, 1 – 2 lần/24h.

Mẫn cảm với thuốc.

Suy mạch vành, nhồi máu cơ tim.

Nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu.