Chất ức chế chọn lọc bơm proton; về cấu trúc hóa học là dẫn xuất của benzimidazol.

– Hấp thu: Pantoprazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, nhưng thay đổi tuỳ theo liều và pH dạ dày. Sinh khả dụng đường uống có thể lên đến 70% nếu dùng lặp lại.

– Phân bố: Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương.

– Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ qua thận 80%, thời gian bán thải khoảng 30-90 phút.

Thuốc ức chế đặc hiệu và không hồi phục bơm proton do tác dụng chon lọc trên thành tế bào dạ dày nên thuốc tác dụng nhanh và hiệu quả hơn các thuốc khác. Tỉ lệ liền sẹo (làm lành vết loét) có thể đạt 95% sau 8 tuần điều trị.

Thuốc rất ít ảnh hưởng đến khối lượng dịch vị, sự bài tiết pepsin, yếu tố nội dạ dày và sự co bóp dạ dày.

– Loét dạ dày tá tràng

Dạng viên:

Liều khuyến cáo:Ở những bệnh nhân loét dạ dày và tá tràng, nhiễm Helicobacter pylori (dương tính), cần thực hiện việc diệt vi khuẩn bằng trị liệu phối hợp. Tùy theo kiểu kháng thuốc, có thể theo các sơ đồ phối hợp sau để diệt Helicobacter pylori:

Phác đồ 1: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazole + 1000mg amoxicylline + 500mg clarithromycine) x 7 ngày.

Phác đồ 2: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazole + 500mg metronidazol + 500mg clarithromycine) x 7 ngày.

Phác đồ 3: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazole + 1000mg amoxicilline + 500mg metronidazol) x 7 ngày. Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD): 1 viên 40mg/ngày.

– Ðối với bệnh nhân suy gan nặng, liều dùng cần giảm xuống 1 viên (40mg pantoprazole), hai ngày một lần. Ngoài ra, đối với các bệnh nhân này, cần theo dõi các enzyme gan trong liệu trình Pantoprazole. Nếu giá trị enzyme gan tăng, nên ngưng dùng Pantoprazole.

– Không được dùng qua 1iều 40mg pantoprazole một ngày ở người có tuổi hoặc suy thận. Ngoại lệ là trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori, trong đó người có tuổi cũng phải dùng liều pantoprazole thông thường (2 x 40mg/ngày) trong một tuần điều trị.

Cách dùng và thời gian điều trị:

– Không được nhai hoặc nghiền nhỏ viên Pantoprazole mà phải uống nguyên viên với nước, một giờ trước bữa ăn sáng. Trong trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori, cần uống viên Pantoprazole thứ hai trước bữa tối.

– Nếu quên không dùng thuốc đúng giờ, không nên dùng liều bù vào lúc muộn trong ngày, nên tiếp tục dùng liều bình thường vào ngày hôm sau trong liệu trình.

– Nói chung, liệu pháp phối hợp chỉ cần điều trị 7 ngày là đủ để diệt Helicobacter pylori và làm lành loét.

Dạng tiêm tĩnh mạch: Khuyến nghị dùng Pantoprazole I.V. khi dùng đường uống không thích hợp. Liều Pantoprazole tĩnh mạch trung bình là 1 lọ (40 mg pantoprazole) mỗi ngày. Liều tối đa có thể đến 6 lọ/ngày chia làm nhiều lần.

Hướng dẫn cách dùng và pha chế:

– Ðể tiêm tĩnh mạch: Bơm 10ml dung dịch muối sinh lý (dung dịch NaCl 0,9% vào lọ bột chứa chất đông khô Pantoprazole 40mg, tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 2 phút.

– Ðể truyền tĩnh mạch: Pha loãng Pantoprazole với 100ml nước muối sinh lý hay 100ml Glucose 5% hay 100ml Glucose 10%, truyền tĩnh mạch ít nhất 15 phút.

– Không pha chế hay hỗn hợp Pantoprazole I.V. với dung môi nào khác ngoài các dung môi nói trên. Giá trị pH của dung dịch phải là 9.

– Dung dịch tái tạo (đã pha chế) cần được dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha chế.

– Không nên dùng Pantoprazole cho các trường hợp có tiền sử nhạy cảm với pantoprazole.

– Kinh nghiệm lâm sàng về Pantoprazole khi dùng trong thai kỳ hiện còn hạn chế. Hiện không có thông tin về bài xuất của pantoprazole qua sữa mẹ.Chỉ dùng Pantoprazole khi lợi ích cho người mẹ được xem là lớn hơn rủi ro đối với thai nhi và em bé.

Ðiều trị với Pantoprazole thỉnh thoảng có thể có nhức đầu hay tiêu chảy nhẹ và những trường hợp hiếm gặp hơn như: buồn nôn, đau bụng trên, đầy hơi, ban da, ngứa và choáng váng.

Vài trường hợp cá biệt hiếm xảy ra như phù nề, sốt, viêm tĩnh mạch huyết khối. Ðiều trị với Pantoprazole thỉnh thoảng có thể có nhức đầu hay tiêu chảy nhẹ và những trường hợp hiếm gặp hơn như: buồn nôn, đau bụng trên, đầy hơi, ban da, ngứa và choáng váng. Vài trường hợp cá biệt hiếm xảy ra như phù nề, sốt, viêm tĩnh mạch huyết khối.

Tinidazole là một dẫn xuất thay thế của hợp chất imidazole có tác động kháng nguyên sinh động vật và kháng vi khuẩn kỵ khí.

– Hấp thu: Tinidazole được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Trong nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh được cho uống 2g tinidazole, nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong khoảng 40-51mcg/ml đạt được trong vòng 2 giờ và giảm dần cho đến 11-19mcg/ml sau 24 giờ.

Khi tiêm tĩnh mạch cho người tình nguyện khỏe mạnh dùng 800mg và 1,6g tinidazole trong vòng 10-15 phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 14-21mcg/ml với liều 800 mg và trung bình 32mcg/ml với liều 1,6g. 24 giờ sau khi tiêm truyền, nồng độ tinidazole trong huyết tương giảm lần lượt là 4-5mcg/ml và 8,6mcg/ml cho thấy thuốc có thể sử dụng một lần duy nhất trong ngày.

Nồng độ trong huyết tương giảm chậm và tinidazole có thể được tìm thấy trong huyết tương vào giờ thứ 72 sau khi tiêm truyền và uống với nồng độ lần lượt là 0,05mcg/ml và đến 1mcg/ml. Thời gian bán thải trong huyết tương của tindazole khoảng 12-14 giờ.

– Phân bố: Tinidazole được phân phối rộng rãi trong tất cả các mô cơ thể, đi qua được hàng rào máu não và đạt tới nồng độ hữu hiệu trên lâm sàng ở tất cả các mô. Thể tích phân bố đo được vào khoảng 50 lít. Khoảng 12% tinidazole trong huyết tương gắn kết với proteine huyết tương.

– Thải trừ: Tinidazole được đào thải qua gan và thận. Các nghiên cứu trên bệnh nhân khỏe mạnh cho thấy rằng trong vòng 5 ngày, 60-65% liều sử dụng được đào thải qua thận với 25% dưới dạng không đổi. Khoảng 12% liều dùng được đào thải qua phân.

Các nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận (thanh thải creatinine

Tác dụng :

Tinidazole chống lại vi khuẩn kỵ khí và động vật đơn bào là do thuốc xâm nhập vào tế bào vi sinh vật và gây tổn hại trên các chuỗi ADN hay ức chế sự tổng hợp của chúng.

Tinidazole có hoạt tính trên cả nguyên sinh động vật và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc. Tác động kháng động vật nguyên sinh bao gồm Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica và Giardia lamblia.

Tinidazole có hoạt tính chống lại Gardnerella vaginalis và hầu hết các vi khuẩn kỵ khí bao gồm: Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., và Veillonella spp.

Chỉ định :

Dự phòng:

Ngăn ngừa nhiễm khuẩn sau phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt là những nhiễm khuẩn sau phẫu thuật đại tràng, tiêu hóa và phụ khoa.

Ðiều trị những nhiễm khuẩn sau: 

Nhiễm khuẩn kỵ khí như: 

– Nhiễm khuẩn trong phúc mạc: viêm phúc mạc, áp-xe. 

– Nhiễm khuẩn phụ khoa: viêm nội mạc tử cung, viêm cơ tử cung, áp-xe tử cung-buồng trứng. 

– Nhiễm khuẩn huyết.

 – Nhiễm khuẩn sau phẫu thuật. 

– Nhiễm khuẩn da và mô mềm. 

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới: viêm phổi, viêm mủ màng phổi, áp-xe phổi.

 Viêm âm đạo không đặc hiệu.

Viêm loét lợi cấp tính.

Bệnh Trichomonas đường niệu dục ở cả nam lẫn nữ.

Bệnh Giardia.

Bệnh amip ruột.

Bệnh amip gan.

Liều lượng – cách dùng:

Tinidazol thường dùng uống với liều duy nhất trong hoặc sau khi ăn; cũng có thể truyền tĩnh mạch.

Phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật: 

Người lớn uống liều duy nhất 2 g trước phẫu thuật 12 giờ.

Ðiều trị nhiễm khuẩn kỵ khí:

Người lớn ngày đầu uống 2 g, sau đó uống 1 g, 1 lần hàng ngày hoặc 500 mg, hai lần/ngày. Thường điều trị trong 5 – 6 ngày là đủ, nhưng thời gian điều trị còn tùy thuộc vào kết quả lâm sàng; đặc biệt, khi điều trị triệt để nhiễm khuẩn ở một vài vị trí có khó khăn, cần thiết phải kéo dài điều trị trên 7 ngày.

Nếu người bệnh không uống được thuốc, có thể truyền tĩnh mạch 400 ml dung dịch 2 mg/ml (800 mg tinidazol) với tốc độ 10 ml/phút. Tiếp tục truyền hàng ngày 800 mg/1 lần hoặc 400 mg/2 lần/ngày, cho đến khi người bệnh uống được thuốc.

– Trẻ em dưới 12 tuổi: 

Không có dữ liệu cho phép dùng liều điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí ở trẻ dưới 12 tuổi. 

Viêm âm đạo không đặc hiệu: 

– Người lớn: 

Viêm âm đạo không đặc hiệu đã được điều trị thành công với một liều uống duy nhất 2g. Tỷ lệ lành bệnh cao hơn cũng đã đạt được với liều 2g uống một lần mỗi ngày trong hai ngày liên tiếp (tổng liều là 4 g). 

Viêm loét lợi cấp: 

– Người lớn: 

Uống liều duy nhất 2g. 

Bệnh trichomonas đường tiết niệu: 

Khi đã xác định nhiễm khuẩn Trichomonas vaginalis, nên điều trị cùng lúc với người phối ngẫu. 

– Phác đồ được lựa chọn dành cho người lớn: 

Uống một liều duy nhất 2g. 

– Trẻ em: 

Dùng liều duy nhất 50 đến 75mg/kg thể trọng. Ðôi khi có thể cần phải lặp lại liều này một lần nữa. 

Bệnh Giardia: 

– Người lớn: 

Uống liều duy nhất 2g mỗi ngày hay một viên 150mg hai lần mỗi ngày trong 7 ngày. 

– Trẻ em: 

Uống liều duy nhất 50 đến 75mg/kg thể trọng. Ðôi khi có thể cần phải lập lại liều này một lần nữa. 

Amip ruột: 

– Người lớn: 

Dùng liều duy nhất 2g trong 2 hay 3 ngày hay 600mg hai lần mỗi ngày trong 5 ngày. Trong một vài trường hợp, khi liều dùng duy nhất mỗi ngày trong 3 ngày không hữu hiệu, có thể tiếp tục điều trị đến sáu ngày. Khi điều trị hai lần mỗi ngày trong 5 ngày không hữu hiệu, có thể tiếp tục điều trị cho đến 10 ngày. 

– Trẻ em: 

Uống một liều đơn 50 đến 60mg/kg thể trọng mỗi ngày trong ba ngày liên tiếp. 

Amip gan: 

Trong việc điều trị amip gan, cùng với điều trị bằng Tinidazole có thể cần phải hút mủ. 

– Người lớn: 

Ðường uống: Tổng liều thay đổi từ 4,5 đến 12g, tùy theo mức độ tác hại của Entamoeba histolytica. 

Ðiều trị khởi đầu theo đường uống với liều đơn 1,5 đến 2g mỗi ngày trong 3 ngày. 

Trong một vài trường hợp, khi điều trị ba ngày không có hiệu lực, có thể tiếp tục điều trị cho đến 6 ngày. 

Có thể dùng theo cách khác là uống 600mg hai lần mỗi ngày trong 5 ngày. Ðôi khi, nếu điều trị ba ngày không có hiệu lực, có thể tiếp tục điều trị cho đến 10 ngày. 

– Trẻ em: 

Uống liều duy nhất 50 đến 60mg/kg thể trọng mỗi ngày trong 5 ngày liên tiếp. 

Cách dùng: 

Viên uống: Nên uống Tinidazole trong hay sau bữa ăn;

Tiêm: Theo chỉ định của bác sĩ;

Chống chỉ định :

Tinidazole chống chỉ định trong ba tháng đầu tiên của thai kỳ, bà mẹ đang cho con bú, những bệnh nhân có rối loạn thần kinh thực thể và những bệnh nhân có quá mẫn đã biết với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Giống như các thuốc có cấu trúc tương tự khác, Tinidazole cũng chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử hay có rối loạn tạo máu, mặc dù không ghi nhận được bất thường về huyết học kéo dài nào trên lâm sàng cũng như trong nghiên cứu trên thú vật với tinidazole.

Tác dụng phụ

Các tác dụng ngoại ý được báo cáo nói chung là không xảy ra thường xuyên, nhẹ và tự khỏi. Các tác dụng ngoại ý trên đường tiêu hóa bao gồm buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, lưỡi có vị kim loại và đau bụng.

Các phản ứng quá mẫn, đôi khi trầm trọng có thể xuất hiện trong những trường hợp hiếm dưới dạng nổi ban da, ngứa ngáy, mề đay và phù mạch thần kinh.

Các rối loạn thần kinh đi kèm với sự sử dụng Tinidazole bao gồm chóng mặt, choáng váng, mất điều hòa, bệnh thần kinh ngoại vi (dị cảm, rối loạn giác quan, giảm cảm giác) và hiếm khi có co giật.

Giống như các thuốc tương tự, Tinidazole có thể gây giảm bạch cầu thoáng qua. Các tác dụng phụ hiếm được báo cáo khác là nhức đầu, mệt mỏi, rêu lưỡi và nước tiểu có màu sẩm.