Norfloxacin ức chế DNA-gyrase, một enzym cần thiết cho sự sao chép DNA của vi khuẩn.

Norfloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn ưa khí gram dương và gram âm. Norfloxacin có tác dụng hầu hết các tác nhân gây bệnh đường tiết niệu thông thường nhất như: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Staphylococcus saprophyticus. Ngoài ra, norfloxacin cũng có tác dụng diệt các khuẩn gây bệnh norfloxacin cũng có tác dụng diệt các khuẩn gây bệnh đường tiết niệu khác như Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.indol dương, Pseudomonas aeruginosa và Streptococcus faecalis.

Norfloxacin cũng diệt Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Vibrio cholerae và Yersina enterocolitica và các vi khuẩn cóa liên quan. Nó còn có tác dụng diệt Neisseria gonorrhoeae (cả các chủng tạo penicillinase hoặc không tạo penicillinase).

Chlamydia và các vi khuẩn yếm khí như bacteroides spp., không nhạy cảm với norfloxacin.

Norfloxacin cũng thường có tác dụng ngay khi vi khuẩn đã kháng với acid nalidixic.

Norfloxacin là một tác nhân diệt khuẩn phổ rộng có chỉ định trong: 

Nên uống Norfloxacin với một ly nước ít nhất là một giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn hay uống sữa. Các đa sinh tố (vitamin tổng hợp), các sản phẩm khác có chứa sắt hoặc kẽm, các thuốc kháng acid có chứa magnesi và nhôm, sucralfate, hay Videx (didanosine), các loại viên nhai/đệm hoặc các loại bột nhi khoa dùng để pha dịch uống, không nên dùng những thuốc kể trên trong vòng 2 giờ khi dùng norfloxacin.

Nên kiểm tra độ nhạy của tác nhân gây bệnh với Norfloxacin, tuy nhiên có thể tiến hành điều trị trước khi có kết quả xét nghiệm.

Suy thận:

Norfloxacin thích hợp ở người bệnh suy thận.Do đó, liều khuyến cáo đối với những người bệnh này là uống mỗi ngày một viên 400mg

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của sản phẩm hoặc với kháng sinh có gốc hóa học từ quinolon.

Cũng như với các acid hữu cơ khác, phải dùng Norfloxacin cẩn thận ở người có tiền sử co giật hoặc có yếu tố thuận lợi gây co giật đã biết. Co giật đã được ghi nhận một cách hãn hữu ở người bệnh dùng Norfloxacin.

Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được ghi nhận ở người phơi nắng quá nhiều khi dùng một số thuốc thuộc nhóm này. Tránh phơi nắng thái quá. Phải ngừng thuốc khi xảy ra tình trạng nhạy cảm với ánh sáng.

Tương tự các quinolon khác, viêm gân và/hoặc đứt gân đã được ghi nhận một cách hãn hữu ở người bệnh dùng Norfloxacin, nhất là khi dùng kèm corticosteroid. Nếu người bệnh có triệu chứng viêm gân và/hoặc đứt gân, phải ngừng ngay Norfloxacin và hướng dẫn người bệnh cách điều trị thích hợp.

Hãn hữu, người ta ghi nhận phản ứng tan máu khi dùng kháng sinh quinolon, kể cả Norfloxacin, ở người bệnh thiếu thực sự hay tiềm ẩn glucose-6-phosphate dehydrogenase-G6DP (xem Tác dụng ngoại ý).

Suy thận:

Norfloxacin dùng được cho người bệnh suy thận. Tuy nhiên, vì Norfloxacin được thải chủ yếu qua thận, nồng độ trong nước tiểu có thể bị ảnh hưởng đáng kể khi suy thận nặng (xem Liều lượng và Cách dùng).

Sử dụng trong nhi khoa:

Ðộ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định; do đó, không nên dùng Norfloxacin ở trẻ em trước tuổi dậy thì.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

Lúc có thai:

Tính an toàn của Norfloxacin khi sử dụng cho phụ nữ mang thai chưa được xác định, do đó phải cân nhắc lợi ích của việc điều trị Norfloxacin với các nguy cơ có thể có. Norfloxacin đã được tìm thấy trong máu dây rốn và trong nước ối.

Lúc nuôi con bú:

Khi cho các bà mẹ đang cho con bú uống 200mg norfloxacin, không phát hiện được thuốc trong sữa mẹ. Tuy nhiên, vì liều nghiên cứu thấp và vì nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa, nên thận trọng khi dùng Norfloxacin ở phụ nữ trong suốt thời kỳ cho con bú.

Dùng chung với probenecid không ảnh hưởng tới nồng độ norfloxacin huyết thanh, nhưng làm giảm bài tiết norfloxacin qua nước tiểu.

Như với các kháng sinh khác là acid hữu cơ, sự đối kháng giữa Norfloxacin và nitrofurantoin đã được chứng minh in vitro.

Tăng nồng độ theophyllin huyết tương đã được ghi nhận khi dùng đồng thời với quinolon. Có một số hiếm báo cáo về tác dụng ngoại ý của theophyllin ở người bệnh điều trị cùng lúc norfloxacin và theophyllin. Do đó nên lưu ý theo dõi nồng độ theophyllin huyết tương và điều chỉnh liều theophyllin nếu cần.

Phối hợp cyclosporin với norfloxacin sẽ làm tăng nồng độ cyclosporin trong huyết thanh. Vì vậy, nếu phối hợp, cần phải theo dõi nồng độ cyclosporin trong huyết thanh và điều chỉnh liều lượng cyclosporin cho thích hợp.

Quinolon, kể cả norfloxacin, có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông bằng đường uống warfarin, hoặc các dẫn chất của nó. Khi dùng chung các sản phẩm này, phải theo dõi sát thời gian prothrombin hoặc các xét nghiệm đông máu thích hợp khác.

Các đa sinh tố (vitamin tổng hợp), sản phẩm có chứa sắt hoặc kẽm, kháng acid hoặc sucralfate, hoặc Videx (didanosine), các viên nhai/đệm, hoặc các bột nhi khoa dùng để pha dịch uống không nên dùng cùng lúc với norfloxacin, hoặc trong vòng 2 giờ sau khi dùng norfloxacin, vì chúng có thể cản trở hấp thu và làm giảm nồng độ norfloxacin trong máu và nước tiểu.

Một số quinolon, kể cả norfloxacin, cũng ảnh hưởng tới chuyển hóa cafein. Ðiều này có thể làm giảm độ thanh lọc cafein và kéo dài thời gian bán thải của cafein trong huyết tương.

Các dữ liệu từ động vật cho thấy phối hợp quinolon với fenbufen có thể gây co giật. Do đó nên tránh dùng đồng thời quinolon và fenbufen.

Nói chung, Norfloxacin được dung nạp tốt. Trong các thử nghiệm lâm sàng trên toàn thế giới ở 2346 bệnh nhân, toàn bộ tác dụng ngoại ý của thuốc chiếm khoảng 3%.

Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất (trên 0,1%, nhưng dưới 3% bệnh nhân) là rối loạn tiêu hóa, phản ứng tâm thần kinh và da, bao gồm buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt, phát ban, ợ nóng, đau/ co thắt ở bụng và tiêu chảy.

Các tác dụng ngoại ý khác xảy ra trong số rất hiếm các trường hợp (Các tác dụng ngoại ý bất thường trên xét nghiệm hiếm khi gặp trong các thử nghiệm lâm sàng, tuy nhiên các tác dụng sau đây đã được ghi nhận với tỉ lệ Các tác dụng ngoại ý sau đây đã được ghi nhận từ khi thuốc được đưa ra thị trường:

Phản ứng quá mẫn cảm: Các phản ứng quá mẫn cảm bao gồm phản vệ, phù mạch, khó thở, viêm mạch, mày đay, viêm khớp, đau cơ, đau khớp và viêm thận kẽ.

Da: Nhạy cảm ánh sáng, hội chứng Stevens-Johnson, xơ cứng bì do ngộ độc, viêm da bong vảy, hồng ban đa dạng, ngứa.

Dạ dày-ruột: Viêm đại tràng có màng giả, viêm tụy (hiếm), viêm gan, vàng da, bao gồm vàng da ứ mật và tăng các test về chức năng gan.

Cơ xương: Viêm gân, đứt gân, có thể xảy ra đợt nhược cơ cấp tính.

Hệ thần kinh-Tâm thần: Bệnh lý đa thần kinh bao gồm hội chứng Guillain-Barré, lú lẫn, dị cảm, rối loạn tâm thần bao gồm các phản ứng tâm thần, co giật, run, co cơ.

Huyết học: Thiếu máu tan máu, đôi khi đi kèm với thiếu glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6DP).

Niệu dục: nhiễm Candida âm đạo.

Chức năng thận: Suy thận.

Các giác quan: Rối loạn vị giác, rối loạn thị giác.

Chưa có thông tin chuyên biệt về điều trị sự cố quá liều Norfloxacin. Phải duy trì cân bằng nước thích hợp.

Tránh ánh sáng và trữ ở nhiệt độ dưới 30 độ C (86 độ F).

Norfloxacin là tác nhân kháng khuẩn quinolon carboxylic acid dùng đường uống.

Khi dùng liều 200 mg hay 400 mg norfloxacin, trong vòng 1-2 giờ nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương tương ứng là 0,8 mg/lít và 1,5 mg/lít.

Norfloxcin được bài tiết theo hai đường: lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Nồng độ thuốc tối đa trong nước tiểu đạt được sau khi uống thuốc 2 giờ.

Nồng độ thuốc diệt khuẩn của thuốc trong nước tiểu được duy trì trong vòng 12 giờ.

Thời gian bán thải của thuốc khoảng 3-5 giờ.