Metronidazole là thuốc kháng khuẩn thuộc họ nitro-5 imidazole.

– Hấp thu: Sau khi uống, metronidazole được hấp thu nhanh, ít nhất 80% sau 1 giờ. Với liều tương đương, nồng độ huyết thanh đạt được sau khi uống và tiêm truyền như nhau. Ðộ khả dụng sinh học khi uống là 100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

– Phân bố:Khoảng 1 giờ sau khi uống 500 mg, nồng độ huyết thanh tối đa đạt trung bình 10mcg/ml.Thời gian bán hủy huyết thanh: 8-10 giờ. Ít liên kết với protein huyết tương: Metronidazole qua được hàng rào nhau thai và qua sữa mẹ.

– Chuyển hóa sinh học: Metronidazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan, bị oxyde hóa cho ra 2 chất chuyển hóa chính:

+ Chất chuyển hóa alcohol, là chất chuyển hóa chính, có tác dụng diệt vi khuẩn kỵ khí (khoảng 30% so với metronidazole), thời gian bán hủy: 11 giờ.

+ Chất chuyển hóa acid, có tác dụng diệt khuẩn khoảng 5% so với metronidazole.

– Bài tiết: Nồng độ cao ở gan và mật, thấp ở kết tràng. Ít bài tiết qua phân. Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu do metronidazole và các chất chuyển hóa oxyde hóa hiện diện trong nước tiểu từ 35 đến 65% liều dùng.

Metronidazol có tác dụng tốt với cả amip ở trong và ngoài ruột, cả thể cấp và thể mạn. Với lỵ amip mạn ở ruột, thuốc có tác dụng yếu hơn do ít xâm nhập vào đại tràng.

Thuốc còn có tác dụng tốt với Trichomanas vaginalis, Giardia, các vi khuẩn kỵ khí gram âm kể cả Bacteroid, Clostridium, Helicobacter nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ưa khí.

Cơ chế tác dụng của metronidazol: Nhóm nitro của metronidazol bị khử bởi protein vận chuyển electron hoặc bởi ferredoxin. Metronidazol dạng khử làm mất cấu trúc xoắn của ADN, tiêu diệt vi khuẩn và sinh vật đơn bào.

– Bệnh do amip. 

Bệnh amip:

Người lớn: 1,5g/ngày, chia làm 3 lần.

Trẻ em: 30-40mg/kg/ngày, chia làm 3 lần.

Trong bệnh amip ở gan, ở giai đoạn mưng mủ, cần dẫn lưu mủ song song với điều trị bằng metronidazole.

Ðiều trị liên tục trong 7 ngày.

Bệnh do trichomonas:

– Ở phụ nữ (viêm âm đạo và niệu đạo do trichomonas): liều duy nhất 2g hoặc điều trị phối hợp trong 10 ngày: 500mg/ngày, chia làm 2 lần, và đặt thêm 1 viên trứng vào buổi tối. Cần điều trị đồng thời cho cả người có quan hệ tình dục, ngay cả khi không có triệu chứng bệnh.

– Ở nam giới (viêm niệu đạo do trichomonas): liều duy nhất 2g hoặc 500mg/ngày chia làm 2 lần, uống trong 10 ngày.

Rất hiếm khi cần phải tăng liều đến 750 mg hoặc 1g/ngày.

Bệnh do Giardia intestinalis: điều trị liên tục trong 5 ngày.

– Người lớn: 750mg – 1g/ngày.

– Trẻ em:

+ từ 10 đến 15 tuổi: 500mg/ngày;

+ từ 5 đến 10 tuổi: 375mg/ngày;

+ từ 2 đến 5 tuổi: 250mg/ngày.

Viêm âm đạo không đặc hiệu:

– 500mg, 2lần/ngày, uống trong 7 ngày. Ðiều trị đồng thời cho cả người có quan hệ tình dục.

– Trong một số trường hợp viêm âm đạo, có thể kết hợp uống và đặt tại chỗ 1 viên trứng/ngày.

Nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí: (điều trị đầu tay hoặc chuyển tiếp)

– Người lớn: 1-1,5g/ngày.

– Trẻ em: 20-30mg/kg/ngày.

Dự phòng nhiễm vi khuẩn kỵ khí trong phẫu thuật:

Metronidazole được dùng phối hợp với một thuốc có tác động trên vi khuẩn đường ruột.

– Người lớn: 500mg mỗi 8 giờ, bắt đầu dùng thuốc 48 giờ trước khi phẫu thuật, liều cuối cùng 12 giờ sau phẫu thuật.

– Trẻ em: 20 đến 30mg/kg/ngày, cùng phác đồ như người lớn.

Quá mẫn cảm với imidazole.

Bệnh nhân động kinh.

Rối loạn đông máu.

Người mang thai 3 tháng đầu, thời kỳ cho con bú.

Hiếm, tuy nhiên đôi khi cũng được ghi nhận:

Rối loạn nhẹ đường tiêu hóa: buồn nôn, biếng ăn, miệng có vị kim loại, đau thượng vị, ói mửa, tiêu chảy.

Ngoại lệ:

– Những phản ứng ở da-niêm mạc: nổi mề đay, cơn bừng vận mạch, ngứa, viêm lưỡi với cảm giác khô miệng;

– Những dấu hiệu thần kinh-tâm thần: nhức đầu. chóng mặt, lẫn, co giật;

– Viêm tụy, hồi phục khi ngưng điều trị.

– Giảm bạch cầu.

– Bệnh thần kinh cảm giác ngoại biên, các triệu chứng này luôn luôn giảm rồi hết hẳn khi ngưng điều trị.

Ngoài ra, nước tiểu có thể nhuộm màu nâu đỏ do các sắc tố hình thành do chuyển hóa của thuốc.