Lansoprazol là thuốc ức chế tiết acid dịch vị, thuốc ức chế bơm proton.

Lansoprazol hấp thu nhanh, nồng độ tối đa trung bình đạt được trong khoảng 1,7 giờ sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trên 80%.

Lansoprazol liên kết với protein huyết tương khoảng 97%.

Lansoprazol chuyển hoá nhiều ở gan nhờ hệ enzym cytocrom P450 để thành 2 chất chuyển hoá chính: sulfon lansoprazol và hydroxy lansoprazol. Các chất chuyển hoá có rất ít hoặc không còn tác dụng chống tiết acid. Khoảng 20% thuốc dùng được bài tiết vào mật và nước tiểu.

Thải trừ lansoprazol bị kéo dài ở người bị bệnh gan nặng, nhưng không thay đổi ở người suy thận nặng. Do vậy, cần giảm liều đối với người bị bệnh gan nặng.

Lansoprazol là dẫn chất benzimidazol có tác dụng chống tiết acid dạ dày. Lansoprazol có liên quan cấu trúc và dược lý với omeprazol. Lansoprazol liên kết không thuận nghịch với H+/K+/ ATPase là một hệ thống enzym có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, do đó lansoprazol ức chế sự chuyển vận cuối cùng các ion hydrogen vào trong dạ dày. Vì hệ thống enzym H+/K+ ATPase được coi là chiếc bơm acid (proton) của niêm mạc dạ dày, nên lansoprazol được gọi là những chất ức chế bơm proton. Lansoprazol ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.

Mức độ ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị, nhưng lansoprazol ức chế tiết acid tốt hơn các chất đối kháng thụ thể H2.

Lansoprazol có thể ngăn chặn Helicobacter pylori ở người loét dạ dày – tá tràng bị nhiễm xoắn khuẩn này.

Nếu phối hợp với một hoặc nhiều thuốc chống nhiễm khuẩn (như amoxicillin, clarihtromycin), lansoprazol có thể có hiệu quả trong việc tiệt trừ viêm nhiễm dạ dày do H.pylori.

Điều trị cấp và điều trị duy trì viêm thực quản có trợt loét ở người bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (dùng tới 8 tuần).

Điều trị loét dạ dày tá tràng cấp.

Điều trị các chứng tăng tiết toan bệnh lý , như hội chứng Zollinger – Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống.

Viêm thực quản có trợt loét:

Liều người lớn thường dùng 30 mg, 1 lần/ngày, trong 4-8 tuần. Có thể dùng thêm 8 tuần nữa, nếu chưa khỏi. Điều trị duy trì sau chữa khỏi viêm thực quản trợt loét để giảm tái phát: người lớn 15 mg/ngày. Chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu quả khi điều trị duy trì lâu quá một năm.

Loét dạ dày:15 tới 30 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4-8 tuần. Nên uống vào buổi sáng trước bữa ăn sáng.

Loét tá tràng: 15 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4 tuần hoặc đến khi khỏi bệnh.

Tăng tiết toan khác (hội chứng Z.E): liều 60 mg/lần/ngày.

Quá mẫn với lansoprazol hoặc các thành phần khác của thuốc.

Phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu.

Các phản ứng thường gặp nhất với lansoprazol là ở đường tiêu hoá như ỉa chảy, đau bụng, ngoài ra một số người bệnh có đau đầu, chóng mặt.

Thường gặp: đau đầu, chóng mặt, ỉa chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, khó tiêu, phát ban.

Ít gặp: mệt mỏi, tăng mức gastrin huyết thanh, enzym gan, hematocrit, hemoglobin, acid uric và protein niệu.

Tinidazole là một dẫn xuất thay thế của hợp chất imidazole có tác động kháng nguyên sinh động vật và kháng vi khuẩn kỵ khí.

– Hấp thu: Tinidazole được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Trong nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh được cho uống 2g tinidazole, nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong khoảng 40-51mcg/ml đạt được trong vòng 2 giờ và giảm dần cho đến 11-19mcg/ml sau 24 giờ.

Khi tiêm tĩnh mạch cho người tình nguyện khỏe mạnh dùng 800mg và 1,6g tinidazole trong vòng 10-15 phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 14-21mcg/ml với liều 800 mg và trung bình 32mcg/ml với liều 1,6g. 24 giờ sau khi tiêm truyền, nồng độ tinidazole trong huyết tương giảm lần lượt là 4-5mcg/ml và 8,6mcg/ml cho thấy thuốc có thể sử dụng một lần duy nhất trong ngày.

Nồng độ trong huyết tương giảm chậm và tinidazole có thể được tìm thấy trong huyết tương vào giờ thứ 72 sau khi tiêm truyền và uống với nồng độ lần lượt là 0,05mcg/ml và đến 1mcg/ml. Thời gian bán thải trong huyết tương của tindazole khoảng 12-14 giờ.

– Phân bố: Tinidazole được phân phối rộng rãi trong tất cả các mô cơ thể, đi qua được hàng rào máu não và đạt tới nồng độ hữu hiệu trên lâm sàng ở tất cả các mô. Thể tích phân bố đo được vào khoảng 50 lít. Khoảng 12% tinidazole trong huyết tương gắn kết với proteine huyết tương.

– Thải trừ: Tinidazole được đào thải qua gan và thận. Các nghiên cứu trên bệnh nhân khỏe mạnh cho thấy rằng trong vòng 5 ngày, 60-65% liều sử dụng được đào thải qua thận với 25% dưới dạng không đổi. Khoảng 12% liều dùng được đào thải qua phân.

Các nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận (thanh thải creatinine

Tác dụng :

Tinidazole chống lại vi khuẩn kỵ khí và động vật đơn bào là do thuốc xâm nhập vào tế bào vi sinh vật và gây tổn hại trên các chuỗi ADN hay ức chế sự tổng hợp của chúng.

Tinidazole có hoạt tính trên cả nguyên sinh động vật và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc. Tác động kháng động vật nguyên sinh bao gồm Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica và Giardia lamblia.

Tinidazole có hoạt tính chống lại Gardnerella vaginalis và hầu hết các vi khuẩn kỵ khí bao gồm: Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., và Veillonella spp.

Chỉ định :

Dự phòng:

Ngăn ngừa nhiễm khuẩn sau phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt là những nhiễm khuẩn sau phẫu thuật đại tràng, tiêu hóa và phụ khoa.

Ðiều trị những nhiễm khuẩn sau: 

Nhiễm khuẩn kỵ khí như: 

– Nhiễm khuẩn trong phúc mạc: viêm phúc mạc, áp-xe. 

– Nhiễm khuẩn phụ khoa: viêm nội mạc tử cung, viêm cơ tử cung, áp-xe tử cung-buồng trứng. 

– Nhiễm khuẩn huyết.

 – Nhiễm khuẩn sau phẫu thuật. 

– Nhiễm khuẩn da và mô mềm. 

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới: viêm phổi, viêm mủ màng phổi, áp-xe phổi.

 Viêm âm đạo không đặc hiệu.

Viêm loét lợi cấp tính.

Bệnh Trichomonas đường niệu dục ở cả nam lẫn nữ.

Bệnh Giardia.

Bệnh amip ruột.

Bệnh amip gan.

Liều lượng – cách dùng:

Tinidazol thường dùng uống với liều duy nhất trong hoặc sau khi ăn; cũng có thể truyền tĩnh mạch.

Phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật: 

Người lớn uống liều duy nhất 2 g trước phẫu thuật 12 giờ.

Ðiều trị nhiễm khuẩn kỵ khí:

Người lớn ngày đầu uống 2 g, sau đó uống 1 g, 1 lần hàng ngày hoặc 500 mg, hai lần/ngày. Thường điều trị trong 5 – 6 ngày là đủ, nhưng thời gian điều trị còn tùy thuộc vào kết quả lâm sàng; đặc biệt, khi điều trị triệt để nhiễm khuẩn ở một vài vị trí có khó khăn, cần thiết phải kéo dài điều trị trên 7 ngày.

Nếu người bệnh không uống được thuốc, có thể truyền tĩnh mạch 400 ml dung dịch 2 mg/ml (800 mg tinidazol) với tốc độ 10 ml/phút. Tiếp tục truyền hàng ngày 800 mg/1 lần hoặc 400 mg/2 lần/ngày, cho đến khi người bệnh uống được thuốc.

– Trẻ em dưới 12 tuổi: 

Không có dữ liệu cho phép dùng liều điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí ở trẻ dưới 12 tuổi. 

Viêm âm đạo không đặc hiệu: 

– Người lớn: 

Viêm âm đạo không đặc hiệu đã được điều trị thành công với một liều uống duy nhất 2g. Tỷ lệ lành bệnh cao hơn cũng đã đạt được với liều 2g uống một lần mỗi ngày trong hai ngày liên tiếp (tổng liều là 4 g). 

Viêm loét lợi cấp: 

– Người lớn: 

Uống liều duy nhất 2g. 

Bệnh trichomonas đường tiết niệu: 

Khi đã xác định nhiễm khuẩn Trichomonas vaginalis, nên điều trị cùng lúc với người phối ngẫu. 

– Phác đồ được lựa chọn dành cho người lớn: 

Uống một liều duy nhất 2g. 

– Trẻ em: 

Dùng liều duy nhất 50 đến 75mg/kg thể trọng. Ðôi khi có thể cần phải lặp lại liều này một lần nữa. 

Bệnh Giardia: 

– Người lớn: 

Uống liều duy nhất 2g mỗi ngày hay một viên 150mg hai lần mỗi ngày trong 7 ngày. 

– Trẻ em: 

Uống liều duy nhất 50 đến 75mg/kg thể trọng. Ðôi khi có thể cần phải lập lại liều này một lần nữa. 

Amip ruột: 

– Người lớn: 

Dùng liều duy nhất 2g trong 2 hay 3 ngày hay 600mg hai lần mỗi ngày trong 5 ngày. Trong một vài trường hợp, khi liều dùng duy nhất mỗi ngày trong 3 ngày không hữu hiệu, có thể tiếp tục điều trị đến sáu ngày. Khi điều trị hai lần mỗi ngày trong 5 ngày không hữu hiệu, có thể tiếp tục điều trị cho đến 10 ngày. 

– Trẻ em: 

Uống một liều đơn 50 đến 60mg/kg thể trọng mỗi ngày trong ba ngày liên tiếp. 

Amip gan: 

Trong việc điều trị amip gan, cùng với điều trị bằng Tinidazole có thể cần phải hút mủ. 

– Người lớn: 

Ðường uống: Tổng liều thay đổi từ 4,5 đến 12g, tùy theo mức độ tác hại của Entamoeba histolytica. 

Ðiều trị khởi đầu theo đường uống với liều đơn 1,5 đến 2g mỗi ngày trong 3 ngày. 

Trong một vài trường hợp, khi điều trị ba ngày không có hiệu lực, có thể tiếp tục điều trị cho đến 6 ngày. 

Có thể dùng theo cách khác là uống 600mg hai lần mỗi ngày trong 5 ngày. Ðôi khi, nếu điều trị ba ngày không có hiệu lực, có thể tiếp tục điều trị cho đến 10 ngày. 

– Trẻ em: 

Uống liều duy nhất 50 đến 60mg/kg thể trọng mỗi ngày trong 5 ngày liên tiếp. 

Cách dùng: 

Viên uống: Nên uống Tinidazole trong hay sau bữa ăn;

Tiêm: Theo chỉ định của bác sĩ;

Chống chỉ định :

Tinidazole chống chỉ định trong ba tháng đầu tiên của thai kỳ, bà mẹ đang cho con bú, những bệnh nhân có rối loạn thần kinh thực thể và những bệnh nhân có quá mẫn đã biết với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Giống như các thuốc có cấu trúc tương tự khác, Tinidazole cũng chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử hay có rối loạn tạo máu, mặc dù không ghi nhận được bất thường về huyết học kéo dài nào trên lâm sàng cũng như trong nghiên cứu trên thú vật với tinidazole.

Tác dụng phụ

Các tác dụng ngoại ý được báo cáo nói chung là không xảy ra thường xuyên, nhẹ và tự khỏi. Các tác dụng ngoại ý trên đường tiêu hóa bao gồm buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, lưỡi có vị kim loại và đau bụng.

Các phản ứng quá mẫn, đôi khi trầm trọng có thể xuất hiện trong những trường hợp hiếm dưới dạng nổi ban da, ngứa ngáy, mề đay và phù mạch thần kinh.

Các rối loạn thần kinh đi kèm với sự sử dụng Tinidazole bao gồm chóng mặt, choáng váng, mất điều hòa, bệnh thần kinh ngoại vi (dị cảm, rối loạn giác quan, giảm cảm giác) và hiếm khi có co giật.

Giống như các thuốc tương tự, Tinidazole có thể gây giảm bạch cầu thoáng qua. Các tác dụng phụ hiếm được báo cáo khác là nhức đầu, mệt mỏi, rêu lưỡi và nước tiểu có màu sẩm.