Thuốc Maxxtriple tác dụng, liều dùng, giá bao nhiêu?

Efavirenz là tác nhân kháng virus dạng tổng hợp, thuộc nhóm ức chế men sao mã ngược không có gốc nucleosid.

Efavirenz ức chế virus loại 1 gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV1) bằng cách ức chế hoạt tính của ARN và ADN polymerase của virus. Efavirenz gắn kết trực tiếp với men sao chép ngược HIV1 và tác động một cách đặc hiệu lên men sao chép ngược HIV1, không mang tính cạnh tranh.

Mối liên quan giữa tính nhạy cảm in vitro của HIV1 đối với efavirenz và việc ức chế sao chép ngược của HIV1 ở người chưa được xác minh.

Efavirenz tác động in vitro lên HIV1 và các chủng nhạy cảm hay đề kháng với zidovudin. Efavirenz không tác động lên HIV2.

Sự đề kháng: các phân lập HIV giảm nhạy cảm với efavirenz trên in vitro.

Hấp thu:

Người lớn khỏe mạnh, dùng efavirenz liều 100-1600 mg, đạt nồng độ đỉnh huyết tương 1,6-9,1 mcM (0,51-2,90 mcM/ml) trong vòng 5 giờ. Khi dùng liều duy nhất tới 1600 mg efavirenz.

Phân phối:

Efavirenz phân phối vào trong cơ thể chủ yếu qua các mô và nước.

99,5-99,75% efavirenz gắn kết với protein trong huyết tương chủ yếu là albumin.

Người ta chưa biết efavirenz có phân bố qua nhau thai ở người hay không, tuy nhiên efavirenz qua nhau thai ở động vật.

Mặc dù chưa biết efavirenz có phân phối qua sữa người hay không nhưng thuốc này có phân phối qua sữa ở chuột.

Thải trừ:

Efavirenz đào thải chủ yếu qua phân ở dạng không thay đổi và dạng chuyển hoá. Do efavirenz gắn kết cao với protein và dưới 1% của thuốc được đào thải qua nước tiểu ở dạng không chuyển hoá.

Dùng đường uống.

Cách dùng:

Efavirenz có thể uống trong, trước và sau bữa ăn. Tuy nhiên, nên dùng thuốc lúc bụng đói, trước khi đi ngủ.

Nên uống efavirenz vào ban đêm để giảm các phản ứng phụ trên hệ thần kinh trung ương.

Efavirenz có vị cay nóng, khi dùng nên uống chung với nước trái cây.

Bữa ăn có nhiều chất béo sẽ làm tăng nồng độ efavirenz, do đó, nên tránh dùng thức ăn giàu chất béo.

Không được sử dụng efavirenz đơn độc. Luôn luôn phải uống kèm với các thuốc kháng virus khác (như indinavir, nelfinavir).

Vì efavirenz chuyển hoá chính qua gan và với những thông tin giới hạn trên bệnh nhân suy gan nên thận trọng khi chỉ định efavirenz trên đối tượng này.

Liều dùng:

Người lớn: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.

Trẻ em từ 3 tuổi trở lên:

Cân nặng từ 10 đến 15 kg: 200 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.

Cân nặng từ 15 đến 20 kg: 250 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.

Cân nặng từ 20 đến 25 kg: 300 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.

Cân nặng từ 25 đến 32,5 kg: 350 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.

Cân nặng từ 32,5 đến 40 kg: 400 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.

Cân nặng từ 40 kg trở lên: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác.

Trẻ em dưới 3 tuổi: Dùng theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.

Bệnh nhân suy gan và thận: không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vì độ thanh thải của thuốc qua thận là không đáng kể.

Mẫn cảm với efavirenz và/hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không dùng đồng thời efavirenz với các thuốc: astemizol, cisapride, midazolam, triazolam hoặc nấm cựa loã mạch và dẫn chất vì cạnh tranh với CYP3A4, sẽ gây ức chế chuyển hoá, làm gia tăng độc tính của các thuốc này, có thể gây đe doạ tính mạng (do loạn nhịp, triệu chứng thần kinh và các độc tính khác).

Trên hệ thần kinh trung ương:

Ở người lớn:

Chóng mặt hoặc kém tập trung (khoảng10%), nhức đầu mất ngủ (khoảng 7%) và buồn ngủ, ác mộng (khoảng 4%). Nói chung, các triệu chứng này xuất hiện khi bắt đầu điều trị 1-2 ngày, sẽ được cải thiện và biến mất sau 2-4 tuần điều trị đầu tiên.

Các tác dụng phụ ít gặp khác (ít hơn 2%): nhức đầu, viêm thần kinh ngoại biên, mất điều hoà vận động, dị cảm…

Ở trẻ em:

Các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương xảy ra đối với khoảng 9% trẻ em sử dụng efavirenz.

Trên da và các phản ứng nhạy cảm:

Thường xảy ra: phát ban.

Hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng. Dùng thuốc kháng dị ứng và/hoặc corticosteroid có thể cải thiện sự đề kháng và mau chóng làm mất đi triệu chứng phát ban (ngoại trừ astemizol).

Trên hệ tiêu hoá:

Buồn nôn hoặc tiêu chảy (khoảng 12%), nôn (7%), khó tiêu (4%), đau bụng (3%), đầy hơi (1%), khô miệng, rối loạn vị giác (2%).

Trên hệ tim mạch (dưới 2%).

Chứng đỏ bừng nóng, đánh trống ngực, tim đập nhanh, viêm tĩnh mạch huyết khối.

Các phản ứng phụ khác:

Sỏi thận, chứng không chịu được rượu, suy nhược, sốt, khó ở, đau, phù ngoại biên, ngất, ù tai, đau khớp, đau cơ, suyễn, ảo giác, nhìn đôi, viêm tụy, loạn khứu giác: trên khoảng 2% bệnh nhân.

200 mg/lần/ngày. Bệnh nhân suy thận: giảm liều theo ClCr.