Sau khi tiêm dưới da, fondaparinux được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng (sinh khả dụng tuyệt đối 100%). Sau khi tiêm fondaparinux 2,5 mg tiêm dưới da cho các đối tượng trẻ khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình C max = 0,34 mg / l) thu được sau 2 giờ dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của một nửa giá trị trung bình C tối đa đạt được sau 25 phút sau khi dùng thuốc.

Ở những người khỏe mạnh cao tuổi, dược động học của fondaparinux là tuyến tính trong khoảng từ 2 đến 8 mg theo đường tiêm dưới da. Sau khi dùng liều dưới da hàng ngày một lần, trạng thái ổn định của nồng độ trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 ngày với mức tăng gấp 1,3 lần C max và AUC.

Trung bình (CV%) ước tính các thông số dược động học trạng thái ổn định của fondaparinux ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật thay khớp háng nhận fondaparinux 2,5 mg mỗi ngày một lần là: C max (mg / l) – 0,39 (31%), T max (h) – 2,8 (18% ) và C tối thiểu (mg / l) -0,14 (56%). Ở bệnh nhân gãy xương hông, liên quan đến tuổi tăng, nồng độ huyết tương trạng thái ổn định fondaparinux là: C max (mg / l) – 0,50 (32%), C min (mg / l) – 0,19 (58%).

Phân bố

Thể tích phân bố của fondaparinux bị giới hạn (7-11 lít). Trong ống nghiệm , fondaparinux liên kết chặt chẽ và đặc biệt với protein antithrombin với liên kết nồng độ trong huyết tương phụ thuộc liều (98,6% đến 97,0% trong khoảng nồng độ từ 0,5 đến 2 mg / l). Fondaparinux không liên kết đáng kể với các protein huyết tương khác, bao gồm cả yếu tố tiểu cầu 4 (PF4).

Vì fondaparinux không liên kết đáng kể với protein huyết tương ngoài ATIII, nên không có tương tác với các sản phẩm thuốc khác bằng sự dịch chuyển liên kết protein.

Chuyển hóa

Mặc dù không được đánh giá đầy đủ, không có bằng chứng về chuyển hóa fondaparinux và đặc biệt không có bằng chứng cho sự hình thành các chất chuyển hóa hoạt động.

Fondaparinux không ức chế CYP450s (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP3A4) trong ống nghiệm . Do đó, fondaparinux dự kiến ​​sẽ không tương tác với các sản phẩm thuốc khác in vivo do ức chế chuyển hóa qua trung gian CYP.

Thải trừ

Thơi gin bán thải (t ½ ) là khoảng 17 giờ ở những đối tượng trẻ khỏe mạnh và khoảng 21 giờ ở những người già khỏe mạnh. Fondaparinux được đào thải tới 64 – 77% qua thận dưới dạng hợp chất không đổi.

Hiếm gặp: nhiễm trùng, rối loạn hệ miễn dịch, rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng, rối loạn hệ thần kinh, rối loạn mạch, rối loạn hô hấp, rối loạn tiêu hóa, rối loạn gan mật.

Phổ biến và không phổ biến: rối loạn hệ máu và bạch huyết, rối loạn da và mô dưới da, rối loạn toàn thân và tại chỗ tiêm.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).