Chloramphenicol là kháng sinh được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp.

– Hấp thu: Cloraphenicol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Cloramphenicol palmitat thuỷ phân trong đường tiêu hoá và được hấp thu dưới dạng cloramphenicol tự do.

Sau khi dùng tại chỗ ở mắt, cloramphenicol được hấp thu vào thuỷ dịch.

– Phân bố: Cloramphenicol được phân bố rộng khắp trong phần lớn mô cơ thể kể cả nước bọt, dịch cổ trướng, dịch màng phổi, hoạt dịch, thuỷ dịch và dịch kính. Nồng độ thuốc cao nhất trong gan và thận. Cloramphenicol gắn kết với khoảng 60% với protein huyết tương.

– Chuyển hoá: Cloramphenicol bị khử hoạt chủ yếu ở gan do glucuronyl transferase.

– Thải trừ: Khoảng 68-99% một liều uống cloramphenicol thải trừ trong nước tiểu trong 3 ngày, 5-15% liều này thải trừ dưới dạng không đổi trong nwocs tiểu qua lọc cầu thận và phần còn lại thải trừ qua ống thận dưới dạng những chất chuyển hoá không hoạt tính.

Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cloramphenicol ức chế tổng hợp protein ở những vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của ribosom. Thuốc cũng có cùng vị trí tác dụng với erythromycin, clindamycin, lincomycin, oleandomycin và troleandomycin.

Cloramphenicol cũng có ức chế tổng hợp protein ở những tế bào tăng sinh nahnh của động vật có vú.

Cloramphenicol có thể gây ức chế tuỷ xương và có thể không hồi phục được.

Cloramphenicol có hoạt tính ức chế miễn dịch nếu cho dùng toàn thân trwocs khi kháng nguyên kích thích cơ thể, tuy vậy đáp ứng kháng thể có thể không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng cloramphenicol sau kháng nguyên.

Thuốc không có tác dụng với Escherichia coli, Shigella flexneri, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, Streptococcus pneumoniae và ít tác dụng đối với nấm.

Nhỏ 1 giọt/lần x 2-4 lần/ngày.

Quá mẫn với thành phần thuốc. Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng cơn. Suy gan nặng. Bệnh về máu nặng do tủy xương. Sơ sinh. Tiền sử gia đình có suy tủy xương.

Phản ứng có hại:

Cảm xót nhẹ thoáng qua, vị đắng khi xuống miệng. Cá biệt: loạn sản máu bất hồi phục một phần, viêm dây thần kinh có hồi phục.

Riboflavin thuốc nhóm vitamin nhóm B (vitamin B2).

Riboflavin được hấp thu chủ yếu ở tá tràng. Các chất chuyển hoá của riboflavin được phân bố khắp các mô trong cơ thể và vào sữa. Một lượng nhỏ được dự trữ ở gan, lách, thận và tim.

Sau khi uống hoặc tiêm bắp, khoảng 60% FAD và FMN gắn vào protein huyết tương. Vitamin B2 là một vitamin tan trong nước, đào thải qua thận. Lượng đưa vào vượt quá sự cần thiết của cơ thể sẽ thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Riboflavin còn thải theo phân. Ở người thẩm phân màng bụng và lọc máu nhân tạo, riboflavin cũng được đào thải, nhưng chậm hơn ở người có chức năng thận bình thường. Riboflavin có đi qua nhau thai và đào thải theo sữa.

Riboflavin không có tác dụng rõ ràng khi uống hoặc tiêm. Riboflavin được biến đổi thành 2 co – enzym là flavin mononucleotid (FMN) và flavin adenin dinucleotid (FAD), là các dạng co – enzym hoạt động cần cho sự hô hấp của mô. Riboflavin cũng cần cho sự hoạt hoá pyridoxin, sự chuyển tryptophan thành niacin và liên quan đến sự toàn vẹn của hồng cầu.

Riboflavin ở dạng flavin nucleotid cần cho hệ thống vận chuyển điện tử và khi thiếu riboflavin sễ dần rám da, chốc mép, khô nứt môi, viêm lưỡi và viêm miệng.

Có thể có những triệu chứng về mắt như ngứa và rát bỏng, sợ ánh sáng và rối loạn phân bố mạch ở giác mạc. Một số triệu chứng này thực ra là biểu hiện của thiếu các vitamin khác, như pyridoxin hoặc acid nicotinic do các vitamin này không thực hiện được được đúng chức năng của chúng khi thiếu riboflavin. Thiếu riboflavin có thể xảy ra cùng với thiếu các vitamin B, ví dụ như bệnh pellagra.

Thiếu riboflavin có thể phát hiện bằng cách đo glutathion reductase và đo hoạt tính của enzym này khi thêm FAD trên in vitro. Thiếu riboflavin có thể xảy ra khi chế độ dinh dưỡng không đủ, hoặc kém hấp thu, nhưng không xảy ra ở những người khoẻ ăn uống hợp lý.

Thiếu riboflavin thường gặp nhất ở người nghiện rượu, người bệnh gan, ung thư, stress, nhiễm khuẩn, ốm lâu ngày, sốt, ỉa chảy, bỏng, chấn thương nặng, cắt bỏ dạ dày, trẻ em có lượng bilirubin huyết cao và người sử dụng một số thuốc gây thiếu hụt riboflavin.

Phòng và điều trị thiếu riboflavin.

Dạng uống điều trị thiếu riboflavin: trẻ em 2,5 – 10 mg/ngày, chia thành những liều nhỏ.

Người lớn: 5 – 30 mg/ngày, chia thành những liều nhỏ.

Lượng riboflavin cần trong một ngày có thể như sau:

Sơ sinh đến 6 tháng tuổi: 0,4 mg

6 tháng đến 1 năm tuổi: 0,5 mg

1 đến 3 tuổi: 0,8 mg

4 đến 6 tuổi: 1,1 mg

7 đến 10 tuổi: 1,2 mg

11 đến 14 tuổi: 1,5 mg

15 đến 18 tuổi: 1,8 mg

19 đến 50 tuổi: 1,7 mg

Từ 51 trở lên: 1,2 mg

Riboflavin là một thành phần trong dịch truyền nuôi dưỡng toàn phần. Khi trộn pha trong túi đựng mềm 1 hoặc 3 lít dịch truyền và dung dịch chảy qua hệ dây truyền dịch, thì lượng riboflavin có thể mất 2%. Do đó, cần cho thêm vào dung dịch truền một lượng riboflavin có thể mất 2%. Do đó, cần cho thêm vào dung dịhc truyền một lượng riboflavin để bù vào số bị mất này.

Quá mẫn với riboflavin.

Không thấy có tác dụng không mong muốn khi sử dụng riboflavin. Dùng liều cao riboflavin thì nước tiểu sẽ chuyển màu vàng nhạt, gây sai lệch đối với một số xét nghiệm nước tiểu trong phòng thí nghiệm.