Miconazole nitrate hoạt tính kháng nấm đối với vi nấm ngoài da thông thường và vi nấm men, cũng như có hoạt tính kháng khuẩn đối với một số trực khuẩn và cầu khuẩn Gr (+).

Hoạt tính của thuốc dựa trên sự ức chế sinh tổng hợp ergosterol ở vi nấm và làm thay đổi thành phần lipid cấu tạo màng, dẫn đến sự hoại tử tế bào vi nấm.

Khả dụng sinh học đường uống thấp (25%-30%) vì miconazole ít được hấp thu qua đường ruột.Với liều 1000 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh, 2-4 giờ sau khi đưa vào cơ thể, nồng độ trong huyết tương đạt được 1,16 mcg/ml. Nồng độ này không đủ để điều trị nấm nông và nấm nội tạng. Phần miconazole hấp thu được chuyển hóa gần như hoàn toàn. Ít hơn 1% liều dùng được phát hiện là không biến đổi ở nước tiểu. Không có chất chuyển hóa hoạt tính, thời gian bán hủy sau cùng là 20 giờ. 

Miconazol là thuốc imidazol tổng hợp có tác dụng chống nấm đối với các loại như Aspergillus, Blastomyces, Candida, Clasdosporium, Coccidioides, Epidermophyton, Histoplasma, Madurella, Pityrosporon, Microsporon, Paracoccidioides, Phialophora, Pseudalleschiria và Trichophyton. Miconazol cũng có tác dụng với vi khuẩn gram dương. Miconazol ức chế tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm gây ức chế sự sinh trưởng của tế bào vi khuẩn nấm.

Gel rơ miệng Miconazole dùng chữa trị và điều trị dự phòng nhiễm Candida ở khoang miệng, hầu và đường tiêu hóa. 

Trẻ sơ sinh : 1/2 muỗng cà phê mỗi lần, hai lần mỗi ngày.

Trẻ em và người lớn: 1/2 muỗng cà phê mỗi lần, bốn lần mỗi ngày.Dùng ngón tay quấn gạc rơ thuốc vào miệng. Không nên nuốt thuốc ngay mà giữ trong miệng càng lâu càng tốt. Trị liệu nên được tiếp tục ít nhất là một tuần sau khi các triệu chứng biến mất. Trong trường hợp nhiễm Candida miệng, răng giả nên được lấy ra mỗi tối chà rửa với gel Miconazole.

Quá mẫn với miconazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Rối loạn chức năng gan.

Rối loạn tiêu hóa như: buồn nôn, nôn. Ðiều trị dài hạn có thể bị tiêu chảy. Trường hợp hiếm, có thể có phản ứng dị ứng. Trong các báo cáo lẻ tẻ về viêm gan, không có trường hợp nào nguyên nhân liên quan do Miconazole.

Các glucocorticoid đi qua màng tế bào và gắn kết với những thụ thể đặc hiệu trong bào tương. Các phức hợp này sau đó đi vào nhân tế bào, gắn kết với DNA (chromatin), và kích thích sự phiên mã của RNA thông tin và do đó ảnh hưởng đến sự tổng hợp protein của các men khác nhau được xem như là giữ vai trò thiết yếu trong hiệu quả tác động toàn thân của glucocorticoid.Tác động dược lý tối đa của các corticosteroid xuất hiện sau khi đã đạt đến nồng độ đỉnh, điều này đề ra rằng hầu hết tác động của thuốc là kết quả của sự tác động lên hoạt tính men hơn là do tác dụng trực tiếp của thuốc.

Hydrocortisone hấp thu nhanh chóng từ dạ dày – ruột và đạt nồng độ đỉnh sau 1 giờ. Hơn 90% lượng thuốc liên kết với protein huyết tương.

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được vào khoảng 30 đến 60 phút sau khi tiêm bắp bột vô khuẩn Hydrocortisone sodium succinate. Khoảng 40 đến 90% hydrocortisone gắn kết vào protein huyết tương. Phần tự do, không liên kết của hormone gây tác động sinh học trong khi phần liên kết lại như có tính chất như một lượng dự trữ. Hydrocortisone được chuyển hóa chủ yếu ở gan. 22 đến 30% liều tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch được đào thải trong nước tiểu trong vòng 24 giờ. Thuốc được đào thải hoàn toàn trong vòng 12 giờ. Do đó, nếu cần một nồng độ cao bền vững trong máu, nên tiêm thuốc mỗi 4 đến 6 giờ.

Hydrocortisone là một glucocorticosteroid tự nhiên do tuyến thượng thận tiết ra, có tác dụng chống viêm, dùng điều trị viêm khớp, viêm ruột, viêm phế quản, ban da, viêm mũi, mắt dị ứng.

Rối loạn nội tiết:

Suy thượng thận tiên phát hay thứ phát (hydrocortisone hay cortisone là các thuốc được lựa chọn; có thể sử dụng các đồng đẳng kết hợp với mineralocorticoid khi có thể; ở trẻ em, sự bổ sung mineralocorticoid, đặc biệt khi dùng các đồng đẳng tổng hợp). Trước phẫu thuật và khi bị chấn thương hay bệnh nặng, ở những bệnh nhân đã biết suy thượng thận hay khi có nghi ngờ suy vỏ thượng thận. Sốc không đáp ứng với các phương pháp đang điều trị nếu có hoặc nghi ngờ suy vỏ thượng thận. Tăng sản thượng thận bẩm sinh. Viêm tuyến giáp không sinh mủ. Tăng canxi huyết do ung thư.

Bệnh khớp:

Dùng như một trị liệu ngắn hạn trong: Viêm xương khớp sau chấn thương. Viêm bao hoạt dịch hay viêm xương khớp. Viêm khớp dạng thấp, bao gồm viêm khớp dạng thấp ở trẻ em (trong một số ít trường hợp có thể cần trị liệu duy trì liều thấp). Viêm túi hoạt dịch cấp và bán cấp. Viêm mõm lồi cầu. Viêm bao gân cấp không đặc hiệu. Viêm khớp cấp do thống phong. Viêm khớp do bệnh vẩy nến. Viêm đốt sống dạng thấp.

Bệnh tạo keo:

Lupus ban đỏ lan tỏa. Viêm tim cấp trong bệnh thấp. Viêm da cơ toàn thân (viêm đa cơ).

Các bệnh da: Pemphigus.

Ban đỏ da dạng cấp tính (hội chứng Steven-Johnson). Viêm da tróc vẩy. Viêm da bóng nước do herpes. Viêm da tiết bã nhờn nặng.

Khác như methylprednisolone sodium succinate không gây hay ít gây ứ natri. Liều Hydrocortisone sodium succinate khởi đầu là từ 100-500mg hay nhiều hơn (hydrocortisone tương đương với hydrocortisone sodium succinate) tùy theo mức độ trầm trọng của bệnh.Có thể lập lại các liều trong 2, 4 hay 6 giờ tùy theo đáp ứng của bệnh nhân và điều kiện lâm sàng. Khi giảm liều cho trẻ em và trẻ sơ sinh, nên tùy theo tình trạng và đáp ứng của bệnh nhân hơn là tính theo tuổi và thể trọng nhưng không nên dưới 25mg mỗi ngày và tối đa 15mg/kg. Nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân bị stress nặng sau khi dùng liệu pháp corticoid để tìm các dấu hiệu và triệu chứng của thiểu năng thượng thận. Corticoid là một liệu pháp hỗ trợ, không phải là trị liệu thay thế cho liệu pháp đang dùng.

Pha chế dung dịch:

Trước khi tiêm cần kiểm tra các thuốc tiêm thật kỹ bằng mắt thường để tìm cặn hay sự đổi màu khi bao bì đóng gói cho phép.

Hướng dẫn sử dụng dạng lọ có 2 buồng:

– Ấn vào nút động bằng nhựa để đẩy dung môi vào khoang dưới.

– Lắc nhẹ để hòa tan dung dịch.

– Mở nắp nhựa che phần trung tâm của màng ngăn.

– Sát trùng phần trên của màng ngăn bằng một chất tiệt khuẩn thích hợp.

– Ðâm vuông góc vào tâm của màng ngăn cho đến khi thấy được đầu mũi kim. Dốc ngược lọ và rút thuốc ra. Không cần thiết phải pha loãng hơn khi dùng tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch. Ðối với tiêm truyền tĩnh mạch, đầu tiên pha chế dung dịch như đã mô tả ở trên. Sau đó dung dịch 100mg có thể được thêm vào 100-1000ml dextrose 5% trong nước (hay dung dịch muối đẳng trương hay dextrose 5% trong dung dịch muối đẳng trương nếu bệnh nhân không cần hạn chế về lượng natri). Dung dịch 250mg có thể thêm vào thành 250-1000ml, dung dịch 500mg có thể thêm vào thành 500 đến 1000ml và dung dịch 1000mg có thể thêm vào thành 1000ml với dung môi giống như trên. Trong trường hợp cần dùng một thể tích dịch nhỏ, có thể pha 100mg đến 3000mg (hydrocortisone tương đương với hydrocortisone sodium succinate) vào 50ml dung dịch nêu trên. Các dung dịch pha được có thể bền vững trong tối thiểu 4 giờ và có thể tiêm trực tiếp hay gián tiếp qua lọ tiêm truyền tĩnh mạch lớn.

Khi được pha chế như trên, dung dịch có độ pH từ 7 đến 8 và có áp lực thẩm thấu là: lọ 100mg: 0,36 osmol; lọ 250mg, lọ 500mg và lọ 1000mg:0,57 osmol (nước muối đẳng trương bằng 0,28 osmol).

Nhiễm nấm toàn thân.Quá mẫn đã biết với thành phần của thuốc. 

Đối với phụ nữ có thai: Không dùng Hydrocortisone cho thai phụ.

Đối với phụ nữ cho con bú: Không dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

Rối loạn nước và chất điện giải: Ứ natri.

Suy tim sung huyết trên những bệnh nhân nhạy cảm. Cao huyết áp. Ứ nước. Mất kali.

Kiềm máu hạ kali.

Hệ cơ xương:

Bệnh cơ do sử dụng corticoid. Yếu cơ. Loãng xương. Gãy xương bệnh lý. Gãy cột sống có chèn ép tủy. Hoại tử vô khuẩn.

Hệ tiêu hóa:

Loét dạ dày với khả năng thủng và xuất huyết. Xuất huyết dạ dày. Viêm tụy. Viêm thực quản. Thủng ruột.

Da:

Chậm lành vết thương. Mảng bầm và đốm xuất huyết. Da dòn mỏng manh.

Chuyển hóa: Cân bằng nitơ âm tính do dị hóa protein.

Thần kinh:

Tăng áp lực nội sọ. Giả u não. Rối loạn tâm thần. Ðộng kinh.

Nội tiết:

Rối loạn kinh nguyệt. Phát triển tình trạng bệnh trạng Cushing. Suy giảm trục tuyến yên thượng thận. Giảm dung nạp carbohydrate.

Biểu hiện bệnh của tiểu đường tiềm ẩn. Gia tăng nhu cầu insulin hay các thuốc hạ đường huyết uống trong tiểu đường. Chậm phát triển ở trẻ em.

Mắt:

Ðục thủy tinh thể dưới bao sau. Tăng áp lực nội nhãn. Lồi mắt.

Hệ miễn dịch:

Che giấu dấu hiệu nhiễm trùng. Kích hoạt các nhiễm trùng tiềm ẩn. Nhiễm trùng cơ hội. Phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ. Có thể làm suy giảm các phản ứng da. Các phản ứng phụ sau có liên quan đến trị liệu corticoid: phản ứng dạng phản vệ (như co thắt phế quản, phù thanh quản, nổi mề đay).