Ribavirin là thuốc chống virus có hoạt phổ rộng và độc tính thấp.

– Hấp thu: Khi uống, ribavirin được hấp thu nhanh chóng với độ sinh khả dụng từ 33%-69% ở người. Sự hấp thu của thuốc qua đường tiêu hóa không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ribavirin trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ ở những người có chức năng gan, thận bình thường. Dược động học của Ribavirin biểu hiện theo tuyến tính trong phạm vi liều dùng từ 600-2400mg. Nồng độ đỉnh của ribavirin trong huyết tương sau khi uống 1 liều duy nhất 600mg là trong khoảng 3-5mcM.

– Phân bố: Ribavirin được phân bố khắp cơ thể kể cả trong hồng huyết cầu và trong dịch não tủy. Hồng huyết cầu hấp thu nhanh chất thuốc và nồng độ ribavirin vẫn còn cao một thời gian dài sau khi nồng độ trong huyết tương đã giảm đến các giá trị gần bằng 0.

– Chuyển hoá và thải trừ: Sự đào thải ribavirin gần như hoàn toàn qua nước tiểu dưới dạng phân tử ribavirin không thay đổi hoặc dưới dạng chất chuyển hoá chính là 1,2,4-triazole-3-carboxamide.

Chất này tỏ ra có tác dụng in vitro chống lại ít nhất 20 loại virus ARN và ADN khác nhau. Các bằng chứng in vivo đã chứng tỏ về phổ tác dụng rộng chống lại cả hai loại virus ARN và ADN. Ðánh giá lâm sàng đã chứng minh hiệu quả của thuốc khi dùng qua các đường khác nhau và công thức khác nhau (uống, ngoài da, phun mù, tiêm tĩnh mạch) chống lại các bệnh viêm gan siêu vi A, viêm gan siêu vi B, viêm gan siêu vi C, sởi, thủy đậu, Herpes simplex loại I và II, Herpes zoster, cúm A và B, vi rút hợp bào hô hấp (RSV) và nhiều loại virus gây sốt xuất huyết.

Cơ chế tác dụng:

Ribavirin có cấu trúc tương tự như nucleosid guanosin, một trong 4 thành phần cơ bản của ARN.

ARN là thiết yếu trong việc tổng hợp protein, như thể truyền tin với mã di truyền của các virus ARN và ADN.

Ribavirin ức chế thể truyền tin ARN, ngăn cản sự phiên bản của virus và chặn đứng bệnh nhiễm.

Ribavirin ngăn chặn sự sao chép virus mà không tác động đến đến chức năng của tế bào bình thường.

Virus học:

Ribavirin đã tỏ ra có phổ hoạt tính kìm virus rộng in vitro và in vivo, ức chế sự phiên bản virus trong viêm gan do virus B ở mô hình con “woodchuck”.

Sự đề kháng đối với Ribavirin:

Một đặc tính hết sức quan trọng của ribavirin (có thể là kết quả của một loạt cơ chế về hoạt tính kháng virus) là việc virus không thể sinh ra các thể đột biến đề kháng với thuốc.

Ðộc chất học:

Ribavirin không gây ra bất kỳ tác dụng có hại nghiêm trọng nào nếu dùng với liều lượng tương tự như liều dùng cho người trong điều kiện lâm sàng.

Cải thiện chức năng gan:

Ribavirin có thể tạo ra hiệu lực rõ rệt về mặt lâm sàng đối với bệnh nhân bị viêm gan siêu vi C mãn tính.

Viêm gan siêu vi: Ribavirin được chỉ định trong bệnh viêm gan siêu vi như viêm gan siêu vi A, viêm gan siêu vi B, và viêm gan siêu vi C.

Herpes Zoster/Simplex: Ribavirin được chỉ định trong điều trị Herpes Zoste, Herpes Labialis, Herpes genitalis, Herpes gingivostomatitis.

Bệnh cúm (influenza): Ribavirin rút ngắn đợt ốm đau của bệnh nhân bị cúm. Tuy nhiên, vẫn chưa có cách điều trị đặt hiệu có thể áp dụng vào điều trị bệnh cúm B.

Các bệnh nhiễm virus khác: Ribavirin được chỉ định trong các bệnh nhiễm virus ở trẻ em như sởi, quai bị, thủy đậu, virus hợp bào đường hô hấpvà các bệnh khác của trẻ em do virus.

Tùy theo trọng lượng cơ thể, Ribavirin được chỉ định sử dụng 15mg/kg/ngày chia làm 3 lần.

Cụ thể liều dùng cho người lớn:

Viêm gan siêu vi B & C:

≥ 75kg: 1200mg/ngày, chia 3 lần (viên nang Ribavirin 400mg, ngày 3 lần). Thời gian điều trị 6 tháng đến 1 năm.

< 75kg: 1000mg/ngày, chia 2 lần (viên nén Ribavirin 500mg, ngày 2 lần). Thời gian điều trị 6 tháng đến 1 năm.

Viêm gan siêu vi A: 400mg, ngày 3 lần. Thời gian điều trị 10-14 ngày.

Herpes Zoster, Labialis, Genitalis: 400mg, ngày 3 lần. Thời gian điều trị 7-10 ngày.

Dự phòng tái phát Herpes Genitalis: 400mg, ngày 1 lần. Thời gian điều trị 6-12 tháng.

Ribavirin được chống chỉ định ở các bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương (hệ số thanh thải của creatinin nhỏ hơn 30ml/phút ) và ở các bệnh nhân bị thiếu máu mãn tính rõ rệt (hemoglobin ít hơn 10g/dl).

Theo báo cáo, không thấy có các tác dụng phụ có ý nghĩa nào khi cho các bệnh nhân viêm gan siêu vi B mãn tính dùng Ribavirin trong vòng 24 tuần với liều 800, 1000, hoặc 1200mg/ngày. Tiếp theo được điều trị thêm 24 tuần cũng với liều đó. Tuy nhiên, về tác dụng phụ chỉ quan sát thấy có hiện tượng thiếu máu tan huyết thuận nghịch nhẹ. Thiếu máu kết hợp với việc điều trị bằng Ribavirin thường không thấy triệu chứng gì và có thể khắc phục bằng cách theo dõi số lượng hồng cầu và xét nghiệm sinh hóa của huyết thanh. Từ đó ấn định được độ an toàn lâu dài (cho 1 năm) khi sử dụng Ribavrin liều cao.

Các tác dụng phụ khác cũng được báo cáo là nhẹ và hoàn toàn thuận nghịch sau khi ngưng điều trị như hiện tượng đau cơ, buồn nôn, mệt và ngứa.

Cũng có bệnh nhân xét nghiệm thấy nồng độ biliburin trong huyết thanh tăng lên khi dùng Ribavirin bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Các tác dụng phụ khác cũng được báo cáo bao gồm : các rối loạn của hệ tiêu hóa và của hệ thần kinh trung ương.

Việc điều trị Ribavirin gây ra sự gia tăng nồng độ acid uric trong huyết thanh. Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có bệnh nhân nào bị bệnh gout có triệu chứng thấy rõ.