Pefloxacine là kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolone.

– Hấp thu:

Sau khi uống 400mg pefloxacine:

Cường độ 90% tùy theo đối tượng.

Vận tốc: rất nhanh (khoảng 20 phút).

– Phân bố (nồng độ trong huyết thanh):

Liều duy nhất: sau khi tiêm truyền (1 giờ) hoặc 1 giờ 30 phút sau khi uống liều duy nhất 400 mg, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt khoảng 4 mcg/ml. Thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 12 giờ.

Liều lặp lại: sau khi dùng liều lặp lại mỗi 12 giờ bằng đường tiêm truyền hoặc uống, sau 9 liều, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt khoảng 10 mcg/ml. Thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 12 giờ.

– Khuếch tán vào mô:

Thể tích phân bố khoảng 1,7 lít/kg sau khi dùng 1 liều duy nhất 400 mg.

Nồng độ trong mô sau khi dùng nhiều liều liên tiếp như sau:

Dịch tiết phế quản: Ðạt nồng độ tối đa > 5mcg/ml ở giờ thứ 4. Tỉ số giữa nồng độ trong chất nhầy phế quản và trong huyết thanh biểu hiện khả năng khuếch tán của thuốc vào chất nhầy phế quản, tỉ số này gần bằng 100%.

Dịch não tủy: Ở 11 bệnh nhân bị viêm màng não, sau khi tiêm truyền hoặc uống 3 liều 400mg nồng độ đạt được ở dịch não tủy là 4,5mcg/ml. Ðạt 9,8 mcg/ml sau khi dùng 3 liều 800mg.

Kiểm tra:

Trong lúc điều trị viêm màng não do vi khuẩn cho thấy, sau lần tiêm truyền thứ 5, nồng độ pefloxacine trong dịch não tủy đạt 89% nồng độ huyết tương.

Nồng độ trung bình trong nhiều mô khác nhau ở thời điểm 12 giờ sau lần cuối cùng dùng thuốc: tuyến giáp trạng 11,4mcg/g, tuyến nước bọt 7,5mcg/g, mỡ 2,2mcg/g, da 7,6mcg/g, niêm mạc miệng, hầu 6mcg/g, amygdale 9mcg/g, cơ 5,6mcg/g.

Liên kết với protein huyết thanh khoảng 30%.

– Chuyển hóa sinh học:

Sự biến dưỡng chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là: demethylpefloxacine (hay norfloxacine) và pefloxacine N-oxide. – Bài tiết:

Ở những người chức năng gan và thận bình thường:

Thuốc được thải trừ chủ yếu dưới dạng các chất biến dưỡng và nhiều nhất qua thận. Sự thải trừ qua thận của pefloxacine dưới dạng không đổi và của hai chất biến dưỡng tương đương với 41,7% liều đã dùng, đối với demethylpefloxacine tương đương 20% và đối với pefloxacine N-oxyde tương đương với 16,2% liều đã dùng.

Nồng độ pefloxacine dạng không đổi trong nước tiểu đạt khoảng 25 mcg/ml giữa giờ thứ nhất và giờ thứ 2; nồng độ còn 15 mcg/ml giữa giờ thứ 12 và giờ thứ 24.

Pefloxacine dạng không đổi và hai chất biến dưỡng vẫn được tìm thấy trong nước tiểu 84 giờ sau lần cuối cùng dùng thuốc.

Pefloxacine thải trừ qua mật chủ yếu dưới dạng không đổi, dạng liên hợp với acid glucuronic và dạng N-oxyde.

Ở người suy giảm chức năng thận:

Nồng độ huyết thanh và thời gian bán hủy của pefloxacine không thay đổi đáng kể, bất kể mức độ suy yếu của thận. Pefloxacine ít được thẩm tách (23%).

Ở người suy giảm chức năng gan:

Nghiên cứu dùng liều 8mg/kg liều duy nhất ở bệnh nhân xơ gan cho thấy dược động học của pefloxacine có thay đổi, biểu hiện qua thanh thải huyết tương giảm nhiều, kéo theo sự gia tăng đáng kể thời gian bán hủy huyết tương (gấp 3-5 lần) và sự gia tăng dạng pefloxacine không thay đổi thải trừ trong nước tiểu (gấp 3-4 lần).

Vi khuẩn nhạy cảm (MIC Vi khuẩn nhạy cảm trung bình: kháng sinh có hoạt tính vừa phải in vitro, hiệu quả lâm sàng tốt có thể được ghi nhận nếu nồng độ kháng sinh tại ổ nhiễm cao hơn MIC: Mycoplasma pneumoniae.

Vi khuẩn đề kháng (MIC > 4 mcg/ml): Staphylococcus đề kháng với meticilline, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia, Acinetobacter baumannii, Ureaplasma urealyticum, vi khuẩn kỵ khí ngoại trừ Propionibacterium acnes, Mobiluncus, Mycobacterium tuberculosis.

Vi khuẩn không thường xuyên nhạy cảm: Vì tỉ lệ đề kháng thụ đắc thay đổi, nên độ nhạy cảm của vi khuẩn không thể xác định nếu không thực hiện kháng sinh đồ: Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, K. pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia, Serratia, Pseudomonas aeruginosa.

Ðiều trị ngoại trú:

– Viêm tuyến tiền liệt cấp và mãn tính, kể cả các thể nặng,

– Ðiều trị tiếp theo nhiễm khuẩn xương khớp.

Ở bệnh viện:

Nhiễm khuẩn nặng do trực khuẩn Gram (-)và tụ cầu, đặc biệt trong:

– Nhiễm trùng thận và tiết niệu;

– Nhiễm trùng sinh dục;

– Nhiễm trùng ổ bụng và gan mật;

– Nhiễm trùng xương khớp;

– Nhiễm trùng da;

– Nhiễm trùng mắt;

– Nhiễm trùng huyết và nội tâm mạc;

– Nhiễm trùng màng não;

– Nhiễm trùng hô hấp;

– Nhiễm trùng tai mũi họng.

Chú ý: Vì liên cầu khuẩn và phế cầu khuẩn chỉ nhạy cảm trung gian với pefloxacine do đó không nên sử dụng tiên khởi Peflacine cho các trường hợp nghi ngờ nhiễm các chủng vi khuẩn này.

Trong lúc điều trị bệnh nhiễm do Pseudomonas aeruginosa và Staphylococcus aureus, có ghi nhận chủng đề kháng, nên cần phối hợp với một kháng sinh khác.

Ở người chức năng gan bình thường:

Trung bình 800mg/ngày, chia làm 2 lần hoặc bằng cách tiêm truyền hoặc bằng cách uống 1 viên Peflacine sáng, 1 viên tối, giữa bữa ăn để tránh khó chịu đường tiêu hóa. Có thể dùng một liều đầu tiên 800 mg để đạt nhanh nồng độ huyết thanh hiệu nghiệm.

Ở người suy giảm chức năng gan: ở người suy gan hoặc người giảm tưới máu gan cần điều chỉnh liều bằng cách tăng khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc.

– Ngày 2 lần nếu không có vàng da, cổ trướng.

– Ngày 1 lần nếu vàng da.

– Mỗi 36 giờ nếu cổ trướng.

– Mỗi 2 ngày nếu vàng da và cổ trướng.

Bệnh nhân lớn hơn 70 tuổi:

400mg/ngày, chia làm hai lần, mỗi lần 200mg (2 lần nửa viên hoặc 2 lần truyền 200mg), cách nhau 12 giờ.

Cách dùng: Tiêm truyền tĩnh mạch chậm (1 giờ) dung dịch Peflacine 400mg chứa trong túi nhựa hoặc sau khi pha loãng 1 ống Peflacine 400mg trong 125ml hoặc 250ml dung dịch glucose 5% (tiêm truyền 2 lần mỗi ngày, sáng và tối).

– Mẫn cảm với pefloxacine và các chất khác thuộc nhóm quinolone.

– Trẻ em trong thời kỳ tăng trưởng.

– Thiếu Glucose-6 phosphate dehydrogenase.

– Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú.

– Tiền sử bệnh gân với một fluoroquinolone.

– Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn mửa, đau dạ dày.

– Nhạy cảm đối với ánh sáng.

– Phản ứng dị ứng, bao gồm mề đay và phù Quinck.

– Ðau cơ và/hoặc đau khớp, viêm gân, đứt gân Achille, có thể xảy ra trong 48 giờ đầu và trên cả hai bên.

– Nhức đầu, rối loạn cảnh giác, mất ngủ.

– Các tác dụng phụ khác như: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính.

Những rối loạn này sẽ phục hồi khi ngưng điều trị.