Thuốc Aginolol 100 tác dụng, liều dùng, giá bao nhiêu?

Khoảng 10% atenolol được chuyển hóa ở người. Khoảng 3% hoạt chất được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa hydroxyl hóa được chứng minh trong nghiên cứu trên thú vật là có 10% tác động dược lý của atenolol. Khoảng 47 và 53% liều uống tương ứng được đào thải trong nước tiểu và phân. Sự hồi phục toàn bộ trong vòng 72 giờ.

Các nghiên cứu sinh khả dụng đã được thực hiện trên những người tình nguyện. Ðây là một trong những tiêu chuẩn hàng đầu để đánh giá chất lượng thuốc. Ðối với các thuốc hóa dược (generic drug), sinh khả dụng là một điều kiện bắt buộc của Bộ Y Tế và chính phủ Canada trong quy trình sản xuất dược phẩm, được quy định hết sức chặt chẽ trước khi các dược phẩm này được lưu hành khắp nước Canada và toàn cầu. Các dược phẩm của Apotex sản xuất tại Canada, đều đạt tiêu chuẩn GMP của Tổ Chức Y Tế Thế Giới. Các thông số sinh khả dụng của các thuốc hóa dược do Apotex sản xuất được so sánh với các thuốc có nhãn hiệu được ưa chuộng cùng loại của các hãng dược phẩm hàng đầu trên thế giới : Tốc độ và mức độ hấp thu sau khi uống liều duy nhất 100 mg của Tenormin 100 mg hay Atenolol 100mg được đo lường và so sánh

– khả năng cạnh tranh đối kháng với chứng nhịp tim nhanh do catecholamine tại vị trí thụ thể bêta trên tim, do đó làm giảm lưu lượng tim,

– ức chế sự giải phóng renin do thận,

– ức chế trung tâm vận mạch.

Cơ chế của tác động chống cơn đau thắt ngực cũng không được chắc chắn. Tác nhân quan trọng có thể là việc làm giảm nhu cầu oxygen của cơ tim bằng cách ức chế gia tăng nhịp tim, huyết áp tâm thu, tốc độ và mức độ co cơ tim do catecholamine.

Sự kết hợp atenolol với một thuốc lợi tiểu hay một thuốc giãn mạch ngoại vi đã được chứng minh có sự tương hợp. Thí nghiệm giới hạn với những thuốc hạ huyết áp khác không cho thấy bằng chứng về tương kỵ với atenolol.

Không nên dùng atenolol cho trường hợp cấp cứu cao huyết áp.

Ðau thắt ngực: Atenolol được chỉ định điều trị lâu dài bệnh nhân đau thắt ngực do thiếu máu cơ tim cục bộ.

Nên điều chỉnh liều Atenolol theo từng bệnh nhân. Hướng dẫn sau được khuyến cáo: Dùng Atenolol liều khởi đầu 50mg, uống một viên mỗi ngày có hay không có kèm theo thuốc lợi tiểu. Tác dụng hoàn toàn của thuốc thường thấy được trong vòng một hoặc hai tuần. Nếu không đạt được đáp ứng thỏa đáng, nên tăng liều đến 100mg một lần mỗi ngày. Sự tăng liều cao hơn 100mg mỗi ngày hầu như không cho lợi ích nhiều hơn.

Nếu cần hạ huyết áp nhiều hơn, nên bổ sung vào phác đồ trị liệu một thuốc hạ huyết áp khác.

Ðau thắt ngực: Liều khởi đầu của Atenolol là dùng một viên 50mg mỗi ngày. Tác dụng hoàn toàn của liều này thường được nhận thấy trong vòng một đến hai tuần. Nếu đáp ứng tối ưu chưa đạt được trong vòng một tuần, nên tăng liều thành một viên duy nhất 100mg. Một vài bệnh nhân có thể cần đến liều 200mg mỗi ngày mới đạt được hiệu quả tối ưu.

Bệnh nhân suy thận: Do atenolol được đào thải chủ yếu qua thận, nên điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nặng. Có sự tích tụ atenolol đáng kể khi độ thanh thải creatinine xuống dưới 35ml/phút/1,73m2 (giá trị bình thường vào khoảng 100-150ml/phút/1,73m2 ).

Bệnh nhân lọc máu nên được cho liều 50mg sau mỗi lần lọc máu; nên thực hiện trong bệnh viện vì có thể xảy ra tụt huyết áp đáng kể.

– chậm nhịp xoang.

– bloc nhĩ thất độ hai và ba.

– suy thất phải thứ phát do tăng áp phổi.

– suy tim sung huyết.

– sốc tim.

– gây vô cảm với những tác nhân làm suy cơ tim như ether.

– quá mẫn với atenolol.

Tác động ngoại ý thường được báo cáo nhiều nhất trong những thử nghiệm lâm sàng với atenolol là chậm tim (3%), chóng mặt (3%), choáng váng (2%), mệt mỏi (3%), tiêu chảy (2%) và buồn nôn (3%).

Các tác dụng ngoại ý phân loại theo hệ cơ quan như sau:

Tim mạch: Suy tim xung huyết (xem Chú ý đề phòng), chậm nhịp tim nặng, bloc nhĩ thất, đánh trống ngực, kéo dài đoạn P-R, đau ngực, choáng váng và hạ huyết áp thế đứng, hiện tượng Raynaud, khập khểnh, đau chân và lạnh tay chân, phù nề.

Hô hấp: Khó thở, thở khò khè, ho, co thắt phế quản.

Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, ngất, mất điều hòa, mệt mỏi, ngủ lịm, lo lắng, trầm cảm, buồn ngủ, giấc mơ sâu đậm, mất ngủ, dị cảm, ù tai.

Hệ tiêu hóa: Ðau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn.

Linh tinh: Nổi ban da, ngứa và/hoặc khô mắt, giảm dung nạp vận động, chảy máu cam, cơn bừng hỏa, bất lực, giảm tình dục, đổ mồ hôi, đau nhức toàn thân.

Các tác dụng ngoại ý sau có xảy ra với các thuốc ức chế bêta nhưng không có báo cáo xuất hiện với atenolol:

Tim mạch: phù phổi, to tim, cơn bừng hỏa, ngất, và ngưng nhịp xoang.

Hệ thần kinh trung ương: tính tình hung hăng, lú lẫn, bồn chồn và ảo giác.

Hô hấp: co thắt thanh quản và hen suyễn.

Da liễu: viêm da tróc vảy.

Nhãn khoa: nhìn mờ, cảm giác nóng bỏng và rối loạn thị lực.

Huyết học: ban xuất huyết giảm tiểu cầu.