• Dạng bào chế: Viên nén
• Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên
• Thành phần Everolimus 10mg
• SĐK: VN-20042-16
• Nhà sản xuất:Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ
• Nhà đăng ký:Novartis Pharma Services AG

Dược lực học Everolimus

Thuốc Afinitor Everolimus là một chất ức chế miễn dịch mạnh mẽ, chủ yếu ức chế sự tăng sinh tế bào T đã được kích hoạt bởi kháng nguyên. Quá trình này được kiểm soát bởi các interleukin như interleukin-2 và interleukin-15. Everolimus làm gián đoạn đường truyền tín hiệu nội bào quan trọng, khiến các tế bào bị ngừng lại ở giai đoạn G1 của chu kỳ tế bào. Sự kết hợp của everolimus với protein FKBP-12 dẫn đến sự ức chế phosphoryl hóa p70 S6 kinase, làm giảm sự tăng sinh tế bào.

Thuốc hoạt động không chỉ trên tế bào T mà còn trên các tế bào khác như tế bào cơ trơn thành mạch. Sự ức chế tăng sinh tế bào cơ trơn mạch máu giúp giảm thiểu hình thành tân nội mạc, đóng vai trò quan trọng trong quá trình thải ghép mạn tính.

Dược động học Everolimus

• Hấp thu: Thuốc Afinitor Everolimus đạt nồng độ đỉnh trong máu từ 1-2 giờ sau khi uống. Tác dụng của thức ăn ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc, cụ thể nồng độ cao nhất trong huyết tương giảm 60% khi dùng cùng bữa ăn giàu chất béo.
• Phân bố: Khoảng 74% everolimus gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố trung bình của thuốc là 342 ± 107 L ở bệnh nhân ghép thận.
• Chuyển hóa: Hoạt chất có trong thuốc là cơ chất của CYP3A4 và P-glycoprotein, chủ yếu chuyển hóa thông qua quá trình mono-hydroxyl hóa và O-dealkyl hóa. Không có chất chuyển hóa nào đáng kể góp phần vào hoạt động ức chế miễn dịch.
• Bài tiết: Khoảng 80% everolimus được bài tiết qua phân và chỉ một phần nhỏ (5%) qua nước tiểu. Không tìm thấy thuốc nguyên bản trong nước tiểu hoặc phân sau khi dùng thuốc.
• Dược động học ở trạng thái ổn định: Ở trạng thái ổn định, thuốc đạt mức nồng độ trong máu ổn định sau 4 ngày, với sự tích lũy nồng độ thuốc gấp 2-3 lần so với liều đầu tiên.
• Suy gan: Bệnh nhân suy gan mức độ trung bình có AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc) cao gấp đôi so với người khỏe mạnh.
• Suy thận: Suy thận không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của hoạt chất everolimus.
• Trẻ em và người cao tuổi: Hệ số thanh thải ở trẻ em tăng theo độ tuổi và cân nặng, trong khi người cao tuổi có sự giảm nhẹ hệ số thanh thải theo tuổi, không cần điều chỉnh liều đối với người cao tuổi.

Dữ liệu nghiên cứu chung về thuốc Afinitor (Everolimus)

Thuốc Afinitor (Everolimus) là một loại thuốc ức chế mTOR (mammalian target of rapamycin) đã được nghiên cứu và ứng dụng trong nhiều loại bệnh, đặc biệt là các loại ung thư và bệnh lý liên quan đến hệ miễn dịch. Dưới đây là các dữ liệu nghiên cứu lâm sàng đáng chú ý liên quan đến việc sử dụng Everolimus.

• Thuốc Afinitor (Everolimus) là một chất ức chế mTOR, được nghiên cứu và ứng dụng trong nhiều loại bệnh, đặc biệt là các loại ung thư.
• Trong nghiên cứu BOLERO-2 về ung thư vú tiến triển, Everolimus phối hợp với exemestane giúp kéo dài thời gian sống không tiến triển (PFS) lên 6,9 tháng so với 2,8 tháng ở nhóm dùng giả dược.
• Nghiên cứu RECORD-1 trên bệnh nhân ung thư thận tiến triển cho thấy thời gian sống không tiến triển ở nhóm dùng Everolimus là 4,9 tháng so với 1,9 tháng ở nhóm giả dược.
• Trong nghiên cứu RADIANT-3 về u thần kinh nội tiết tuyến tụy (pNET), nhóm dùng Everolimus có PFS trung bình 11 tháng, so với 4,6 tháng ở nhóm giả dược.
• Nghiên cứu EXIST-1 đánh giá thuốc Afinitor  Everolimus trên bệnh nhân bị u xơ cứng củ cho thấy thuốc giúp giảm kích thước khối u SEGA trung bình 32% sau 6 tháng điều trị.
• Những nghiên cứu này khẳng định Everolimus là một phương pháp hiệu quả, kéo dài thời gian sống không tiến triển và cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân.

Những nghiên cứu lâm sàng lớn đã khẳng định rằng thuốc Afinitor là một phương pháp điều trị hiệu quả cho nhiều loại ung thư và các bệnh lý phức tạp khác. Dữ liệu từ các thử nghiệm cho thấy thuốc giúp kéo dài thời gian sống không tiến triển và cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân, đặc biệt là trong các trường hợp ung thư không đáp ứng với các phương pháp điều trị thông thường.