Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.

Thời gian bán thải kết thúc của tenofovir từ 12 đến 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.

Người lớn:

Điều trị nhiễm HIV: 1 viên (300 mg) x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.

Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên (300 mg) x 1 lần/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường kết hợp với lamivudin hay emtricitabin).

Nên bắt đầu càng sớm càng tốt (tốt nhất là trong vòng vài giờ) sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp và tiếp tục trong 28 ngày.

Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác.

Nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ) và tiếp tục trong 28 ngày.

Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính: 1 viên x 1 lần/ngày trong 48 tuần.

Bệnh nhân suy thận điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinin (Clcr):

Clcr ≥ 50 ml/phút: 1 lần/ngày.

Clcr 30-49 ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 48 giờ.

Clcr 10-29 ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ.

Bệnh nhân thẩm phân máu: Dùng một liều cách nhau mỗi 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.

Do tính an toàn và hiệu quả của những liều dùng trên chưa được đánh giá trên các nghiên cứu lâm sàng, nên theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng của trị liệu và chức năng thận.

Bệnh nhân suy gan không cần điều chỉnh liều.

Nồng độ amylase huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy.

Giảm phosphat huyết

Phát ban da.

Bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.

Tăng men gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng đường huyết và thiếu bạch cầu trung tính.

Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi.

Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ.

Lamivudin được hấp thu tốt từ hệ tiêu hóa, sinh khả dụng của lamivudin khi uống ở người lớn thường là từ 80-85%.

– Phân bố:

Trong các nghiên cứu đưa thuốc qua đường tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố trung bình là 1,3 lít/kg.

– Chuyển hóa:

Lamivudin thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Khả năng tương tác thuốc chuyển hóa với lamivudin thấp do chuyển hóa qua gan thấp (5-10%) và gắn với protein huyết tương thấp.

– Thải trừ:

Thanh thải toàn thân trung bình của lamivudin là khoảng 0,3 lít/giờ/kg. Thời gian bán thải ghi nhận được là 5-7 giờ. Phần lớn lamivudin thải trừ ở dạng không đổi qua nước tiểu thông qua lọc cầu thận và bài tiết tích cực (hệ thống vận chuyển cation hữu cơ). Thanh thải qua thận chiếm khoảng 70% thải trừ của lamivudin.

Lamivudin-TP không can thiệp vào chuyển hóa desoxynucleotid ở tế bào bình thường. Nó chỉ là yếu tố ức chế yếu polymerase DNA alpha và beta của động vật có vú. Và như vậy, lamivudin-TP ít có tác dụng tới thành phần DNA tế bào của động vật có vú.

Trong thử nghiệm về khả năng thuốc tác dụng tới cấu trúc ty lạp thể, thành phần và chức năng DNA, lamivudin không có tác dụng gây độc đáng kể. Thuốc chỉ có khả năng rất thấp làm giảm thành phần DNA, không sát nhập vĩnh viễn vào DNA ty lạp thể, và không đóng vai trò chất ức chế polymerase DNA gamma của ty lạp thể.

– Alanin aminotransferase (ALT) huyết thanh tăng gấp 2 lần hay hơn so với bình thường.

– Xơ gan.

– Bệnh gan mất bù.

– Bệnh gan dạng viêm hoại tử thể hiện trên sinh thiết.

– Tổn thương hệ miễn dịch.

– Ghép gan.

Liều đề nghị: 100mg, mỗi ngày 1 lần.

– Bệnh nhân suy thận với độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút: cần giảm liều.

Có thể dùng thuốc trong bữa ăn hoặc cách bữa ăn.

Dùng thuốc theo sự hướng dẫn của bác sĩ vì thời gian điều trị tối ưu chưa được xác định.

Nên cân nhắc ngưng sử dụng thuốc trong các trường hợp sau:

– Chắc chắn có sự chuyển dạng HBeAg và/ hoặc HBsAg huyết thanh được khẳng định ở bệnh nhân có hệ miễn dịch bình thường.

– Bệnh nhân nữ mang thai trong thời gian điều trị.

– Bệnh nhân có dấu hiệu không dung nạp thuốc khi đang điều trị.

– Trường hợp lamivudin không có hiệu quả đối với bệnh nhân, theo đánh giá của bác sĩ điều trị. Ví dụ như khi nồng độ ALT huyết thanh trở về giá trị trước điều trị, hoặc tình trạng bệnh xấu đi thể hiện trên mô học gan.

Nên theo dõi sự phù hợp của bệnh nhân trong quá trình điều trị bằng lamivudin.

Nếu ngừng thuốc, phải theo dõi định kỳ để phát hiện bằng chứng của viêm gan tái phát.

Suy gan: Dược động học của lamivudin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi rối loạn chức năng gan nên không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan, trừ trường hợp có kèm theo suy thận.

Một vài trường hợp tác dụng phụ xảy ra khi bệnh nhân dùng lamivudin (nhiễm acid lactic, gan to và gan nhiễm mỡ mức độ nặng, bệnh trầm trọng hơn sau khi điều trị, viêm tụy, sự xuất hiện của chủng virus đột biến đi kèm với việc giảm tính nhạy cảm đối với thuốc và giảm bớt tính đáp ứng với việc điều trị).