Cephalexin là một kháng sinh diệt khuẩn có hoạt tính lên nhiều loại vi khuẩn gram dương và gram âm.

Cephalexin bền vững với tác động của penicillinase của Staphylococcus, do đó kháng lại các chủng Staphylococcus aureus không nhạy cảm với penicilli (hay ampicillin) do có khả năng sản xuất enzyme penicillinase. Cephalexin cũng có hoạt tính lên đa số các E. coli đề kháng ampicillin.

Cephalexine hầu như được hấp thu hoàn toàn, ngay cả khi có sự hiện diện của thức ăn, và không bị ảnh hưởng bởi các bệnh đường tiêu hóa, sau khi cắt một phần dạ dày, chứng thiếu acid chlorhydrique, vàng da hay bệnh có túi thừa (ở tá tràng hay hổng tràng). Thuốc được đào thải với nồng độ cao qua nước tiểu.

Thời gian bán hủy thường khoảng 1 giờ, nhưng lâu hơn ở trẻ sơ sinh (xem Liều lượng).

Cephalexin có mức độ an toàn cao.

Cephalexin có phổ tácdụng trung bình, tác dụng trên các vi khuẩn gram dương như tụ cầu, liên cầu, phế cầu( trừ liên cầu kháng methicillin).

Cephalexin cũng có tác dụng trên một số vi khuẩn gram âm như E.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Shigella.

Có các chủng kháng: Enterococcus, Staphylococcus kháng methicillin, Proteus có phản ứng indol dương tính, các Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroid.

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phế quản cấp và mãn và giãn phế quản có bội nhiễm. 

Ða số trường hợp nhiễm trùng ở người lớn đáp ứng với liều uống 1-2 g/ngày chia làm nhiều lần. Ðối với hầu hết các nhiễm trùng, chế độ liều lượng đơn giản như sau có thể thỏa đáng:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 500mg x 3 lần mỗi ngày.

Trẻ em 5-12 tuổi: 250mg x 3 lần mỗi ngày.

Trẻ em 1-5 tuổi: 125mg x 3 lần mỗi ngày.

Dưới 1 tuổi: 125mg x 2 lần mỗi ngày.

Ðể phù hợp hoàn cảnh, đặc biệt với bệnh nhân đi lại thường xuyên, lượng dùng hàng ngày có thể chia làm 2 liều bằng nhau, nghĩa là 1g x 2 lần mỗi ngày cho người lớn mắc bệnh nhiễm trùng đường niệu.

Cũng nên xem xét cân nhắc các thông tin sau:

Người lớn:

Nhiễm trùng nặng hay khu trú sâu, đặc biệt trong những trường hợp vi khuẩn kém nhạy cảm: nên tăng liều đến 1g x 3 lần mỗi ngày, hay 1,5g x 4 lần mỗi ngày.

Dự phòng nhiễm trùng đường tiểu tái phát: liều khuyến cáo nên dùng là 125mg mỗi tối và có thể dùng liên tục trong vài tháng.

Trẻ em: nên tính toán liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể, đặc biệt ở các trẻ nhỏ. Các khuyến cáo về liều lượng sau cho trẻ em dựa trên liều lượng bình thường 25-60mg/kg/ngày. Ðối với các nhiễm trùng mãn, nhiễm trùng trầm trọng hay khu trú sâu, liều lượng này nên tăng đến 100mg/kg/ngày (dùng tối đa 4 ngày).

Trẻ nhỏ hơn hoặc 3 tháng tuổi: 62,5-125mg x 2 lần mỗi ngày.

Trẻ 4 tháng-2 năm: 62,5-125mg x 4 lần mỗi ngày hay 125-500mg x 2 lần mỗi ngày.

Trẻ 3-6 tuổi: 125-250mg x 4 lần mỗi ngày hay 250-500mg x 2 lần mỗi ngày.

Trẻ em 7-12 tuổi: 250-500mg x 4 lần mỗi ngày hay 500-1g x 2 lần mỗi ngày.

Chú ý: đối với hầu hết các nhiễm trùng cấp, nên tiếp tục điều trị ít nhất hai ngày sau khi các dấu hiệu trở lại bình thường và triệu chứng giảm bớt, nhưng trong các nhiễm trùng đường niệu và giang mai phức tạp, tái phát hay mãn tính nên điều trị 2 tuần (dùng 500mg x 4 lần mỗi ngày). Ðối với bệnh lậu, thường dùng liều duy nhất 3 g với 1 g probenecide cho đàn ông và 2g với 0,5g probenecide cho phụ nữ. Dùng kết hợp với probénécide sẽ làm kéo dài thời gian đào thải của cefalexine và làm tăng nồng độ trong huyết thanh đến 50-100%. Cho đến nay, Cefalexine chưa cho thấy có độc tính lên thận, tuy nhiên như đối với những kháng sinh đào thải chủ yếu do thận, có thể xuất hiện sự tích tụ không cần thiết khi chức năng thận giảm dưới một nửa mức bình thường. Do đó, liều lượng tối đa được khuyến cáo (nghĩa là 6g/ngày cho người lớn và 4g/ngày cho trẻ em) nên giảm cho phù hợp ở những bệnh nhân này.

Ở người già, nên xem xét cân nhắc khả năng suy thận.

Người lớn đang điều trị thẩm phân từng đợt nên dùng thêm 500mg sau mỗi đợt thẩm phân, nghĩa là liều tổng cộng tối đa 1 g vào ngày đó. Ðối với trẻ em, nên dùng liều bổ sung là 8mg/kg.

Mẫn cảm với céphalosporine.

Một số ít bệnh nhân dùng Cefalexine có thể bị rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy. Như với những kháng sinh phổ rộng khác, Cefalexine có thể gây tăng trưởng vi khuẩn cộng sinh (đôi khi có thể xuất hiện Candida albicans dưới dạng viêm âm đạo).

Một số rất ít bệnh nhân có xảy ra giảm bạch cầu trung tính có hồi phục.

Ít khi có nổi ban do thuốc, mề đay và dát sần.