Metronidazole là thuốc kháng khuẩn thuộc họ nitro-5 imidazole.

– Hấp thu: Sau khi uống, metronidazole được hấp thu nhanh, ít nhất 80% sau 1 giờ. Với liều tương đương, nồng độ huyết thanh đạt được sau khi uống và tiêm truyền như nhau. Ðộ khả dụng sinh học khi uống là 100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

– Phân bố:Khoảng 1 giờ sau khi uống 500 mg, nồng độ huyết thanh tối đa đạt trung bình 10mcg/ml.Thời gian bán hủy huyết thanh: 8-10 giờ. Ít liên kết với protein huyết tương: Metronidazole qua được hàng rào nhau thai và qua sữa mẹ.

– Chuyển hóa sinh học: Metronidazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan, bị oxyde hóa cho ra 2 chất chuyển hóa chính:

+ Chất chuyển hóa alcohol, là chất chuyển hóa chính, có tác dụng diệt vi khuẩn kỵ khí (khoảng 30% so với metronidazole), thời gian bán hủy: 11 giờ.

+ Chất chuyển hóa acid, có tác dụng diệt khuẩn khoảng 5% so với metronidazole.

– Bài tiết: Nồng độ cao ở gan và mật, thấp ở kết tràng. Ít bài tiết qua phân. Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu do metronidazole và các chất chuyển hóa oxyde hóa hiện diện trong nước tiểu từ 35 đến 65% liều dùng.

Metronidazol có tác dụng tốt với cả amip ở trong và ngoài ruột, cả thể cấp và thể mạn. Với lỵ amip mạn ở ruột, thuốc có tác dụng yếu hơn do ít xâm nhập vào đại tràng.

Thuốc còn có tác dụng tốt với Trichomanas vaginalis, Giardia, các vi khuẩn kỵ khí gram âm kể cả Bacteroid, Clostridium, Helicobacter nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ưa khí.

Cơ chế tác dụng của metronidazol: Nhóm nitro của metronidazol bị khử bởi protein vận chuyển electron hoặc bởi ferredoxin. Metronidazol dạng khử làm mất cấu trúc xoắn của ADN, tiêu diệt vi khuẩn và sinh vật đơn bào.

– Bệnh do amip. 

Bệnh amip:

Người lớn: 1,5g/ngày, chia làm 3 lần.

Trẻ em: 30-40mg/kg/ngày, chia làm 3 lần.

Trong bệnh amip ở gan, ở giai đoạn mưng mủ, cần dẫn lưu mủ song song với điều trị bằng metronidazole.

Ðiều trị liên tục trong 7 ngày.

Bệnh do trichomonas:

– Ở phụ nữ (viêm âm đạo và niệu đạo do trichomonas): liều duy nhất 2g hoặc điều trị phối hợp trong 10 ngày: 500mg/ngày, chia làm 2 lần, và đặt thêm 1 viên trứng vào buổi tối. Cần điều trị đồng thời cho cả người có quan hệ tình dục, ngay cả khi không có triệu chứng bệnh.

– Ở nam giới (viêm niệu đạo do trichomonas): liều duy nhất 2g hoặc 500mg/ngày chia làm 2 lần, uống trong 10 ngày.

Rất hiếm khi cần phải tăng liều đến 750 mg hoặc 1g/ngày.

Bệnh do Giardia intestinalis: điều trị liên tục trong 5 ngày.

– Người lớn: 750mg – 1g/ngày.

– Trẻ em:

+ từ 10 đến 15 tuổi: 500mg/ngày;

+ từ 5 đến 10 tuổi: 375mg/ngày;

+ từ 2 đến 5 tuổi: 250mg/ngày.

Viêm âm đạo không đặc hiệu:

– 500mg, 2lần/ngày, uống trong 7 ngày. Ðiều trị đồng thời cho cả người có quan hệ tình dục.

– Trong một số trường hợp viêm âm đạo, có thể kết hợp uống và đặt tại chỗ 1 viên trứng/ngày.

Nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí: (điều trị đầu tay hoặc chuyển tiếp)

– Người lớn: 1-1,5g/ngày.

– Trẻ em: 20-30mg/kg/ngày.

Dự phòng nhiễm vi khuẩn kỵ khí trong phẫu thuật:

Metronidazole được dùng phối hợp với một thuốc có tác động trên vi khuẩn đường ruột.

– Người lớn: 500mg mỗi 8 giờ, bắt đầu dùng thuốc 48 giờ trước khi phẫu thuật, liều cuối cùng 12 giờ sau phẫu thuật.

– Trẻ em: 20 đến 30mg/kg/ngày, cùng phác đồ như người lớn.

Quá mẫn cảm với imidazole.

Bệnh nhân động kinh.

Rối loạn đông máu.

Người mang thai 3 tháng đầu, thời kỳ cho con bú.

Hiếm, tuy nhiên đôi khi cũng được ghi nhận:

Rối loạn nhẹ đường tiêu hóa: buồn nôn, biếng ăn, miệng có vị kim loại, đau thượng vị, ói mửa, tiêu chảy.

Ngoại lệ:

– Những phản ứng ở da-niêm mạc: nổi mề đay, cơn bừng vận mạch, ngứa, viêm lưỡi với cảm giác khô miệng;

– Những dấu hiệu thần kinh-tâm thần: nhức đầu. chóng mặt, lẫn, co giật;

– Viêm tụy, hồi phục khi ngưng điều trị.

– Giảm bạch cầu.

– Bệnh thần kinh cảm giác ngoại biên, các triệu chứng này luôn luôn giảm rồi hết hẳn khi ngưng điều trị.

Ngoài ra, nước tiểu có thể nhuộm màu nâu đỏ do các sắc tố hình thành do chuyển hóa của thuốc.

Clorhexidin, một bisbiguanid sát khuẩn và khử khuẩn, có hiệu quả trên phạm vi rộng đối với các vi khuẩn Gram dương và Gram âm, men, nấm da và các virus ưa lipid (kể cả HIV). Thuốc không có hoạt tính trên các bào tử vi khuẩn trừ khi ở nhiệt độ cao.

Clorhexidin được dùng để khử khuẩn ở da, vết thương, vết bỏng, đường âm đạo, làm sạch dụng cụ và các mặt cứng (mặt bàn bằng gạch men hoặc thép không rỉ).

Ngoài ra, clorhexidin có thể phòng ngừa việc tạo thành cao răng và bảo vệ chống lại viêm lợi, thậm chí ở nồng độ rất thấp. Thuốc có tác dụng phòng ngừa sâu răng. Cũng đã xác định được là sau một lần súc miệng, hoạt tính kháng khuẩn còn duy trì được đến 8 giờ.

Clorhexidin rất ít hấp thu vào cơ thể qua đường tiêu hóa khi rà miệng, qua da cũng như sau khi rửa âm đạo.

Lau toàn bộ âm đạo trong một phút bằng bông gạc tẩm dung dịch clorhexidin gluconat 4%, không phát hiện thấy có clorhexidin trong máu (phương pháp có độ nhạy 0,1 microgam/ml). Với phương pháp nhạy gấp 10 lần (độ nhạy 0,01 microgam/ml), sau khi rửa âm đạo với dung dịch 0,2%, nồng độ clorhexidin trung bình trong máu là 0,01 – 0,08 microgam/ml. Không thấy clorhexidin tích lũy trong máu người mẹ sau khi rửa âm đạo lần thứ hai sau 6 giờ và lần thứ ba sau 6 giờ nữa.

Dung dịch súc miệng:

Dùng tại chỗ khi miệng và họng cần phải điều trị chống nhiễm khuẩn và chống viêm. Súc miệng thật kỹ sẽ cho kết quả tốt đặc biệt là viêm miệng, viêm lợi.

Trong điều trị bệnh loét áp tơ, dùng dung dịch súc miệng không pha loãng thấm vào vết loét.

Dung dịch súc miệng dùng rất tốt trong khoa răng, có tác dụng tốt trong điều trị nhiễm khuẩn tại chỗ và sát khuẩn sau phẫu thuật.

Dùng dung dịch súc miệng sau các phẫu thuật khác ở miệng sẽ cải thiện được sự liền sẹo và giúp ngừa nhiễm khuẩn.

Khí dung vào miệng:

Khí dung vào miệng được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn không đặc hiệu gây ra đau họng hoặc viêm ở miệng nói chung, cũng như các trường hợp như viêm amiđan, viêm họng và loét áp tơ.

Khí dung vào miệng rất tiện dụng trong các thao tác về răng như dùng sau nhổ răng, vì thuốc có tác dụng giảm đau và có hoạt tính kháng khuẩn.

Ðiều trị viêm và đau lợi bằng cách xịt trực tiếp vào đó, và có thể lặp lại nhiều lần để đỡ khó chịu và duy trì nồng độ kháng khuẩn cao.

Khí dung miệng có công dụng hiệu quả nhất trong lĩnh vực phẫu thuật khoang miệng để giảm đau sau phẫu thuật và phòng ngừa nhiễm khuẩn.

Băng gạc tẩm thuốc:

Phòng và điều trị nhiễm khuẩn trong các trường hợp như phẫu thuật, chấn thương và loét (do giãn tĩnh mạch, đái tháo đường và do dinh dưỡng), rách da, chỗ da bị hớt, côn trùng đốt, vết thương do chọc dò, tổn thương do bị kẹp ép, bỏng nhiệt và bỏng nước, miếng ghép da (chỗ da cho và da nhận), nhổ hoặc thay móng tay, móng chân, cắt bao qui đầu, các đường khâu trên da, các trường hợp da bị nhiễm khuẩn thứ cấp (như eczema, viêm da, zona), mở thông đại tràng, hồi tràng, khí quản, chỗ trích rạch áp xe, trích rạch viền móng.

Kem dùng ngoài:

Chế phẩm kháng khuẩn dùng làm thuốc sát khuẩn và làm trơn trong thực hành sản phụ khoa.

Dung dịch rửa:

Chế phẩm kháng khuẩn và sát khuẩn dùng ngoài da, dùng trong phụ khoa và phẫu thuật (xem phần Liều lượng và cách dùng).

Chế phẩm rà miệng:

Viên ngậm: Người lớn: 1 viên ngậm, ngày 4 lần. Khoảng cách giữa các lần phải ít nhất 2 giờ. Trẻ em

6 – 15 tuổi: 1 viên ngậm, ngày 2 – 3 lần. Khoảng cách giữa các lần ít nhất phải 4 giờ.

Dung dịch súc miệng:

Người lớn: Súc miệng dung dịch 0,02 – 0,05%, ngày 1 – 6 lần, trong viêm miệng – hầu (ngày 3 – 6 lần để điều trị nhiễm khuẩn; ngày1 – 2 lần để vệ sinh miệng nói chung).

Trẻ em trên 12 tuổi: Súc miệng ngày 1 – 3 lần trong viêm miệng – hầu. Khoảng cách giữa các lần ít nhất 4 giờ.

Khí dung vào miệng: Xịt vào miệng và họng, ngày 3 – 5 lần.

Băng gạc tẩm thuốc: Sau khi rửa sạch, đặt lớp băng gạc lên, và thay đổi băng gạc khi cần, tùy theo lượng dịch rỉ tiết ra.

Bệnh da và tĩnh mạch:

Trứng cá, trầy da, nấm da, bệnh da nhiễm khuẩn và bội nhiễm, loét do giãn tĩnh mạch. Làm sạch và khử khuẩn dùng dung dịch 0,05 – 0,1% để rửa, rồi tráng bằng nước.

Phụ khoa:

Ðiều trị viêm âm đạo, viêm âm hộ, viêm âm đạo – âm hộ do nhiễm khuẩn, nhiễm nấm, nhiễm ký sinh vật: Dùng dung dịch 0,05 – 0,1% để rửa, rồi tráng bằng nước. Với thuốc kem, bôi trên da quanh âm hộ và đáy chậu.

Ngoại khoa:

Rửa sạch và khử khuẩn vết thương: Dùng dung dịch 0,01 – 0,05%.

Vô khuẩn tay: Dùng dung dịch 0,05 – 0,1% để rửa tay, rồi tráng sạch.

Vô khuẩn dụng cụ: Dụng cụ ngâm trong dung dịch 0,1%.

Các dung dịch đậm đặc hơn phải pha loãng với nước cất hoặc nước muối sinh lý vô khuẩn đến nồng độ thích hợp trước khi dùng.

Có tiền sử quá mẫn với clorhexidin và các thành phần của thuốc.

Không dùng clorhexidin vào não, màng não, các mô dễ nhạy cảm và tai giữa. Thuốc có thể gây điếc nếu nhỏ vào tai giữa.

Các phản ứng mẫn cảm (kích ứng da) có thể xảy ra trong điều trị viêm da tiếp xúc. Dung dịch nồng độ cao có thể gây kích ứng kết mạc và các mô nhạy cảm khác. Phản ứng dị ứng nặng có thể dẫn đến hạ huyết áp rất nhiều hoặc đỏ bừng toàn thân.

Clorhexidin gây ra màu nâu ở lưỡi và răng, nhưng hồi phục sau khi ngừng điều trị. Có thể gây tê lưỡi.

Có thể xảy ra rối loạn vị giác tạm thời và cảm giác nóng rát ở lưỡi khi mới dùng thuốc

Mũi: Có thể xảy ra giảm khứu giác tạm thời.

Ðã có trường hợp bong niêm mạc miệng và đôi khi sưng tuyến mang tai khi dùng dung dịch súc miệng. Nếu xảy ra bong niêm mạc, phải pha loãng gấp đôi dung dịch súc miệng với nước.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Chóng mặt.

Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh.

Tiêu hóa: Khô miệng.

Ít gặp, 1/1000

Da: Phản ứng mẫn cảm, kích ứng da.

Toàn thân: Viêm miệng, các phản ứng dị ứng.

Hiếm gặp, ADR

Toàn thân: Sốc phản vệ, viêm tuyến mang tai.

Da: Mày đay, dị ứng da.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các phản ứng không mong muốn thường nhẹ và hồi phục. Nếu có phản ứng nặng (sốc phản vệ) phải điều trị chống sốc (xem chuyên luận cấp cứu nội khoa).