Thuốc Glanta HCTZ 40/12.5 tác dụng, liều dùng, giá bao nhiêu?

Olmesartan là một hoạt chất tổng hợp có hiệu lực, dạng uống, gắn kết có chọn lọc với các thụ thể AT1. Trên in vitro và in vivo, cả Olmesartan và chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó (E-3174) ngăn chặn tất cả các tác động về mặt sinh lý có liên quan đến angiotensin II, bao gồm tác động gây co mạch, giữ muối-nước và kích thích giao cảm. Điều này dẫn đến giảm huyết áp. Olmesartan không có tác động đối kháng và không gắn kết hay chẹn các thụ thể của các hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong sự điều hòa tim mạch.

Tác dụng của angiotensin II lên thụ thể AT1 có thể tóm tắt như sau:

Tác dụng co mạch

Làm tim co bóp mạnh hơn và nhanh hơn

Ở liều thấp không làm co mạch, angiotensin II và III kích thích tổng hợp và tiết aldosteron để giữ Na và thải K.

Angiotensin II cũng có tác dụng co thắt lên một số cơ nhẳn như hồi tràng (ileum), tử cung và phế quản

Trên hệ thần kinh trung ương, angiotensin II kích thích hệ giao cảm và phóng thích noradrenalin, làm bệnh nhân khát và uống nước.

Chẹn thụ thể AT1 sẽ có tác dụng ngược lại với những tác động trên.

Theo dõi hiệu quả hạ áp của Olmersartan:

Theo dõi hiệu quả hạ áp của Olmesartan qua 2.693 bệnh nhân của 7 nghiên cứu đối chứng riêng biệt (2.693 bệnh nhân dùng Olmesartan & 548 bệnh nhân Placebo)

Liều dùng Olmesartan dao động 2,5mg – 80mg trong thời gian từ 6 đến 12 tuần, dùng 1 lần/ngày

Theo dõi đáp ứng điều trị theo liều lượng sử dụng.

Hiệu quả quan sát rõ sau 1 tuần sử dụng thuốc và hiệu quả đạt tối đa sau 2 tuần sử dụng.

Thuốc không bị chuyển hóa qua cytochrome P450

Olmesartan medoxomil hấp thu nhanh chóng bằng đường uống.

Nồng độ đỉnh trong máu: dao động 60 – 120 phút sau khi uống. 99% thuốc ở dạng kết hợp với Protein trong huyết tương. Chính vì lẽ đó mà thuốc được phóng thích dần dần và ổn định suốt 24 giờ.

Độ khả dụng sinh học của thuốc: 26%

Thời gian bán hủy của thuốc: 13 giờ

Thanh thải: 35 – 50% qua nước tiêu, phần còn lại qua phân;

Khi thử nghiệm trên chuột: lượng olmesartan xuyên qua hàng rào máu – não rất ít.

Olmesartan được phóng thích rất ít qua sữa khi nghiên cứu ở chuột.

Tăng huyết áp có bệnh nôi khoa khác đi kèm: đái tháo đường, suy thận, vi đạm niệu

Dự phòng & điều trị xơ vữa động mạch ở bệnh nhân tăng huyết áp

Bệnh nhân tăng huyết áp dùng ức chế men chuyển có ho khan

Khi bệnh nhân có chỉ số huyết áp cao: có thể tăng liều 40mg/ngày cho người lớn.

Dùng chia làm 2 lần / ngày có hiệu quả không khác so với dùng 1 lần / ngày

Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tuỳ thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các nạch máu trước tình trạng giảm nồng độ ion natri. Vì vậy tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1 – 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác.

Phù do suy tim và các nguyên nhân khác (gan, thận, do corticosteroid, oestrogen). Để điều trị phù phổi, furosemid là thuốc lợi tiểu mạnh nên ưu tiên lựa chọn chứ không phải là thiazid.

Tăng huyết áp dùng đơn độc hoặc phối hợp (với các thuốc hạ huyết áp khác như chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hoặc thuốic chẹn beta…).

Chỉ định phụ:

Giải độc brom.

Bệnh Morbus Meniere.

Tăng huyết áp:

Liều ban đầu 12,5 mg (có thể 25 mg) trong 24 giờ, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Nên dùng liều thấp nhất có thể được vì tác dụng chống tăng huyết áp, không tăng với liều tăng lên, nhưng lại có nguy cơ tăng tác dụng có hại. Nên tránh dùng liều cao hơn 50 mg/24 giờ.

Phù:

Liều 25 mg/24h, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Trong những ca nặng hơn và điều trị trong thời gian ngắn, uống với liều từ 50 – 75 mg/24h. Sau đó nên dùng liều duy trì thấp nhất có thể được.

Hội chứng Meniere: trong 4 – 6 tuần đầu: uống với liều 50 – 100 mg/24 giờ chia làm 2 lần. Sau khi đỡ, giảm xuống liều thấp nhất có thể. và có thể ngưng điều trị sau 2 – 3 tháng. Tuy vậy, bệnh thường phải điều trị lại và kéo dài nhiều đợt.

Thường gặp: mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, giảm kali huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (ở liều cao).

Ít gặp: hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim, buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón, ỉa chảy, co thắt ruột, mày đay, phát ban, nhiễm cảm ánh sáng, hạ magnesi huyết, hạ natri huyết, tăng calci huyết, kiềm hoá giảm clor huyết, hạ phosphat huyết.

Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, sốt, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, viêm mạch, ban, xuất huyết, viêm gan, vàng da ứ mật trong gan, viêm tuỵ, khó thở, viêm phổi, phù phổi, suy thận, viêm thận kẽ, lịêt dương, mờ mắt.

Phản ứng tăng acid uric huyết, có thể khởi phát cơn bệnh gút tiềm tàng. Có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế khi dùng đồng thời với rượu, thuốc gây mê và thuốc an thần.