Ceftazidime là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

– Hấp thu: Ceftazidime không hấp thu qua đường tiêu hoá, do vậy thường dùng dạng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

– Phân bố: chỉ khoảng 10% thuốc gắn với protein huyết tương. Ceftazidime thấm vào các mô ở sâu và cả dịch màng bụng. Thuốc đạt nồng độ điều trị trong dịch não tuỷ khi màng não bị viêm. Thuốc di qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.

– Chuyển hoá: Ceftazidime không chuyển hoá.

– Thải trừ: khoảng 80 – 90% liều dùng bài tiết qua nước tiểu sau 24 giờ. Hệ số thanh thải Ceftazidime trung bình của thận là 100 ml/phút. Bài tiết qua mật dưới 1%.

Ceftazidime có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta – lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides. Thuốc nhạy cảm với nhiều vi khuẩn gram âm đã kháng aminoglycosid và các vi khuẩn gram dương đã kháng ampicillin và các cephalosporin khác.

Phổ kháng khuẩn:

– Tác dụng tốt với: vi khuẩn gram âm ưa khí bao gồm Pseudomonas, E.coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Haemophylus influenza… Một số chủng Pneumococcus, Moraxella catarrhalis và Streptococcus tan máu beta và Streptococcú viridans. Nhiều chủng gram dương kỵ khí cũng nhạy cảm, staphylococcus aureus nhạy cảm vừa phải với Ceftazidime.

– Kháng thuốc: kháng thuốc có thể xuất hiện trong quá trình điều trị do mất tác dụng ức chế các beta – lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể( đặc biệt đối với Pseudomonas spp, Enterobacter và Klebsiella). Ceftazidime không có tác dụng với Staphylococcus aureus kháng methicillin, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Bacteriodes fragilis, Campylobacter spp., Clostridium difficile.

Chỉ định điều trị:

Nhiễm độc huyết, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, viêm phổi, áp xe phổi, giãn phế quản, viêm tiểu phế quản, người bệnh xơ nang tụy tạng bị nhiễm trùng phổi, viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang cánh mũi, nhiễm trùng trong các bệnh nặng khác, viêm thận-bể thận, viêm tuyến tiền liệt, viêm bàng quang, viêm đường niệu, viêm quầng, áp xe, viêm mô tế bào, các nhiễm trùng thứ cấp trong phỏng hay vết thương ngoài da, viêm vú, loét da, viêm đường mật, viêm túi mật có mủ, áp xe trong màng bụng, viêm phúc mạc, viêm túi thừa, viêm ruột-đại tràng, nhiễm trùng chậu hông, viêm xương, viêm tủy, viêm khớp nhiễm khuẩn, viêm túi thanh mạc có nhiễm trùng.

Thuốc cũng được chỉ định trong việc điều trị các bệnh sau đây:

– Nhiễm trùng nặng ở người bệnh bị suy giảm chức năng miễn dịch do máu.

– Các nhiễm trùng nặng như nhiễm trùng trong phỏng.

– Nhiễm trùng kết hợp với thẩm phân phúc mạc hay với thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD).

Ceftazidime được dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch, truyền tĩnh mạch hay tiêm bắp sâu, liều dùng tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh, tính nhạy cảm, đường tiêm truyền và tuỳ theo tuổi, cân nặng và chức năng thận của người bệnh.

Ceftazidime kém bền vững hơn trong dung dịch Natri bicarbonat so với các dung dịch tiêm khác. Do đó, không khuyến cáo sử dụng dung dịch Natri bicarbonat làm dung dịch pha tiêm.

Sử dụng thuốc ở người lớn:

Liều dùng thông thường là mỗi lần 0,5g- 2g (thuốc có hiệu lực), 2 hay 3 lần mỗi ngày, tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp.

– Trong nhiễm trùng đường niệu và trong các nhiễm trùng không trầm trọng: thông thường là 500mg hay 1g mỗi 12 giờ tùy từng trường hợp, tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp.

– Trong phần lớn các nhiễm trùng: 1g (thuốc có hiệu lực) mỗi 8 giờ hay 2g (thuốc có hiệu lực) mỗi 12 giờ, tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp.

– Trong các nhiễm trùng nghiêm trọng, đặc biệt là ở người bị suy giảm chức năng miễn dịch, bao gồm những người bị giảm bạch cầu trung tính: 2g (thuốc có hiệu lực) mỗi 8 hay 12 giờ hay 3g (thuốc có hiệu lực) mỗi 12 giờ, tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp.

– Trong trường hợp xơ nang tụy tạng: ở người xơ nang tụy tạng có chức năng thận bình thường bị nhiễm trùng phổi do Pseudomonas, cần sử dụng liều cao từ 100 đến 150mg (thuốc có hiệu lực)/kg/ngày, chia làm 3 lần/ngày, tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp. Ðã có trường hợp sử dụng thuốc với liều 9g (thuốc có hiệu lực)/ngày ở người có chức năng thận bình thường.

Sử dụng thuốc ở trẻ nhỏ:

Liều dùng thông thường ở trẻ em trên 2 tháng tuổi là 30- 100mg (thuốc có hiệu lực)/kg/ngày, chia làm 2 hay 3 lần. Ðối với trẻ em mắc bệnh suy giảm chức năng miễn dịch hay xơ nang tụy tạng bị nhiễm trùng, hay đối với trẻ em bị viêm màng não, liều dùng có thể lên đến 150mg (thuốc có hiệu lực)/kg/ngày (tối đa là 6g (thuốc có hiệu lực)/ngày).

Sử dụng thuốc ở trẻ sơ sinh và trẻ dưới 2 tháng tuổi:

Thuốc đã được chứng minh là có hiệu quả ở liều dùng từ 25 đến 60mg (thuốc có hiệu lực)/kg/ngày chia làm 2 lần. Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán hủy của ceftazidime trong huyết thanh có thể kéo dài gấp 3- 4 lần so với người lớn.

Sử dụng thuốc ở người cao tuổi:

Thông thường, liều dùng mỗi ngày không được vượt quá 3g (thuốc có hiệu lực), đặc biệt là ở người trên 80 tuổi.

Sử dụng thuốc ở người có chức năng thận bị suy giảm:

Ở người bệnh có chức năng thận bị suy giảm, thuốc được đào thải chậm hơn so với bình thường, do đó cần giảm liều dùng của ceftazidime cho phù hợp, ngoại trừ trong trường hợp suy thận nhẹ, ví dụ hệ số thanh thải tiểu cầu thận trên 50 ml/phút. Ở người bị nghi ngờ là có chức năng thận bị suy giảm, có thể sử dụng liều khởi đầu là 1g (thuốc có hiệu lực). Nên tiến hành đánh giá hệ số thanh thải tiểu cầu thận để quyết định liều duy trì thích hợp.

– Người có tiền sử bị sốc khi dùng thuốc.

– Người quá mẫn cảm với các kháng sinh nhóm cephalosporin.

– Sốc: sốc có thể xảy ra tuy hiếm gặp, do đó cần phải thận trọng. Nếu xảy ra chứng loạn xúc giác, vị giác bất thường, thở rít, chóng mặt, ù tai, toát mồ hôi, cần phải ngừng thuốc và/hoặc thay đổi cách điều trị.

– Quá mẫn cảm: nếu xảy ra phát ban, nổi mề đay, ban đỏ, ngứa, chứng đỏ bừng, ban đỏ dạng sần, phù mạch, phản ứng phản vệ (bao gồm co thắt phế quản và/hay hạ huyết áp), cần phải ngừng thuốc và/hoặc thay đổi cách điều trị.

– Da: hiếm gặp, có thể xảy ra ban đỏ, hội chứng Lyell (hoại tử biểu bì nhiễm độc), hội chứng Stevens-Johnson.

– Hệ thần kinh trung ương: gây nhức đầu, chóng mặt, chứng dị cảm và giảm vị giác. Ðã ghi nhận các báo cáo về di chứng thần kinh bao gồm chứng run, giật rung cơ, co giật và bệnh não ở người suy thận sử dụng ceftazidime mà không giảm liều cho thích hợp.

– Thận: hiếm gặp các trường hợp suy giảm chức năng thận nặng, bao gồm suy thận cấp đã được ghi nhận, do đó cần giám sát người bệnh thường xuyên. Nếu có bất kỳ triệu chứng gì xảy ra, cần phải ngừng thuốc và/hoặc thay đổi cách điều trị.

– Huyết học: hiếm gặp, gây giảm huyết cầu toàn thể, giảm bạch cầu, chứng mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu, tăng lymphô bào, tăng tiểu cầu, thiếu máu, giảm bạch cầu hạt, và tăng bạch cầu ưa eosine, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu. Thỉnh thoảng gây tăng thoáng qua urê huyết, nitơ huyết và/hay creatinin huyết thanh.

– Gan: hiếm gặp, thỉnh thoảng gây vàng da, tăng ALT, AST, AL-P, bilirubin, LDH, GGT, g-GTP.

– Dạ dày- ruột: hiếm gặp, viêm kết tràng nặng kèm với phân có máu của viêm đại tràng giả mạc. Nếu tiêu chảy thường xuyên xảy ra, cần áp dụng cách trị liệu thích hợp như ngừng thuốc. Thỉnh thoảng gây buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, chán ăn, cảm giác khát, đẹn.

– Hô hấp: trong việc sử dụng các kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin, hiếm khi xảy ra viêm phổi kẽ kèm theo chứng đỏ bừng, ho, khó thở, rối loạn X-quang ngực, tăng bạch cầu ưa eosine, và hội chứng PIE. Nếu các triệu chứng trên xảy ra, cần phải ngừng thuốc và/hoặc thay đổi cách điều trị bao gồm cả việc sử dụng hormon vỏ tuyến thượng thận.

– Bội nhiễm: hiếm gặp, gây viêm miệng, nhiễm nấm candida.

– Thiếu vitamin: hiếm gặp, có thể gây thiếu vitamin K (ví dụ: giảm prothombin huyết, khuynh hướng chảy máu) và thiếu vitamin nhóm B (ví dụ: viêm lưỡi, viêm miệng, chán ăn, viêm dây thần kinh).

– Quá liều: quá liều có thể dẫn đến các di chứng về thần kinh bao gồm bệnh não, co giật, và hôn mê. Có thể làm giảm nồng độ ceftazidime huyết thanh bằng cách thẩm phân.

– Các tác dụng phụ khác: gây viêm tĩnh mạch hay viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi sử dụng bằng đường tiêm tĩnh mạch, gây đau và/ hay viêm sau khi tiêm bắp.