Terbutaline sulfate là chất kích thích thụ thể bêta-2.

Sự chuyển hóa chủ yếu xảy ra qua sự sulphate hóa. Không tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Thời gian bán hủy khoảng 16 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da terbutaline, 90% được đào thải qua thận trong 48-96 giờ, khoảng 60% các chất bài tiết dưới dạng không đổi.

Thông qua sự kích thích có chọn lọc thụ thể bêta-2, Terbutaline sulfate làm giãn phế quản và giãn cơ tử cung. Terbutaline làm tăng sự giảm thanh thải hệ thống lông chuyển nhầy trong bệnh phổi tắt nghẽn và vì thế làm cho sự vận chuyển các chất tiết nhầy dễ dàng hơn. Tác động giãn phế quản của terbutaline khi tiêm dưới da xảy ra trong vòng 5 phút và tác động tối đa đạt được sau khoảng 30 phút.

Giảm co thắt trong hen phế quản và trong viêm phế quản mãn, khí phế thủng và các bệnh phổi khác có kèm co thắt phế quản. Dọa sinh non.

Liều dùng của Terbutaline sulfate tùy thuộc vào từng cá nhân.

Co thắt phế quản:

Người lớn:

Tiêm dưới da: nửa ống 1ml (0,5ml=0,25mg)/lần có thể lên đến 4 lần/ngày. Trong tình trạng bệnh nặng hơn có thể dùng 1 ống 1ml (=0,5mg)/lần.

Tiêm tĩnh mạch: 0,25-0,5mg tiêm chậm trong vòng 5 phút. Liều có thể lặp lại sau những khoảng thời gian vài giờ.

Trẻ em:

Tiêm dưới da: 5mcg/kg thể trọng/lần (0,01ml/kg thể trọng/lần) tiêm 4 lần/ngày = 20mcg/kg thể trọng/ngày. Trong tình trạng bệnh nặng hơn có thể dùng 10mcg/kg thể trọng/lần (0,02ml/kg thể trọng/lần).

Truyền tĩnh mạch: việc điều trị bắt đầu bằng việc truyền tĩnh mạch nhỏ giọt với liều 2,5mcg/phút. Trong tình trạng bệnh rất nặng liều có thể tăng lên đến 5mcg/phút. Tùy theo mức độ trầm trọng của bệnh, có thể truyền cách khoảng hoặc liên tục, có thể phối hợp đồng thời với cách truyền thông thường.

Dọa sinh non:

Liều tùy thuộc từng cá nhân và được giới hạn bằng sự tăng nhịp tim và thay đổi huyết áp. Phải theo dõi chặt chẽ hai thông số này trong khi điều trị. Trong giờ đầu tiên truyền liều 10 mcg/phút (=40giọt/phút theo hướng dẫn pha loãng). Nếu các cơn co thắt không ngừng, liều có thể tăng lên từng bậc 5mcg/phút (= 20giọt/phút theo hướng dẫn pha loãng) mỗi 10 phút nhưng đến tối đa là 25mcg/phút (100 giọt/phút theo hướng dẫn pha loãng). Sau đó, liều có thể giảm từng bậc 5mcg/phút nửa giờ một lần cho đến khi đạt được liều duy trì, là liều thấp nhất có thể dùng mà không xảy ra lại các cơn co thắt. Ðiều trị bằng đường truyền tĩnh mạch thường kéo dài tối thiểu 8 giờ, sau đó điều trị duy trì bắt đầu bằng 1 viên nén 5 mg hoặc 17 ml dung dịch uống, dùng 3 lần/ngày. Tiếp tục điều trị bằng đường uống đến cuối tuần thứ 36.

Quá mẫn với terbutaline hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là run và đánh trống ngực. Các tác dụng ngoại ý này tùy thuộc vào liều dùng và thường chỉ thoáng qua. Khi mới dùng thuốc, tối thiểu 50% bệnh nhân có tác dụng ngoại ý rung cơ.

Thường gặp (> 1/100):

Toàn thân: nhức đầu.

Hệ tuần hoàn: đánh trống ngực.

Hệ thần kinh trung ương: bồn chồn.

Hệ cơ xương: run, vọp bẻ/chuột rút bàn tay hoặc bàn chân.

Hiếm gặp (Da: mề đay, ngoại ban.

Chuyển hóa: giảm kali máu.

Tâm thần: rối loạn giấc ngủ và hành vi.

Trong điều trị doạ sinh non:

Trong một nghiên cứu trên 330 bệnh nhân, 9 bệnh nhân (2,7%) phải ngưng điều trị do các tác dụng ngoại ý có liên quan đến terbutaline.

Thường gặp (>1/100):

Toàn thân: nhức đầu.

Tuần hoàn: đánh trống ngực.

Hệ thần kinh trung ương: bồn chồn.

Chuyển hóa: tăng đường huyết, giảm kali máu.

Hệ cơ xương: run, vọp bẻ/chuột rút bàn tay hoặc bàn chân.

Hiếm gặp (Hệ tuần hoàn: hình ảnh trên lâm sàng giống phù phổi, tăng khuynh hướng chảy máu tử cung khi mổ bắt con.

Guaifenesin có tác dụng long đờm nhờ kích ứng niêm mạc dạ dày, sau đó kích thích tăng tiết dịch ở đường hô hấp, làm tăng thể tích và giảm độ nhớt của dịch tiết ở khí quản và phế quản. Nhờ vậy, thuốc làm tăng hiệu quả của phản xạ ho và làm dễ tống đờm ra ngoài hơn. Cơ chế này khác với cơ chế của các thuốc chống ho, nó không làm mất ho. Thuốc được chỉ định để điều trị triệu chứng ho có đờm quánh đặc khó khạc do cảm lạnh, viêm nhẹ đường hô hấp trên. Thuốc thường được kết hợp với các thuốc giãn phế quản, thuốc chống sung huyết mũi, kháng histamin hoặc thuốc chống ho opiat.

Sau khi uống, thuốc hấp thu tốt từ đường tiêu hóa. Trong máu, 60% lượng thuốc bị thủy phân trong vòng 7 giờ. Chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ qua thận. Sau khi uống 400mg guaifenesin, không phát hiện thấy thuốc ở dạng nguyên vẹn trong nước tiểu. Nửa đời thải trừ của guaifenesin khoảng 1 giờ.

Thuốc có tác dụng long đờm thúc đẩy loại bỏ chất nhầy đường hô hấp do làm long đờm, nó cũng làm trơn đường hô hấp bị kích thích.

Giảm tạm thời xổ mũi, nhầy mũi, xung huyết mũi do cảm lạnh, viêm phế quản hoặc viêm thanh quản.

Chống chỉ định với các bệnh nhân quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Các phản ứng hiếm hoặc ít gặp: Chóng mặt, đau đầu, tiêu chảy, nôn hoặc buồn nôn, đau bụng, ban da, mày đay.

Sỏi thận đã được báo cáo ở những bệnh nhân lạm dụng chế phẩm có chứa guaifenesin.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ, tự hết. Nếu nôn nhiều hoặc đau bụng nhiều nên ngừng thuốc. Tránh dùng thuốc kéo dài. Rất thận trọng khi dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi, nhất là dưới 2 tuổi. Cần uống nhiều nước để giúp làm lỏng đờm quánh.